[發明專利]褐藻多酚在制備防治帕金森病藥物中的應用

在審

• 申請號: 201810332314.X
• 申請日: 2018-04-13
• 公開（公告）號: CN108434178A
• 公開（公告）日: 2018-08-24
• 發明（設計）人: 閆建國;周亞莉;譚潔;邵曉云;蘇燕
• 申請（專利權）人: 桂林醫學院
• 主分類號: A61K36/03
• 分類號: A61K36/03;A61P25/16;A61P39/06
• 代理公司: 新鄉市平原智匯知識產權代理事務所(普通合伙) 41139
• 代理人: 周闖

本發明公開了褐藻多酚在預防與治療帕金森病中的一種醫藥新用途。本發明通過離體帕金森病細胞模型實驗和在體動物模型實驗證明，褐藻多酚能抑制神經毒素MPP⁺/MPTP所致的神經元死亡和運動功能障礙及神經元CAT活和LDH活性降低、MDA含量增加的氧化損傷；褐藻多酚能抑制MPP⁺/MPTP的神經毒性，有較好的劑量依賴性，褐藻多酚對帕金森細胞模型和動物模型的神經元有一定的神經保護效應，可減輕帕金森小鼠的運動功能障礙，可用于制備防治帕金森病的藥物。

技術領域

本發明涉及褐藻多酚的應用，具體涉及褐藻多酚在制備預防與治療帕金森病藥物中的應用。

背景技術

帕金森病(Parkinson's disease，PD)是發病率第二高的神經退行性疾病，我國65歲以上人群的患病率大約是1.7％，該病具有發病率高、病程長、致殘率高、治療效果差、費用昂貴等特點，給家庭和社會帶來巨大的危害和負擔。PD的主要臨床表現是靜止性震顫、肌強直、運動遲緩和姿勢反射等運動功能障礙。PD的主要病理特征是中腦黑質多巴胺能神經元的大量丟失和路易小體的形成(Lewy body)。盡管PD的病理特征及臨床表現都很清楚，但導致多巴胺能神經元特異性死亡的機制仍不十分明確。遺傳因素、環境因素、年齡老化、氧化應激等均可能參與多巴胺能神經元的變性死亡過程。PD一旦發病出現臨床癥狀，50-60％的黑質多巴胺能神經元已經退行死亡，紋狀體的多巴胺減少了70-80％，此時藥物或其他療法均已很難逆轉病程，目前臨床上尚無有效的根治方案。因此，探討PD發病的分子機制，尋找有效的干預藥物，對于保護我國人民尤其是中老年人的身體健康和生活質量至關重要。

褐藻多酚(Phlorotannins)，是一類廣泛存在于海洋植物褐藻中的以間苯三酚為結構單元的植物多酚。大量科學研究表明，褐藻多酚具有廣泛的生理生化活性，褐藻多酚具有極強的抗氧化能力，可有效清除自由基；褐藻多酚還具有抗菌，抗病毒，抗腫瘤，抗過敏，抗糖尿病綜合癥，保護肝臟，降低血脂等生物活性功能。褐藻多酚是可食用的天然抗氧化物，對人類的營養和健康有著重要的作用。本研究探討褐藻多酚在預防與治療帕金森病中的應用，為臨床上預防和治療帕金森病提供新思路。

發明內容

本發明的目的在于提供褐藻多酚的一種藥物新用途。

具體的說，本發明涉及褐藻多酚在制備預防和治療帕金森病的藥物中的應用。

所述褐藻多酚作為藥效成分的藥物制劑為注射劑、散劑、顆粒劑、粉劑、丸劑、口服液、片劑等任一劑型，這是本領域技術人員可以理解的。

所述褐藻多酚亦可在制備預防和輔助治療帕金森綜合征的保健品中應用。

所述褐藻多酚作為作為有效成分的保健品劑型為散劑、顆粒劑、粉劑、丸劑、口服液、片劑等任一劑型，這是本領域技術人員可以理解的。

本發明通過細胞和動物實驗研究發現：褐藻多酚有防治帕金森病的效果，起到抑制因帕金森病所致的多巴胺能神經元數目減少和運動功能障的一系列問題。褐藻多酚的預防和治療有效量，應按照治療者的年齡、身體狀況等確定。

本發明所述的褐藻多酚具有極強的抗氧化活性，能起到抗菌、抗氧化、抗病毒、抗凝血、抗過敏等作用，并且是可食用的天然抗氧化物，毒副作用極小。褐藻多酚可以通過市售得到，也可以通過多種方法提取獲得，提取方法成熟。

本發明人研究了神經毒素MPP⁺/MPTP的致帕金森病作用，發現MPP⁺/MPTP致帕金森病發病的毒性作用主要是引起神經元氧化應激，活性氧產生增加，神經元死亡，進而引起小鼠運動功能障礙等一系列癥狀。