[發明專利]一種銠催化不對稱環丙化合成三元碳環嘧啶核苷類似物的方法有效
| 申請號： | 201810274077.6 | 申請日： | 2018-03-29 |
| 公開（公告）號： | CN108314655B | 公開（公告）日： | 2021-01-15 |
| 發明（設計）人： | 郭海明;王海霞;謝明勝;關芳娟;渠桂榮 | 申請（專利權）人： | 河南師范大學 |
| 主分類號： | C07D239/54 | 分類號： | C07D239/54;C07D239/553;C07F7/10;C07D239/47 |
| 代理公司： | 成都君合集專利代理事務所(普通合伙) 51228 | 代理人： | 張鳴潔 |
| 地址： | 453000 河*** | 國省代碼： | 河南;41 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 催化 不對稱 化合 三元 嘧啶 核苷 類似物 方法 | ||
1.一種銠催化不對稱環丙化合成三元碳環嘧啶核苷類似物的方法，其特征在于：在手性銠催化劑存在下，1-乙烯基取代嘧啶1或2和芳基重氮酯3反應分別得到含季碳中心的手性三元碳環嘧啶核苷4或5，反應方程式如下：
其中，R選自：氫、甲基、乙基、鹵素、三氟甲基、三甲基硅基乙炔；Pg選自Boc、Bz；Ar選自：苯基、3-CH3C6H4、4-CH3C6H4、4-CH3OC6H4、4-ClC6H4、4-BrC6H4、R2選自：甲基、乙基、異丙基、芐基；反應在有機溶劑中進行，反應溶劑選自氯苯、甲苯或均三甲苯。
2.根據權利要求1所述一種銠催化不對稱環丙化合成三元碳環嘧啶核苷類似物的方法，其特征在于：所述1-乙烯基取代嘧啶1或2、芳基重氮酯3、手性銠催化劑的摩爾比為1:2-8:0.01-0.05。
3.根據權利要求1所述一種銠催化不對稱環丙化合成三元碳環嘧啶核苷類似物的方法，其特征在于：反應溫度選自-20℃到-60℃。
4.根據權利要求1所述一種銠催化不對稱環丙化合成三元碳環嘧啶核苷類似物的方法，其特征在于：反應操作為，溶劑溶解1-乙烯基嘧啶1或2和催化劑，緩慢滴加溶劑溶解的芳基重氮酯3。
5.一種合成手性單羥基三元碳環嘧啶核苷的方法，其特征在于：根據權利要求1所述方法得到手性三元碳環嘧啶核苷4，接著手性三元碳環嘧啶核苷4采用TFA脫保護，隨后再用DIBAL-H還原得到手性單羥基三元碳環嘧啶核苷6，其結構為所述R和Ar取代基均與權利要求1中一致。
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