[發明專利]一種高分子水性凝膠及其制備方法和用途

在審

• 申請號: 201810252316.8
• 申請日: 2018-03-26
• 公開（公告）號: CN108158978A
• 公開（公告）日: 2018-06-15
• 發明（設計）人: 邱斌杰;許明塔
• 申請（專利權）人: 廈門傳福堂藥業有限公司
• 主分類號: A61K9/06
• 分類號: A61K9/06;A61K47/32;A61K47/26;A61K47/10;A61K47/02;A61P37/08;A61P11/02
• 代理公司: 廈門市精誠新創知識產權代理有限公司 35218
• 代理人: 劉小勤

本發明涉及一種高分子水性凝膠及其制備方法和用途，其以卡波姆為凝膠材質，組合純化水、甘油、聚山梨酯，采用NaOH溶液調節pH，制備而成帶負電的凝膠體。本發明所述的高分子水性凝膠無刺激，呈透明、有不規則氣泡，無其他任何肉眼可見的外來雜質，呈黏稠狀膠體，無異味，pH＝6.30?9.37，動力粘度為5000?7000mPa.s，微生物含量為10cfu/g，臨床試驗中其對過敏性鼻炎患者總有效率可達90％左右，而對照組的上市的同類產品抹必凈的有效率不超過70％，表明本發明所述的高分子水性凝膠治療過敏性鼻炎優于其他同類產品，對過敏性鼻炎有較好的預防和輔助治療效果。

技術領域

本發明涉及水性凝膠領域，尤其是一種高分子水性凝膠及其制備方法和用途。

背景技術

過敏性鼻炎(allergic rhinitis，AR)又稱變態反應性鼻炎，指鼻黏膜接觸粉塵螨或戶塵螨等過敏原后，產生免疫球蛋白E(IgE)，并吸附在嗜堿性細胞表面，使機體致敏。當再次接觸同一過敏物質后，過敏原和IgE結合，激活了嗜堿性細胞內的酶，釋放出組胺、慢反應物質等介質，而表現為鼻粘膜蒼白、水腫，鼻內大量清鼻涕存留、鼻癢、打噴嚏、流鼻涕等臨床癥狀。對于變應性鼻炎的治療主要采用脫離致敏原藥物、特異性免疫治療等療法。

中國發明專利CN101953949B公開了一種治療過敏性鼻炎的中藥組合物，該中藥組合物是由如下原料藥制成：蘇梗、牛蒡子、菊花、地膚子、刺蒺藜、杏仁、生石膏、蒼耳子、辛荑、蔓荊子、烏梅、生甘草、大棗、制麻黃，上述組合物經常規工藝方法提取后加入藥學輔料制成膠囊劑、片劑、顆粒劑、凝膠劑或口服液。使用中常常發生患者對某些中藥組分過敏，出現病情時好時壞的情況，有時中藥組合物制成的凝膠劑對某些患者見效快，對其他患者則沒有明顯的療效，也即產品的受用性有限。

發明內容

本發明所要解決的問題是克服現有技術存在的不足，提供一種高分子水性凝膠及其制備方法和用途。

本發明所述的高分子水性凝膠涂抹在鼻腔內，潤濕鼻腔，易形成連續膜，通過靜電相互作用，將帶有電荷的粉塵螨或戶塵螨等常見過敏原吸附在凝膠粘膜上，減少其進入鼻腔誘導特異性IgE抗體發生反應，從而對過敏性鼻炎起到預防和輔助治療的作用。同時，本發明所述的高分子水性凝膠不含有中藥組分，從源頭上杜絕了某些中藥組分致敏的情況，提高了產品的耐受性，大大減少了不同患者使用后效果不一的情況發生，保證了治療效果的普遍性。

本發明以卡波姆制備凝膠以發揮靜電吸附效果，卡波姆制備凝膠容易發生混合不均勻的情況，導致電荷分布不均勻，減弱使用效果，出現藥效不穩定；本發明為解決這一問題，采用真空條件，對樣品進行均質，實現高速剪切，從而形成電荷分布均勻的凝膠體。

本發明所述的高分子水性凝膠是以卡波姆為凝膠材質，組合純化水、甘油等材料，采用NaOH溶液調節pH，制備而成帶負電的凝膠體，為半固體制劑。凝膠產品含90％左右的水分，是一種類似于生命組織的高分子水性凝膠，在常溫下保持黏稠膠狀，不干涸或液化；能形成連續穩定的保護膜，允許自由氣體滲透，代謝產物可通過凝膠網狀結構排出，通透性強；吸附面積大，能吸附家居生活中帶正電荷的粉塵螨、戶塵螨粒子。

本發明中各組分作用如下：

①、甘油，化學名為丙三醇，有甜味，為無色透明粘性液體，有良好的吸水性，能吸收空氣中的水分，用于患處內保濕滋潤，并保持皮膚表面的水分。

②、卡波姆，為丙烯酸鍵合烯丙基蔗糖或季戊四醇烯丙醚的高分子聚合物，含56.0％～68.0％羧基(-COOH)。卡波姆是一種多用途的藥用輔料，已載入美國藥典，其化學性質穩定，無過敏性反應，已廣泛應用于藥劑學研究中。比其他的凝膠基質的CMC、天然膠類在使用手感上及產品清晰度具有較大優勢。卡波姆940用量性質穩定，安全無毒，具有短流變性、高粘度、產品性質穩定性等特點。

③、聚山梨酯，全稱為聚氧乙烯脫水山梨醇單油酸酯，非離子型表面活性劑；易溶于水，具有乳化和分散作用，提高產品的均相性和穩定性。