[發(fā)明專利]有機(jī)氟化合物在制備降血糖藥物中的應(yīng)用

在審

• 申請?zhí)枺?/td>: 201810262605.6
• 申請日: 2018-03-28
• 公開（公告）號: CN108309965A
• 公開（公告）日: 2018-07-24
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 陳玲;張雅潔;熊建偉;袁梓皓;華旭
• 申請（專利權(quán)）人: 南京醫(yī)科大學(xué)
• 主分類號: A61K31/185
• 分類號: A61K31/185;A61K31/19;A61P3/04;A61P3/10;A61P5/50;A61P3/08
• 代理公司: 南京經(jīng)緯專利商標(biāo)代理有限公司 32200
• 代理人: 唐循文

有機(jī)氟化合物在制備降血糖藥物中的應(yīng)用，所述有機(jī)氟化物為全氟丁基磺酸鉀、全氟辛酸銨或全氟辛烷磺酰基化合物。該有機(jī)氟化合物對高血糖、葡萄糖代謝延遲、肥胖和胰島素抵抗具有明顯的改善作用。

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明屬于降低血糖藥物領(lǐng)域，具體涉及一種有機(jī)氟化合物在制備降血糖藥物中的應(yīng)用。

背景技術(shù)

有機(jī)氟化合物又稱氟碳化合物，即分子結(jié)構(gòu)中含C-F鍵的化合物，分子中全部碳-氫鍵都轉(zhuǎn)化為碳-氟鍵的化合物稱全氟有機(jī)化合物，如四氟乙烯(CF₂＝CF₂)，部分取代的稱單氟或多氟有機(jī)化合物。氟是元素周期表中電負(fù)性最強(qiáng)、氧化程度最高的原子，因此氟聚合物不易被氧化裂解，又氟原子半徑幾乎相當(dāng)于C-C鍵原子間距的一半，故氟原子能緊密地排列在碳原子的周圍，形成對C-C鍵的屏障，保證其化學(xué)穩(wěn)定性。C-F鍵的鍵能極高，使有機(jī)氟化物有良好的熱穩(wěn)定性、化學(xué)穩(wěn)定性和抗氧化性。含氟有機(jī)化合物具有特異的生物活性和生物體適應(yīng)性，含氟有機(jī)化合物在人體內(nèi)的生物效應(yīng)比一般化合物均強(qiáng)好幾倍。在藥物中有許多含氟的化合物，如全身麻醉劑氟烷、抗癌藥、氟尿嘧啶、鎮(zhèn)靜藥氟奮乃靜、抗精神疾病藥氟哌啶醇等。有機(jī)氟中間體主要包括芳香族氟化物和脂肪族氟化物，其中又以芳香族氟化物為主。芳香族氟化物是合成醫(yī)藥，農(nóng)藥和染料的重要中間體。另外，脂肪族氟化物氟溴甲烷是頭孢類藥頭孢氟銨的重要中間體。

胰島素是一種蛋白質(zhì)類激素，體內(nèi)胰島素是由胰島β細(xì)胞分泌的。在胰島β細(xì)胞的細(xì)胞核中，第11對染色體短臂上胰島素基因區(qū)DNA轉(zhuǎn)錄，mRNA從細(xì)胞核移向細(xì)胞漿的內(nèi)質(zhì)網(wǎng)，轉(zhuǎn)譯成由105個氨基酸殘基構(gòu)成的前胰島素原。前胰島素原經(jīng)過蛋白水解作用除其前肽，生成84個氨基酸組成的長肽鏈——胰島素原。由84個氨基酸組成的長鏈多肽胰島素原經(jīng)胰島素原轉(zhuǎn)化酶(PC1和PC2)和羧肽脢E的作用，將胰島素原中間部分(C鏈)切下，而胰島素原的羧基端部分(A鏈)和氨基端部分(B鏈)通過二硫鍵結(jié)合在一起形成胰島素。胰島β細(xì)胞受葡萄糖、乳糖、精氨酸、胰高血糖素等刺激而分泌胰島素。葡萄糖轉(zhuǎn)運蛋白2是胰島β細(xì)胞的主要葡萄塘載體，在胰島β細(xì)胞分泌胰島素的過程中有重要的作用。葡萄糖激酶是調(diào)節(jié)血液中葡萄糖水平的重要酶，主要作用是監(jiān)控血中的葡萄糖水平。葡萄糖轉(zhuǎn)運蛋白2和葡萄糖激酶被認(rèn)為是胰島β細(xì)胞內(nèi)的葡萄糖傳感器，調(diào)節(jié)胰島素分泌反應(yīng)，控制血漿葡萄糖濃度。

發(fā)明內(nèi)容

解決的技術(shù)問題：本發(fā)明提供一種有機(jī)氟化合物在制備降血糖藥物中的應(yīng)用。

技術(shù)方案：一種有機(jī)氟化合物在制備降血糖藥物中的應(yīng)用。

一種有機(jī)氟化合物在制備減肥藥物中的應(yīng)用。

上述有機(jī)氟化物為全氟丁基磺酸鉀、全氟辛酸銨或全氟辛烷磺酰基化合物，具體如下：

(1)全氟丁基磺酸鉀(Perfluorobutane sulfonic acid potassium salt，K+PFBS，PFBS)。中文別名:FC-98；1,1,2,2,3,3,4,4,4-九氟-1-丁磺酸鉀鹽，九氟丁磺酸鉀，九氟丁烷磺酸鉀，全氟丁烷磺酸鉀，全氟正丁酸磺酸鉀。

CAS號:29420-49-3；分子式:C₄HF₉KO₃S；分子量:339.1979

(2)全氟辛酸銨(Perfluorooctanoic Acid縮寫為PFOA)是代表性全氟辛酸及其含銨的主鹽，或稱為C8，為一種人工合成的化學(xué)品。

化學(xué)式為C8H4F15NO2 分子結(jié)構(gòu)式為

(3)全氟辛烷磺酰基化合物(Perfluorooctane Sulfonate，PFOS)是全氟化合物的重要前體。