[發明專利]一種五元非芳環并嘧啶類HIV-1逆轉錄酶抑制劑及其制備方法和應用有效

申請號：	201810336405.0	申請日：	2018-04-12
公開（公告）號：	CN108218890B	公開（公告）日：	2020-03-27
發明（設計）人：	劉新泳;康東偉;展鵬;武高禪;汪昭	申請（專利權）人：	山東大學
主分類號：	C07D495/04	分類號：	C07D495/04;C07D491/048;C07D401/12;C07D401/14;A61K31/519;A61K31/517;A61P31/18
代理公司：	濟南金迪知識產權代理有限公司 37219	代理人：	陳桂玲
地址：	250012 山***	國省代碼：	山東;37
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摘要：
搜索關鍵詞：	一種五元非芳環嘧啶 hiv 逆轉錄抑制劑及其制備方法應用
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【權利要求書】：

1.一種五元非芳環并嘧啶類HIV-1逆轉錄酶抑制劑B2，其結構如下：

2.如權利要求1所述的五元非芳環并嘧啶類HIV-1逆轉錄酶抑制劑B2的制備方法，步驟包括：以2,4-二氯-5,7-二氫呋喃并[3,4-d]嘧啶1為初始原料，首先在N,N-二甲基甲酰胺溶液中與2，6-二甲基-4-氰基苯酚經親核取代生成中間體2；然后中間體2與N-Boc-4-氨基哌啶發生親核取代反應生成中間體3，進而在三氟乙酸中脫去Boc保護得到中間體4；最后4與對溴甲基苯甲酰胺反應生成目標產物B2；合成路線如下：

試劑及條件:(i)2，6-二甲基-4-氰基苯酚，N,N-二甲基甲酰胺，碳酸鉀，室溫；(ii)N-Boc-4-氨基哌啶，N,N-二甲基甲酰胺，碳酸鉀，100℃；(iii)二氯甲烷，三氟乙酸，室溫；(iv)對溴甲基苯甲酰胺，N,N-二甲基甲酰胺，碳酸鉀，室溫。

3.一種如權利要求1所述五元非芳環并嘧啶類HIV-1逆轉錄酶抑制劑B2在制備治療和預防人免疫缺陷病毒(HIV)藥物中的應用。

4.一種藥物組合物，包含權利要求1所述五元非芳環并嘧啶類HIV-1逆轉錄酶抑制劑B2和一種或多種藥學上可接受載體或賦形劑。

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