[發(fā)明專利]一種含喹唑啉的1,4-戊二烯-3-酮肟醚類衍生物、其制備方法及應(yīng)用有效
| 申請?zhí)枺?/td> | 201810317834.3 | 申請日： | 2018-04-10 |
| 公開（公告）號： | CN108530427B | 公開（公告）日： | 2020-05-08 |
| 發(fā)明（設(shè)計）人： | 薛偉;李琴;付應(yīng)霄;劉芳;懷自友;夏榕嬌;郭濤;陳英;蔣仕春;湯旭 | 申請（專利權(quán)）人： | 貴州大學(xué) |
| 主分類號： | C07D401/12 | 分類號： | C07D401/12;A61P35/00;A61P1/16 |
| 代理公司： | 貴陽東圣專利商標事務(wù)有限公司 52002 | 代理人： | 袁慶云 |
| 地址： | 550025 貴州省*** | 國省代碼： | 貴州;52 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 一種 含喹唑啉 戊二烯 酮肟醚類 衍生物 制備 方法 應(yīng)用 | ||
本發(fā)明公開了一種含喹唑啉的1,4?戊二烯?3?酮肟醚類衍生物、其制備方法及應(yīng)用，其通式(Ⅰ)如下：其中，R1、R2為苯基、取代苯基或取代芳雜環(huán)基；R3為在喹唑啉的5、6、7或8位上含有的一個以上的氫原子、甲氧基、硝基、甲基、三氟甲基或鹵原子。本發(fā)明化合物對肝癌SMMC?7721細胞具有優(yōu)良的抑制活性，表現(xiàn)出較高的抗腫瘤活性，可用作潛在的抗腫瘤藥劑使用。
技術(shù)領(lǐng)域
本發(fā)明涉及化工技術(shù)領(lǐng)域，具體來說涉及一種含喹唑啉的1,4-戊二烯-3-酮肟醚類衍生物，同時還涉及該含喹唑啉的1,4-戊二烯-3-酮肟醚類衍生物的制備方法，以及其該含喹唑啉的1,4-戊二烯-3-酮肟醚類衍生物在在制備抗人體肝癌藥物方面的應(yīng)用。
背景技術(shù)
姜黃素作為一種來源于姜黃中的多酚類化合物，被廣泛用作香料、食品防腐劑、味精以及染料。1,4-戊二烯-3-酮類化合物作為一種重要的姜黃素衍生物，因其具有殺蟲、抑菌、抗植物病毒、抗腫瘤、消炎和抗氧化等較為廣譜的生物活性，已逐漸成為一種重要的醫(yī)藥先導(dǎo)體而受到人們的關(guān)注。近年來的研究表明1,4-戊二烯-3-酮類化合物除在防治農(nóng)業(yè)病害方面具有重要的作用外，在醫(yī)藥領(lǐng)域有著重要的應(yīng)用價值。
薛偉等(薛偉,陳玉,仇秋娟,龔華玉,李海暢,楊濤.含肟酯類姜黃素衍生物的合成及抗腫瘤活性研究[J].分子科學(xué)學(xué)報,2013,29(3),198-204.)合成了一系列不對稱1,5-二芳基-1,4-戊二烯-3-酮肟酯類化合物，發(fā)現(xiàn)在藥劑濃度為10μg/L的情況下處理72小時后，該類化合物對前列腺癌細胞PC3細胞顯示有一定的抑制活性。Luo等(Luo,H.；Yang,S.；Cai,Y.；Peng,Z.；Liu,T.Synthesis and biological evaluation of novel 6-chloro-quinazolin derivatives as potential antitumor agents[J].European Journal ofMedicinal Chemistry,2014,84:746-752.)合成了一系列含喹唑啉的1,4-戊二烯-3-酮類化合物，發(fā)現(xiàn)在藥劑濃度為10μM的條件下處理72h后,該類化合物對人胃癌細胞(MGC-803)、人乳腺癌細胞(Bcap-37)和前列腺癌細胞(PC3)具有一定的抑制活性。
劉春麗等(劉春麗,史冊,劉錦燕,魏冰,毛斐,項明杰,李劍.2-咪唑基-1,4-戊二烯-3-酮類衍生物的合成及其抗菌活性研究[J].中國藥物化學(xué)雜志,2015,25:15-23.)合成了一系列2-咪唑基-1,4-戊二烯-3-酮類衍生物，發(fā)現(xiàn)該類化合物對表皮葡萄球菌和金黃色葡萄球菌具有一定的抑制作用。Baldwin等(Baldwin,P.R.；Reeves,A.Z.；Powell,K.R.；Napier,R.J.；Swimm,A.I.；Sun,A.；Giesler,K.；Bommarius,B.；Shinnick,T.M.；Snyder,J.P.；Liotta,D.C.；Kalman,D.Monocarbonyl analogs of curcumin inhibit growth ofantibiotic sensitive and reshistant stains of Myco-bacoterium tuberculosis[J].European Journal of Medicinal Chemistry,2015,92:693-699.)設(shè)計合成了8種單羰基姜黃素衍生物，發(fā)現(xiàn)該類化合物對Mycobacterium marinum具有較好的抑制作用。
喹唑啉酮類化合物，作為一類重要的雜環(huán)類化合物，因其在結(jié)構(gòu)在多變性和具有較為廣譜高效的生物活性而成為藥劑創(chuàng)制領(lǐng)域中的熱點。近年來的研究表明：此類化合物在抗植物病毒方面具有較為廣泛的前景。
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