[發明專利]一種海蘭地嗪在制備抗炎藥物中的應用

在審

• 申請號: 201810258327.7
• 申請日: 2018-03-27
• 公開（公告）號: CN108403695A
• 公開（公告）日: 2018-08-17
• 發明（設計）人: 欒德剛;秦立玙;欒松平;孫扣珍
• 申請（專利權）人: 上海維京生物醫藥科技有限公司
• 主分類號: A61K31/4725
• 分類號: A61K31/4725;A61K45/06;A61P29/00;A61P19/02
• 代理公司: 上海順華專利代理有限責任公司 31203
• 代理人: 陸林輝

本發明公開了一種海蘭地嗪在制備抗炎藥物中的應用。本發明通過動物實驗，發現并驗證海蘭地嗪具有良好的抗炎作用，通過動物實驗證實海蘭地嗪對急性炎癥具有改善作用，對患有關節炎的大鼠具有治療作用。

技術領域

本發明屬于醫藥技術領域，具體地說，涉及一種海蘭地嗪在制備抗炎藥物中的應用。

背景技術

抗炎藥是臨床上僅次于抗感染藥物的第2大類藥物。目前臨床上應用抗炎藥物大致可以分為3大類。非甾體抗炎藥(NSAIDs)具有解熱、鎮痛、抗炎、抗風濕的作用。其藥理作用主要是通過影響花生四烯酸的代謝產物而發揮的。隨著NSAIDs需求的日益增多，由其引起的消化道副作用日益突出，尤其在胃腸道長期使用傳統的NSAIDs類藥物，就會抑制COX-1的活性，使維持胃正常生理功能的PGs合成減少，結果造成胃黏膜損傷、潰瘍、穿孔和出血。甾體類抗炎藥包括氫化可的松、地塞米松、布地縮松等，能從多個環節影響炎癥及免疫過程。但是長期大劑量使用糖皮質激素會引起許多不良反應，如：消化系統并發癥、誘發或加重感染、醫源性腎上腺皮質功能亢進、心血管系統并發癥、骨質疏松、肌肉萎縮、傷口愈合遲緩等。因此，甾體類抗炎藥目前僅作為治療一些嚴重疾病(如多發性肌炎、皮肌炎、系統性紅斑狼瘡、病情急劇惡化)的首選藥物。中草藥取自自然，保持了其自然結構和活性，是經過幾千年篩選后保留下來的，被譽為中華民族優秀文化的瑰寶。它不同于上面所說的2種抗炎藥，除了治療無菌性炎癥外，還治療感染性疾病，兼具抗炎、免疫、清熱解毒和活血化瘀等藥理作用。

類風濕性關節炎是一種自身免疫性疾病，病變特點為關節滑膜炎，是危及人類健康的主要疾病之一，嚴重者殘疾。雖然國內外學者多年來做了大量的基礎、臨床研究，但其發病原因仍未闡明。類風濕性關節炎病理上以彌漫或局部組織炎性細胞浸潤、血管增生、滑膜組織增生為特征(Carmona L,Cross M,Williams B,et al.Rheumatoid arthritis[J].Best Pract Res Clin Rheumatal 2010,24(6)：733-745。)。滑膜組織增生時需要汲取更多營養，刺激了風濕性血管翳的形成，在此過程中關節腔遭受嚴重破壞，影響正常關節的功能。當前類風濕性關節炎的治療主要目的為控制關節炎癥，緩解關節受損癥狀及抑制風濕血管翳的形成。關節融合術、滑膜切除術等外科手術治療適應證受限，效果欠佳，亦會導致嚴重的并發癥(Inam s lipworth WL,kerridge IH,et al.Rethinking the discordancebetween guidelines and practice in rheumatoid arthritis treatment[J].Med JAust,2011,195(8):446-447)。藥物治療仍然是目前治療類風濕性關節炎的主要治療方式，傳統藥物對類風濕性關節炎治療有著豐富的經驗，國內外學者正逐步開發傳統藥物，研究傳統藥物中抗類風濕性關節炎的有效成分。