[發(fā)明專利]木瓜二氫-β-紫羅蘭醇在制備抗高血壓心肌纖維化藥物中的應(yīng)用

在審

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201810315523.3
• 申請(qǐng)日: 2018-04-10
• 公開（公告）號(hào): CN108478546A
• 公開（公告）日: 2018-09-04
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 張國(guó)華;呂琳;吳少瑜;陳凱;黃裕;劉馨;莊宇鑫;管怡晴;黨文振;馬韻詞
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 南方醫(yī)科大學(xué)
• 主分類號(hào): A61K31/045
• 分類號(hào): A61K31/045;A61P9/12;A61P9/00
• 代理公司: 廣州嘉權(quán)專利商標(biāo)事務(wù)所有限公司 44205
• 代理人: 胡輝

本發(fā)明公開了木瓜二氫?β?紫羅蘭醇在制備抗高血壓心肌纖維化藥物中的應(yīng)用。本發(fā)明應(yīng)用木瓜二氫?β?紫羅蘭醇處理自發(fā)性高血壓大鼠(SHR)，經(jīng)12周給藥治療后，各組SHR的血壓均有所降低，其中二氫?β?紫羅蘭醇各劑量組的血清內(nèi)皮素含量顯著降低；NO含量顯著升高；二氫?β?紫羅蘭醇各劑量組可以降低MCP?1、TNF?α、IL?1、IL?6、CRP，MDA的含量，顯示二氫?β?紫羅蘭醇能夠減少心肌組織炎癥因子的含量，減少氧化應(yīng)激對(duì)組織的損傷，進(jìn)而增強(qiáng)組織抗氧化能力，能夠通過多靶點(diǎn)改善心肌纖維化；超聲心動(dòng)圖的結(jié)果顯示二氫?β?紫羅蘭醇高劑量組可有效改善高血壓心肌纖維化造成的心臟功能損害。

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明屬于生物醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，具體涉及木瓜二氫-β-紫羅蘭醇在制備抗高血壓心肌纖維化藥物中的應(yīng)用。

背景技術(shù)

高血壓病是危害我國(guó)人民身體健康的常見疾病，而部分心肌纖維化(MyocardialFibrosis，MF)是高血壓病引起的主要心臟病理改變，也是導(dǎo)致各種心血管事件發(fā)生的重要原因之一。因此，研究抑制和逆轉(zhuǎn)心肌纖維化具有重要的臨床意義。國(guó)內(nèi)外近年來的研究認(rèn)為心肌纖維化的產(chǎn)生是心肌正常組織結(jié)構(gòu)中膠原纖維的過量積聚，以及心肌組織中膠原濃度顯著升高或膠原成分發(fā)生改變的結(jié)果，目前多數(shù)抗心肌纖維化的研究很注重藥物對(duì)心肌膠原過度增生方面因素的調(diào)控。另一方面，高血壓心肌纖維化是高血壓中后期一種較為嚴(yán)重的并發(fā)癥，不同于單純的高血壓和其他原因引起的心肌纖維化，常規(guī)的降壓藥和基質(zhì)金屬蛋白酶抑制劑治療無法在降低血壓的同時(shí)有效改善心肌纖維化，且均有一定的副作用。而中藥在高血壓病的治療中具有很多獨(dú)特的優(yōu)勢(shì)，所以對(duì)改善高血壓心肌纖維化的中藥研究成為抗高血壓心肌纖維化的熱點(diǎn)。

中醫(yī)藥是我國(guó)傳統(tǒng)文化的精髓，也是中華民族的寶貴財(cái)富，為中華民族的繁衍昌盛作出過巨大貢獻(xiàn)。中醫(yī)所用的藥材確實(shí)在一定程度上可以發(fā)揮效用。然而，目前中醫(yī)藥的大部分理論都沒有通過現(xiàn)代科學(xué)的驗(yàn)證，部分藥材在發(fā)揮效用的基礎(chǔ)上也不免帶有一定的副作用。所以如何通過科學(xué)的實(shí)驗(yàn)來驗(yàn)證中藥藥材中真正起作用的物質(zhì)，將其提取出來為人類謀福利，是一件具有重要意義的事情。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明的目的在于提供木瓜二氫-β-紫羅蘭醇抗高血壓心肌纖維化的應(yīng)用，從木瓜中提取的主要活性成分二氫-β-紫羅蘭醇可用于制備抗高血壓心肌纖維化的藥物，解決西藥降壓途徑單一、副作用大等問題，為中藥活性成分降血壓和改善心肌纖維化提供依據(jù)。

本發(fā)明所采取的技術(shù)方案是：

二氫-β-紫羅蘭醇或其藥理學(xué)上可接受的鹽在制備抗高血壓和/或心臟病的藥物和/或保健品中的應(yīng)用。

中文名稱：二氫-β-紫羅蘭醇；

中文別名：4-(2,6,6-三甲基-1-環(huán)己烯)-2-丁醇；

英文名稱：Dihydro-b-ionol；

英文別名：7,8-Dihydro-b-ionol；1-Cyclohexene-1-propanol,a,2,6,6-tetramethyl-；

4-(2,6,6-Trimethyl-1-cyclohexenyl)-2-butanol；

CAS號(hào)：3293-47-8；

分子式：C₁₃H₂₄O；

分子量：196.3291；

結(jié)構(gòu)式：