[發明專利]銀杏萜內酯在制備預防或治療多發性硬化藥物中的應用

在審

• 申請號: 201810305442.5
• 申請日: 2018-04-08
• 公開（公告）號: CN110339190A
• 公開（公告）日: 2019-10-18
• 發明（設計）人: 李慧琴;鄢云彪;唐永鑫
• 申請（專利權）人: 成都百裕制藥股份有限公司
• 主分類號: A61K31/365
• 分類號: A61K31/365;A61P25/28;A61P37/02
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

本發明公開了銀杏萜內酯作為唯一活性成分在制備預防和或治療多發性硬化藥物中的應用，屬于醫藥領域。本發明還公開了銀杏萜內酯作為唯一活性成分在制備免疫調節劑藥物中的應用。本發明公開了銀杏萜內酯具有一定減輕EAE小鼠病情的作用，并且顯示出一定量效關系。

技術領域

本發明屬于醫藥技術領域，具體涉及銀杏萜內酯在制備預防或治療多發性硬化藥物中的用途。

背景技術

多發性硬化(multiple sclerosis，MS)是以中樞神經系統白質炎性脫髓鞘病變為主要特點的自身免疫病。本病最常累及的部位為腦室周圍白質、視神經、脊髓、腦干和小腦，主要臨床特點為中樞神經系統白質散在分布的多病灶與病程中呈現的緩解復發，癥狀和體征的空間多發性和病程的時間多發性。好發于青壯年，病程長，反復發作，遷延不愈，是世界公認的疑難病之一。

多發性硬化是一種終身疾病，發病機制尚不十分清楚，CD4+T淋巴細胞介導的對自身髓鞘抗原產生的免疫應答為其可能的發病機制。該病尚無肯定有效的治療措施，近期也沒有關于終止治療的病例。日前臨床主要治療方案有：急性期采用免疫抑制劑，選用激素；緩解期采用免疫調節劑、神經保護劑、干細胞移植療法。免疫調節劑選用Β干擾素、芬戈莫德、福馬酸二甲酯、特立氟胺、克拉屈濱、拉喹莫德、那他株單抗、阿侖球單抗、達克珠單抗等。

臨床上，如果病人不能耐受一種治療，或治療失敗，需采用另一種治療。因此臨床上亟需開發更多針對多發性硬化的藥物。

發明內容

為解決上述技術問題，本發明提供了銀杏萜內酯在制備預防和/或治療多發性硬化的藥物中的應用。

本發明解決上述技術問題所采用的技術方案：

一方面，本發明提供銀杏萜內酯作為唯一活性成分在制備預防和/或治療多發性硬化的藥物中的應用。

進一步地，所述銀杏萜內酯選自銀杏內酯A或銀杏內酯B或銀杏內酯C或銀杏內酯M或銀杏內酯J或銀杏內酯K或銀杏內酯L或銀杏內酯N或銀杏內酯P或銀杏內酯Q或白果內酯中的一種或多種。

進一步地，所述銀杏萜內酯包含白果內酯和銀杏內酯B。

更進一步地，所述銀杏萜內酯還包括選自銀杏內酯A或銀杏內酯C或銀杏內酯M或銀杏內酯J或銀杏內酯K或銀杏內酯L或銀杏內酯N或銀杏內酯P或銀杏內酯Q中的一種或多種。

所述藥物由銀杏萜內酯作為唯一活性成分與藥用輔料或輔助性成分按常規方法制成的藥物組合物。

進一步地，所述藥物組合物為片劑、膠囊劑、顆粒劑、丸劑、注射劑、針劑、粉針劑。

進一步地，所述藥物組合物為口服制劑。

另一方面，本發明公開了銀杏萜內酯作為唯一活性成分在制備免疫調節劑藥物中的應用。

本發明公開了銀杏萜內酯具有一定減輕EAE小鼠病情的作用，并且顯示出一定量效關系。EAE小鼠外周血炎性介質檢測表明，這一作用可能是通過抑制致炎細胞因子TNF-a、IFN-r、IL-17F，提高發病高峰期EAE鼠抑炎因子IL-10、IL-12的水平而發揮作用。

將銀杏萜內酯作為唯一活性成分與藥用輔料或輔助性成分按常規方法制成的藥物組合物，臨床上可用于預防或緩解多發性硬化的病情。

附圖說明

圖1為：試驗例1各組小鼠體重變化曲線，Dn代表造模第n天，n為自然數；

圖2為：試驗例1各組小鼠平均評分變化曲線，Dn代表造模第n天，n為自然數。

具體實施方式