[發明專利]一種緩釋型利奈唑胺眼用制劑及其制備方法與應用

在審

• 申請號: 201810291136.0
• 申請日: 2018-04-03
• 公開（公告）號: CN108553407A
• 公開（公告）日: 2018-09-21
• 發明（設計）人: 譚上彬;王志軍;陳宇明;黃俊杰;崔明
• 申請（專利權）人: 廣州君博醫藥科技有限公司
• 主分類號: A61K9/00
• 分類號: A61K9/00;A61K47/18;A61K47/32;A61K31/5377;A61P31/04;A61P27/02
• 代理公司: 廣州市一新專利商標事務所有限公司 44220
• 代理人: 王德祥

1.一種緩釋型利奈唑胺眼用制劑，其特征在于：其組分包括利奈唑胺、聚卡波非、依他酸二鈉、輔料以及注射用水，且質量比為利奈唑胺：聚卡波非：依他酸二鈉＝1：0.5～2：0.05～0.2，利奈唑胺的質量分數為0.1％～1％。

2.如權利要求1所述的緩釋型利奈唑胺眼用制劑，其特征在于：所述制劑的劑型包括凝膠，滴眼液，眼膏或藥劑學上所說的任何一種適于眼局部外用的其他劑型。

3.如權利要求2所述的緩釋型利奈唑胺眼用滴眼劑，其特征在于：緩釋型利奈唑胺眼用滴眼劑中，利奈唑胺與輔料的質量比為：利奈唑胺：輔料＝1：0.102～1.5。

4.如權利要求2所述的緩釋型利奈唑胺眼用滴眼劑，其特征在于：所述輔料包括抑菌劑和增稠劑；所述抑菌劑為硫柳汞、季銨鹽類、杜米芬、冼必泰、三氯叔丁醇、尼泊金類、三梨酸中的一種或多種任意組合；且抑菌劑與利奈唑胺的質量比為利奈唑胺：抑菌劑＝1.0：0.002～0.5。

5.如權利要求4所述的緩釋型利奈唑胺眼用滴眼劑，其特征在于：所述增稠劑為羥丙甲纖維素、甲基纖維素、玻璃酸鈉、聚乙烯醇、聚乙烯吡咯烷酮中的一種或多種任意組合；增稠劑與利奈唑胺的質量比為利奈唑胺：增稠劑＝1.0:0.1～1.0。

6.如權利要求2所述的緩釋型利奈唑胺眼用滴眼劑，其特征在于：所述滴眼劑的pH值為5.5～7.5；采用pH調節劑為氫氧化鈉、鹽酸、枸櫞酸鈉、枸掾酸、硼酸、硼砂中的一種或多種調節。

7.如權利要求2所述的緩釋型利奈唑胺眼用滴眼劑，其特征在于：所述滴眼劑的滲透壓摩爾濃度為250～350mOsmol/kg；采用氯化鈉和/或甘露醇調節。

8.權利要求2所述的緩釋型利奈唑胺眼用滴眼劑的制備方法，其步驟如下:

1)、按照組分和配比分別準備原料；取注射用水溶解處方量的聚卡波非和依他酸二鈉，混勻后溶解處方量的利奈唑胺，備用；

2)、將增稠劑用注射用水分散放冷，再加入抑菌劑，攪勻過濾，加入至步驟1所得的利奈唑胺溶液；

3)、用注射用水溶解pH調節劑，添加至步驟2所得的利奈唑胺溶液中，調節pH值為5.5～7.5即停止；

4)、用注射用水溶解滲透壓調節劑，添加至步驟3所得的溶液中，調節滲透壓摩爾濃度至250～350mOsmol/kg即停止添加。

5)、定容，使得滴眼劑中利奈唑胺的濃度為0.5～5mg/ml，過濾，分裝，即得。

9.權利要求1所述的緩釋型利奈唑胺眼用制劑，以及權利要求2-8中任一項所述的緩釋型利奈唑胺眼用滴眼劑在眼科疾病中的應用。