[發明專利]高穩定性米安色林制劑的制備方法

在審

• 申請號: 201810239330.4
• 申請日: 2018-03-22
• 公開（公告）號: CN108451917A
• 公開（公告）日: 2018-08-28
• 發明（設計）人: 林祥宇;李寧;聶昌盛
• 申請（專利權）人: 仁和堂藥業有限公司
• 主分類號: A61K9/30
• 分類號: A61K9/30;A61K31/55;A61K47/36;A61K47/38;A61K47/40;A61P25/24
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本發明屬于藥物制備技術領域，公開了高穩定性米安色林制劑的制備方法，其包括如下步驟：分別稱取米安色林、淀粉、微晶纖維素、糊精、羧甲淀粉鈉，過80目篩，混勻，然后加入10%聚維酮K30乙醇液，20目篩制粒，55℃烘干至水分含量為2.0%，20目篩整粒，加硬脂酸鎂，壓片制成1000片，包薄膜衣即得。本發明制劑含量、含量均勻度和溶出度均符合要求，具有高的穩定性，生產方法簡單，宜于工業化生產。

技術領域

本發明屬于藥物制備技術領域，具體涉及高穩定性米安色林制劑的制備方法。

背景技術

米安色林在化學結構上是一個非三環類抗抑郁藥，它的活性成分屬于哌嗪-氮卓化合物。米安色林為四環類抗抑郁藥。米安色林沒有明顯的抗毒蕈堿作用，卻有明顯的鎮靜作用。不能阻止周圍去甲腎上腺的再攝取，卻可阻斷中樞突觸前α-受體，加快腦內去甲腎上腺上腺上腺素轉換。米安色林還能阻斷腦內某些部位的5-HT受體。米安色林易于吸收，口服后約2h可達血藥峰值。在肝內經首過代謝，生物利用度約為70%。吸收后迅速分布全身，可透過血-腦脊液屏障和胎盤，并進入乳汁。蛋白結合率約為90%。終末t1/2為6～40h。在肝內的代謝途徑包括N-氧化、N-去甲基、羥基化和與葡糖醛酸結合。幾乎完全以代謝物隨尿排出，小部分由糞便排出。米安色林用于治療各種類型的抑郁癥，對重性抑郁癥和神經性抑郁均有良效。尤適合用于門診治療和患有心血管疾病及老年患者。

抑郁癥或抑郁障礙是全球性主要精神衛生問題，其病因很復雜，至今尚未完全闡明，隨著現代社會竟爭日趨加劇，人們的心理壓力不斷增加，情志性疾病成為當代的主要疾病，世界衛生組織指出二十一世紀人們面臨的最大疾病是精神疾病。抑郁癥作為一種發病率較高的精神障礙，藥物治療是主要的治療方法。米安色林是常用的藥物。如何提供米安色林制劑的穩定性是醫藥企業需要關注的問題。

發明內容

為了克服現有技術的缺陷，本發明提供了高穩定性米安色林制劑的制備方法。

本發明是通過如下技術方案來實現的：

高穩定性米安色林制劑的制備方法，其包括如下步驟：

分別稱取米安色林、淀粉、微晶纖維素、糊精、羧甲淀粉鈉，過80目篩，混勻，然后加入10%聚維酮K30乙醇液，20目篩制粒，55℃烘干至水分含量為2.0%，20目篩整粒，加硬脂酸鎂，壓片制成1000片，包薄膜衣即得。

進一步地，

所述制備方法包括如下步驟：分別稱取米安色林30g、淀粉48g、微晶纖維素15g、糊精3g、羧甲淀粉鈉3g，過80目篩，混勻，然后加入10%聚維酮K30乙醇液 28g，20目篩制粒，55℃烘干至水分含量為2.0%，20目篩整粒，加硬脂酸鎂2g，壓片制成1000片，包薄膜衣即得。

進一步地，

所述包薄膜衣的流程如下：

取片芯40kg，均勻地加入70%單糖漿1kg，調節鍋速為10-15轉/分鐘，待糖漿分布均勻后啟動熱風和排風干燥，熱風溫度為50℃-60℃，鍋速調至8-10轉/分鐘，10-15分鐘，關閉熱風把片芯降至35℃-40℃，如此重復包衣，直至把糖漿加完；然后均勻地撒入0.5kg色糖漿，調鍋轉速為10-15r/min，啟動熱風和排風干燥，鍋速調至8-10轉/分，10分鐘，關閉熱風把片芯降至常溫；完全干燥后，關閉熱風和排風，將鍋溫降至35℃以下，轉速為8-10 r/min，撒入80g的蟲白蠟細粉,待片面開始發亮時再加入30g的蟲白蠟，打光時間30分鐘。

與現有技術相比，本發明取得的有益效果主要包括：

本發明經過嚴格、科學的篩選得到上述配方和比例；本發明制備的片劑可壓性和流動性均較好；本發明制得的片劑的大小合適，外觀平整光滑，成本低，崩解時間適宜，片劑含量、含量均勻度和溶出度均符合要求，具有高的穩定性，生產方法簡單，宜于工業化生產。