[發明專利]一種蛇床子素自乳化釋藥系統及其制備方法與用途

有效

• 申請號: 201810298063.8
• 申請日: 2018-03-30
• 公開（公告）號: CN108553417B
• 公開（公告）日: 2022-06-21
• 發明（設計）人: 張小飛;果秋婷;史亞軍;鄒俊波;王媚;孫靜;郭東艷;王晶;王昌利;唐志書;崔春利;程江雪
• 申請（專利權）人: 陜西中醫藥大學
• 主分類號: A61K9/107
• 分類號: A61K9/107;A61K47/14;A61K47/26;A61K47/10;A61K31/37;A61P17/00;A61P31/10
• 代理公司: 成都高遠知識產權代理事務所(普通合伙) 51222
• 代理人: 李高峽;張娟

本發明提供了一種蛇床子素自乳化釋藥系統，它是由蛇床子素和輔料制備成的制劑，蛇床子素占質量分的0.1％～10％，輔料占質量分的90％～99.9％；所述輔料包括油相、表面活性劑和助表面活性劑，其中，油相、表面活性劑和助表面活性劑占輔料的質量百分比分別為：油相25％～55％、表面活性劑5％～45％，其余為助表面活性劑。本發明還提供了上述蛇床子素自乳化釋藥系統的制備方法和用途。本發明提供的蛇床子素自乳化釋藥系統，與水接觸后乳化迅速、所得乳滴平均粒徑小(31.8±1.6nm)、體外溶出迅速且溶出度高，且患者只需于臨用前加適當水稀釋，噴灑(霧)于皮膚表面即可，操作簡單，極大地提高了患者的順應性。本發明通過制劑技術改善了蛇床子素的溶解性，提高了蛇床子素在人體中的生物利用度，具有較好的臨床應用前景。

技術領域

本發明屬于醫藥領域，具體涉及一種蛇床子素自乳化釋藥系統及其制備方法與用途。

背景技術

蛇床子素(Osthole)屬于烴基香豆素類化合物，是從傘形科植物蛇床的干燥果實蛇床子(CnidiummonnieriL.Cuss)中提取分離出的一種有效成分，臨床上主要用于治療濕疹、手足癬、蕁麻疹等皮膚疾病。近年來研究表明蛇床子素具有改善心律失常、抗高血壓、抑制腫瘤細胞生長、鎮痛消炎、抑制變態反應等臨床效果。

由于蛇床子素水溶性較差，導致藥物吸收較差，不能達到臨床治療效果。因此有必要通過制劑技術改善蛇床子素的溶解性，提高藥物吸收速度與程度，達到良好的臨床治療效果。

發明內容

為解決上述問題，本發明提供了一種蛇床子素自乳化釋藥系統。

本發明的蛇床子素自乳化釋藥系統，它是由蛇床子素和輔料制備成的制劑，蛇床子素占質量分的0.1％～10％，輔料占質量分的90％～99.9％；所述輔料包括油相、表面活性劑和助表面活性劑，其中，油相、表面活性劑和助表面活性劑占輔料的質量百分比分別為：油相25％～55％、表面活性劑5％～45％，其余為助表面活性劑。

其中，所述蛇床子素與輔料質量配比為：蛇床子素1％，輔料99％。

其中，所述輔料中，油相、表面活性劑和助表面活性劑占輔料的質量百分比分別為：油相35％～55％、表面活性劑15％～35％、助表面活性劑15％～30％。

進一步地，所述輔料中，油相、表面活性劑和助表面活性劑占輔料的質量百分比分別為：油相40％～50％、表面活性劑25％～35％、助表面活性劑20％～25％。

進一步地，所述輔料中，油相、表面活性劑和助表面活性劑占輔料的質量百分比分別為：油相46.9％、表面活性劑29.9％、助表面活性劑23.2％。

其中，所述油相選自丙二醇單辛酸酯、單辛酸甘油酯、油酸乙酯中的一種或幾種的組合物。

進一步地，所述油相為單辛酸甘油酯。

其中，所述表面活性劑選自聚氧乙烯蓖麻油、聚乙二醇40硬脂酸酯、辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯、Tween 20、Tween 80中的一種或幾種的組合物。

進一步地，所述表面活性劑為Tween 20。

其中，所述助表面活性劑選自丙二醇和PEG400中的一種或兩種的組合物。

進一步地，所述助表面活性劑為PEG400。

其中，所述制劑為外用制劑，優選地，所述制劑為液體制劑、軟膠囊。

本發明還提供了一種蛇床子素乳劑，其特征在于：它是由上述蛇床子素自乳化釋藥系統與水混合而形成的制劑。

進一步地，所述蛇床子素乳劑是由上述蛇床子素自乳化釋藥系統加水稀釋至100倍而形成的制劑。

本發明還提供了上述蛇床子素自乳化釋藥系統的制備方法，包括如下步驟：