[發明專利]一種治療肺癌的藥物

在審

• 申請號: 201810248622.4
• 申請日: 2018-03-24
• 公開（公告）號: CN108434136A
• 公開（公告）日: 2018-08-24
• 發明（設計）人: 王兆舉
• 申請（專利權）人: 王兆舉
• 主分類號: A61K31/454
• 分類號: A61K31/454;A61K31/5377;A61P35/00;A61P35/04;A61P11/00;C07D209/80;C07D401/04
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

本發明提供了一種治療肺癌的藥物，其特征在于：所述治療肺癌的藥物的化學結構式為（A）所示，,本發明藥物不僅能治療小細胞肺癌又能治療非小細胞肺癌，尤其對晚期ALK陽性非小細胞肺癌具有良好的治療效果，用于阻斷ALK蛋白活性，從而抑制非小細胞肺癌細胞的增殖和轉移，對肺癌有明顯的治療作用，可以用于制備肺癌藥物。

所屬技術領域

本發明涉及醫藥技術領域，具體地說，本發明涉及一種治療肺癌的藥物。

背景技術

肺癌是發病率和死亡率增長最快，對人群健康和生命威脅最大的惡性腫瘤之一。近50年來許多國家都報道肺癌的發病率和死亡率均明顯增高，男性肺癌發病率和死亡率均占所有惡性腫瘤的第一位，女性發病率占第二位，死亡率占第二位。肺癌的病因至今尚不完全明確，大量資料表明，長期大量吸煙與肺癌的發生有非常密切的關系。已有的研究證明：長期大量吸煙者患肺癌的概率是不吸煙者的10～20倍，開始吸煙的年齡越小，患肺癌的幾率越高。此外，吸煙不僅直接影響本人的身體健康，還對周圍人群的健康產生不良影響，導致被動吸煙者肺癌患病率明顯增加。城市居民肺癌的發病率比農村高，這可能與城市大氣污染和煙塵中含有致癌物質有關。因此應該提倡不吸煙，并加強城市環境衛生工作。

化療是肺癌的主要治療方法，90%以上的肺癌需要接受化療治療。化療對小細胞肺癌的療效無論早期或晚期均較肯定，甚至有約1%的早期小細胞肺癌通過化療治愈。化療也是治療非小細胞肺癌的主要手段，化療治療非小細胞肺癌的腫瘤緩解率為40%～50%。但化療一般不能治愈非小細胞肺癌，只能延長患者生存和改善生活質量，因此急需一種既治療小細胞肺癌又能治療非小細胞肺癌的藥物。

發明內容

本發明藥物不僅能治療小細胞肺癌又能治療非小細胞肺癌，尤其對晚期ALK陽性非小細胞肺癌具有良好的治療效果，用于阻斷ALK蛋白活性，從而抑制非小細胞肺癌細胞的增殖和轉移，對肺癌有明顯的治療作用，可以用于制備肺癌藥物。

為實現上述目的，本發明提供了一種治療肺癌的藥物，所述治療肺癌的藥物的化學結構式為（A）所示，

，

其中R₁與R₂為-CH₃或-X，

其中R₃為-CH₂CH₃或，

其中R₄為或。

進一步地，所述-X為-F、-Cl、-Br或-I。

進一步地，具體結構如下表。

進一步地，式（A）表示的化合物、其鹽或其溶劑化合物。

本發明的另一目的在于提供一種治療肺癌的藥物，其化學結構式為（A）的合成路線為：

。

本發明的另一個目的在于提供一種治療肺癌的藥物組合物，所述藥物組合物包含有效量的式（A）和藥學上可接受的載體，

，

其中R₁與R₂為-CH₃或-X，

其中R₃為-CH₂CH₃或，

其中R₄為或。

進一步地，所述-X為-F、-Cl、-Br或-I。