[發(fā)明專利]異毛蕊花糖苷在制備激活Nrf2-ARE信號通路的保健品/藥品中的應(yīng)用

在審

• 申請?zhí)枺?/td>: 201810329519.2
• 申請日: 2018-04-13
• 公開（公告）號: CN108785320A
• 公開（公告）日: 2018-11-13
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 陸柏益;李脈泉;鐘永恒;宋華欣;張留娟;徐濤
• 申請（專利權(quán)）人: 浙江大學(xué)
• 主分類號: A61K31/7032
• 分類號: A61K31/7032;A61P39/06;A61P35/00;A61P25/00;A61P25/16;A23L33/105
• 代理公司: 杭州中成專利事務(wù)所有限公司 33212
• 代理人: 金祺

本發(fā)明涉及醫(yī)藥保健領(lǐng)域；具體而言，本發(fā)明公開了一種異毛蕊花糖苷在制備激活Nrf2?ARE信號通路的保健品/藥品中的應(yīng)用?？梢约せ頝rf2?ARE信號通路的異毛蕊花糖苷作為活性成分可應(yīng)用于健康食品或藥品中，特別是應(yīng)用于具有抗氧化、抗腫瘤、神經(jīng)保護(hù)功能的健康食品或藥品中。

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及醫(yī)藥保健領(lǐng)域；更具體地涉及一種能激活Nrf2-ARE信號通路的異毛蕊花糖苷及其在健康食品或藥品中的用途。

背景技術(shù)

Nrf2-ARE信號通路是機(jī)體內(nèi)重要的抗氧化應(yīng)激信號通路，研究證明在抗腫瘤、抗氧化應(yīng)激、抗凋亡、抗炎癥反應(yīng)以及調(diào)節(jié)心腦血管應(yīng)激、神經(jīng)保護(hù)等方面發(fā)揮著廣泛的作用。具體而言，Nrf2/ARE信號通路是細(xì)胞氧化應(yīng)激反應(yīng)中的關(guān)鍵通路，其調(diào)控的下游抗氧化蛋白和Ⅱ相解毒酶在細(xì)胞防御保護(hù)中發(fā)揮重要作用?，F(xiàn)有研究顯示Nrf2/ARE通路在抗炎、抗腫瘤、神經(jīng)保護(hù)、抗凋亡等多方面具有重要作用，以Nrf2為靶點(diǎn)的藥物有望用于多發(fā)性硬化、糖尿病、神經(jīng)退行性疾病、腫瘤等多種疾病的治療，其中已有富馬酸二甲酯、巴多克沙龍等多個新藥進(jìn)入臨床研究階段。目前公認(rèn)的能激活Nrf2-ARE信號通路的物質(zhì)有表兒茶素、黃芩黃素、圣草酚、染料木素、鼠尾草酸等等。

研究表明，毛蕊花糖苷具有多種生物活性如：抗氧化、抗腫瘤、抗衰老、提高免疫力、神經(jīng)保護(hù)等。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明要解決的技術(shù)問題是提供一種異毛蕊花糖苷在健康食品或藥品中的新用途。

為了解決上述技術(shù)問題，本發(fā)明提供一種異毛蕊花糖苷在制備激活Nrf2-ARE信號通路的保健品/藥品中的應(yīng)用。

作為本發(fā)明的異毛蕊花糖苷在制備激活Nrf2-ARE信號通路的保健品/藥品中的應(yīng)用的改進(jìn)：可以激活Nrf2-ARE信號通路的異毛蕊花糖苷作為活性成分應(yīng)用于健康食品或藥品中。

作為本發(fā)明的異毛蕊花糖苷在制備激活Nrf2-ARE信號通路的保健品/藥品中的應(yīng)用的進(jìn)一步改進(jìn)：可以激活Nrf2-ARE信號通路的異毛蕊花糖苷作為活性成分應(yīng)用于具有抗氧化、抗腫瘤、神經(jīng)保護(hù)功能的健康食品或藥品中。

即，發(fā)明公開了一種能激活Nrf2-ARE信號通路的異毛蕊花糖苷及其在健康食品或藥品中的用途。本發(fā)明的異毛蕊花糖苷可以用于制備與Nrf2-ARE信號通路相關(guān)疾病的健康食品或藥品中。本發(fā)明提供了異毛蕊花糖苷在相關(guān)疾病模型中對Nrf2-ARE信號通路的激活作用。

異毛蕊花糖苷與毛蕊花糖苷都是苯乙醇苷類化合物并且是同分異構(gòu)體，也已被報道具有抗氧化能力，本研究基于前期對該類化合物的研究基礎(chǔ)，認(rèn)為其與毛蕊花糖苷具有相似的生物活性。

本發(fā)明的問世基于本課題組前期研究結(jié)果認(rèn)為：異毛蕊花糖苷是Nrf2-ARE信號通路的有效激活劑，并且在Nrf2-ARE信號通路相關(guān)的疾病如抗氧化、抗腫瘤、神經(jīng)保護(hù)等方面具有很好的防治效果。因此，有望用于制備與Nrf2-ARE信號通路相關(guān)疾病的健康食品或藥品中。

本發(fā)明所用的化合物異毛蕊花糖苷，中文別名：異麥角甾苷、異類葉升麻苷，分子量624.59，分子式C₂₉H₃₆O₁₅，CAS號：61303-13-7，結(jié)構(gòu)式如下：

本發(fā)明的化合物毛蕊花糖苷可以通過商業(yè)途徑購買獲得，亦可以用常規(guī)方法從木犀科植物桂花Osmanthus fragrans(Thunb.)Lour.的花朵中提取獲得。

本發(fā)明的異毛蕊花糖苷可以單獨(dú)使用或以藥物組合物的形式使用。藥物組合物包括作為活性成分的本發(fā)明的異毛蕊花糖苷及可藥用載體。該載體不會破壞本發(fā)明的異毛蕊花糖苷的藥學(xué)活性，同時其有效用量，即能發(fā)揮藥物載體作用同時的用量可以在一定程度上提高異毛蕊花糖苷的穩(wěn)定性并且對人體無害。