[發(fā)明專利]木瓜月桂酸酐在制備抗高血壓心肌纖維化藥物中的應用

在審

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• 申請日: 2018-04-10
• 公開（公告）號: CN108785294A
• 公開（公告）日: 2018-11-13
• 發(fā)明（設計）人: 張國華;呂琳;吳少瑜;陳凱;黃裕;劉馨;莊宇鑫;管怡晴;黨文振;馬韻詞
• 申請（專利權）人: 南方醫(yī)科大學
• 主分類號: A61K31/185
• 分類號: A61K31/185;A61P9/12;A61P9/00
• 代理公司: 廣州嘉權專利商標事務所有限公司 44205
• 代理人: 胡輝

本發(fā)明公開了木瓜月桂酸酐在制備抗高血壓心肌纖維化藥物中的應用，屬于生物醫(yī)藥技術領域。本發(fā)明應用木瓜月桂酸酐處理自發(fā)性高血壓大鼠(SHR)，經(jīng)12周給藥治療后，各組SHR的血壓均有所降低，其中木瓜月桂酸酐各劑量組的血清內皮素含量顯著降低；NO含量顯著升高；木瓜月桂酸酐各劑量組可以降低MCP?1、TNF?α、IL?1、IL?6、CRP，MDA的含量，顯示木瓜月桂酸酐能夠減少心肌組織炎癥因子的含量，減少氧化應激對組織的損傷，進而增強組織抗氧化能力，能夠通過多靶點改善心肌纖維化；超聲心動圖的結果顯示木瓜月桂酸酐高劑量組可有效改善高血壓心肌纖維化造成的心臟功能損害。

技術領域

本發(fā)明屬于生物醫(yī)藥技術領域，具體涉及木瓜月桂酸酐在制備抗高血壓心肌纖維化藥物中的應用。

背景技術

高血壓病是危害我國人民身體健康的常見疾病，而部分心肌纖維化(MyocardialFibrosis，MF)是高血壓病引起的主要心臟病理改變，也是導致各種心血管事件發(fā)生的重要原因之一。因此，研究抑制和逆轉心肌纖維化具有重要意義。另一方面，高血壓心肌纖維化是高血壓中后期一種較為嚴重的并發(fā)癥，不同于單純的高血壓和其他原因引起的心肌纖維化，常規(guī)的降壓藥和基質金屬蛋白酶抑制劑治療無法在降低血壓的同時有效改善心肌纖維化，且均有一定的副作用。而中藥在高血壓病的治療中具有很多獨特的優(yōu)勢，所以對改善高血壓心肌纖維化的中藥研究成為抗高血壓心肌纖維化的熱點。

中醫(yī)藥是我國的傳統(tǒng)文化精髓，也是中華民族的寶貴財富，為中華民族的繁衍昌盛作出了巨大貢獻。中醫(yī)所用的藥材確實在一定程度上可以發(fā)揮效用。然而，目前中醫(yī)藥的大部分理論都沒有通過現(xiàn)代西醫(yī)的科學驗證，部分藥材在發(fā)揮效用的基礎上也不免帶有一定的毒副作用。所以如何通過科學的實驗來驗證中藥藥材中真正起作用的物質，將其提取出來為人類謀福利，是一件具有重大意義的事情。

發(fā)明內容

本發(fā)明的目的在于提供木瓜月桂酸酐在治療高血壓心肌纖維化的應用，從木瓜中提取的主要活性成分月桂酸酐可用于制備抗高血壓心肌纖維化的藥物，解決西藥降壓途徑單一、副作用大等問題，為中藥活性成分用于降血壓和改善心肌纖維化提供理論依據(jù)。

本發(fā)明所采取的技術方案是：

月桂酸酐在制備抗高血壓和/或心臟病的藥物和/或保健品中的應用。

中文名稱：月桂酸酐；

中文別名：十二酸酐；十二烷酸酸酐；

英文名稱：Lauric anhydride；

英文別名：dodecanoyl dodecanoate；lauroyl anhydride；Dilauric anhydride；Bislauric anhydride；Dodecanoic anhydride；lauric acid lauroyl ester；Bisdodecanoic anhydride；；

CAS號：645-66-9；

分子式：C₂₄H₄₆O₃；

分子量：382.62；

結構式：

高血壓心肌纖維化是高血壓中后期一種較為嚴重的并發(fā)癥，不同于單純的高血壓和其他原因引起的心肌纖維化，常規(guī)的降壓藥和基質金屬蛋白酶抑制劑治療無法同時很好地降低血壓和改善心肌纖維化，且具有一定的副作用。而本發(fā)明實驗證明木瓜月桂酸酐在降低血壓的同時能抑制心肌組織的氧化應激和炎癥反應水平，減少膠原蛋白的分泌，因而能有效改善高血壓引起的心臟結構和功能損害。加上高血壓心肌纖維化同時具有高血壓和心臟病中的心肌纖維化的特點，所以可以合理地推測木瓜月桂酸酐也可以用于常規(guī)的高血壓和心臟病(包括心臟病中其他原因導致的心肌纖維化)。