[發(fā)明專利]一種以異型南五味子為原料制備五內(nèi)酯E的方法及在制備抗腫瘤藥物中的應(yīng)用

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• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201810272861.3
• 申請(qǐng)日: 2018-03-29
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN108299361A
• 公開(kāi)（公告）日: 2018-07-20
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 王煒;劉斌;曹亮;覃艷;李斌;翦雨青;江星明
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 湖南中醫(yī)藥大學(xué)
• 主分類號(hào): C07D309/32
• 分類號(hào): C07D309/32;A61K36/57;A61K31/366;A61P35/00
• 代理公司: 北京路浩知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 11002
• 代理人: 王文君;郭奧博

1.一種以異型南五味子為原料制備五內(nèi)酯E的方法，其特征在于，包括如下步驟：

(1)取異型南五味子干燥的藤莖為原料，粉碎后，用乙醇水溶液回流提取，去除溶劑，得乙醇提取物；

(2)采用液液萃取法用氯仿對(duì)所述乙醇提取物進(jìn)行萃取，去除溶劑，得氯仿提取物；

(3)將所述氯仿提取物上樣于硅膠柱，采用乙酸乙酯-乙醚混合溶劑進(jìn)行洗脫，收集洗脫液，去除溶劑，即得。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其特征在于，步驟(1)所述乙醇水溶液的體積百分比濃度為75～95％。

3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其特征在于，所述步驟(2)中，先用乙醚對(duì)所述乙醇提取物進(jìn)行萃取，分別得乙醚層和乙醇層；再用氯仿對(duì)所述乙醇層進(jìn)行萃取，得氯仿提取物。

4.根據(jù)權(quán)利要求1～3任意一項(xiàng)所述的方法，其特征在于，步驟(3)所述乙酸乙酯-乙醚混合溶劑中，乙酸乙酯體積百分比為25～75％。

5.根據(jù)權(quán)利要求1或4所述的方法，其特征在于，所述步驟(3)中，先用乙酸乙酯的體積百分比為25～45％的乙酸乙酯-乙醚混合溶劑進(jìn)行洗脫，棄洗脫液；再用乙酸乙酯的體積百分比為50～75％的乙酸乙酯-乙醚混合溶劑進(jìn)行洗脫，收集洗脫液。

6.根據(jù)權(quán)利要求1～5任意一項(xiàng)所述的方法，其特征在于，所述方法還包括：對(duì)步驟(3)所得產(chǎn)物進(jìn)行重結(jié)晶。

7.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其特征在于，包括如下步驟：

(1)取異型南五味子干燥的藤莖為原料，粉碎后，用體積百分比80％的乙醇水溶液回流提取至少1次，去除溶劑，得乙醇提取物；

(2)先用乙醚對(duì)所述乙醇提取物進(jìn)行萃取，分別得乙醚層和乙醇層；再用氯仿對(duì)所述乙醇層進(jìn)行萃取，得氯仿提取物；

(3)將所述氯仿提取物上樣于硅膠柱，先用乙酸乙酯的體積百分比為45％的乙酸乙酯-乙醚混合溶劑進(jìn)行洗脫，棄洗脫液；再用乙酸乙酯的體積百分比為65％的乙酸乙酯-乙醚混合溶劑進(jìn)行洗脫，收集洗脫液，去除溶劑，即得。

8.權(quán)利要求1～7任意一項(xiàng)所述方法制備而成的五內(nèi)酯E在制備抗腫瘤藥物中的應(yīng)用。

9.一種抗腫瘤組合物，其特征在于，包括權(quán)利要求1～7任意一項(xiàng)所述方法制備而成的五內(nèi)酯E。

10.一種抗腫瘤藥物制劑，其特征在于，包括權(quán)利要求1～7任意一項(xiàng)所述方法制備而成的五內(nèi)酯E或權(quán)利要求9所述抗腫瘤組合物，還包括藥學(xué)上可接受的輔料。