[發明專利]田旋花總樹脂糖苷提取物及其制備方法和醫藥用途

有效

• 申請號: 201810244054.0
• 申請日: 2018-03-23
• 公開（公告）號: CN108478619B
• 公開（公告）日: 2021-05-07
• 發明（設計）人: 范博義;趙文迪;陸云;楊敏
• 申請（專利權）人: 南通大學
• 主分類號: A61K36/39
• 分類號: A61K36/39;A61P35/00;A61P31/04
• 代理公司: 南京艾普利德知識產權代理事務所(特殊普通合伙) 32297
• 代理人: 張鉑

本發明提供了一種田旋花總樹脂糖苷提取物及其制備方法和醫藥用途，將田旋花全草用極性溶劑提取，萃取后依次使用大孔吸附樹脂和凝膠柱層析，得到田旋花總樹脂糖苷提取物。本發明所述制備方法簡單，提取得到田旋花全草中大極性的總樹脂糖苷部位，具有顯著的抗腫瘤和抗菌活性，能夠用于制備抗腫瘤或抗菌藥物。

技術領域

本發明屬于醫藥技術領域，具體涉及一種田旋花總樹脂糖苷提取物及其制備方法和醫藥用途，更具體是田旋花總樹脂糖苷提取物在制備抗腫瘤及抗菌藥物中的應用。

背景技術

田旋花(Convolvulus arvensisi L.)為旋花科旋花屬植物田旋花的干燥全草。田旋花在我國主要分布在山東、江蘇、河南、四川、西藏等地，資源豐富，為民間常用中草藥?！吨腥A本草》記載，田旋花以全草及花入藥，性辛味溫，具有祛風止癢的功效，常用于風濕痹痛、牙痛、神經性皮炎等癥狀。藥理研究表明，田旋花具有抗腫瘤、降糖、降血壓、瀉下等多種生物活性。目前，田旋花的成分研究主要集中在黃酮、咖啡酸、生物堿等化學成分，但這些研究并未能有效地解釋田旋花的生物活性。

樹脂糖苷類化合物是旋花科植物中的特征活性成分。樹脂糖苷類化合物組成主要包括一個長鏈羥基脂肪酸和一個寡糖鏈，羥基脂肪酸作為苷元并通常與寡糖鏈形成內酯，因此又被稱作大環內酯類化合物，同時有多個小分子有機酸作為修飾性取代基酯化在糖鏈上。由于寡糖鏈種類，內酯鍵位置以及多種不同取代基酯化位置的變化，使樹脂糖苷類化合物結構多樣。此外，樹脂糖苷類化合物被報道有多種顯著的生物活性，包括細胞毒作用、抑菌作用、離子運載作用、抗結核作用、抑制植物生長及雌激素樣作用，是旋花科藥用植物重要的物質基礎。不過，目前尚未有關于田旋花中樹脂糖苷類成分及生物活性的報道。

本發明研究發現田旋花中含有一類大極性的樹脂糖苷類成分，具有較好的抗腫瘤及抗菌活性。中國專利CN 106361798 A曾公開了一種樹脂糖苷類化合物的提取方法，提取手段主要是將藥材樣品進行氯仿-水加熱回流提取，接著經甲醇、氯仿依次離心去除沉淀，脫色，經硅膠柱層析、凝膠層析提純，干燥即得。該發明工藝主要是針對旋花科植物中常見的極性較小、可用二氯甲烷溶解的樹脂糖苷類成分，不過該方法并不適用于田旋花中樹脂糖苷類成分的提取。

發明內容

本發明針對現有技術不足，提供了一種田旋花中大極性的總樹脂糖苷的制備方法，得到相應的田旋花總樹脂糖苷提取物，提取效率較高。此外，提供了所述田旋花總樹脂糖苷提取物在制備抗腫瘤及抗菌藥物中的應用。

本發明所述田旋花總樹脂糖苷提取物是從中藥田旋花中提取的，所述田旋花是旋花科旋花屬植物田旋花的全草。

為實現上述目的，本發明采取以下技術方案：

一種田旋花總樹脂糖苷提取物的制備方法，包括以下步驟：

a、取田旋花全草，用極性溶劑提取、濃縮；

b、將步驟a的提取物用水分散后用二氯甲烷萃取，取水相，再使用正丁醇萃取，取正丁醇相，濃縮；

c、將步驟b所得提取物用大孔吸附樹脂進行柱色譜分離，用極性溶劑洗脫，收集洗脫液，濃縮；

d、將步驟c中所得提取物用凝膠柱色譜分離，用極性溶劑洗脫，收集洗脫液，得到田旋花總樹脂糖苷提取物。

上述步驟a所述極性溶劑可以為醇或醇的水溶液，所述醇優選乙醇或甲醇。