[發明專利]凡德他尼在制藥中的應用及藥物制劑

有效

• 申請號: 201810238037.6
• 申請日: 2018-03-20
• 公開（公告）號: CN108159050B
• 公開（公告）日: 2020-11-24
• 發明（設計）人: 趙玲;楊博;趙耀鑫;陳新;劉梁
• 申請（專利權）人: 武漢輕工大學
• 主分類號: A61K31/517
• 分類號: A61K31/517;A61P19/06
• 代理公司: 深圳市世紀恒程知識產權代理事務所 44287
• 代理人: 胡海國

本發明公開凡德他尼在制藥中的應用及藥物制劑。本發明旨在提供一種成本低、藥效好的預防和/或治療高尿酸血癥藥物、以及由高尿酸血癥導致的痛風藥物。

技術領域

本發明涉及生物技術領域，特別涉及凡德他尼在制藥中的應用及藥物制劑。

背景技術

隨著人們生活水平的提高和飲食習慣的改變，近年來，我國高尿酸血癥和痛風的發病率呈逐年攀升趨勢。高尿酸血癥是由于嘌呤代謝紊亂和/或尿酸排泄障礙而導致血尿酸超過正常值的一種疾病，是指正常嘌呤飲食狀態下，非同日2次空腹血尿酸水平：男性420μmol/L，女性360μmol/L，臨床上不表現任何癥狀。而當人體長期處于高尿酸血癥的情況下，尿酸即以鈉鹽的形式沉淀在關節、軟組織、軟骨和腎臟中，引起人體器官和組織病變，導致痛風，引發嚴重的并發癥，包括痛風性關節炎、痛風性腎臟病變、痛風性腎結石、痛風性心臟病、痛風性高血壓病等，病人出現關節痛、腎絞痛或血尿等癥狀。

目前臨床治療高尿酸血癥的藥物主要是西藥為主，療效顯著，但不良反應眾多，如胃腸道癥狀、皮疹、肝功能損害、骨髓抑制等，在治療的過程中同時損害了人體健康，例如別嘌醇，別嘌醇是一種廣泛應用于降尿酸的藥物，通過抑制尿酸合成產生降尿酸作用，但是它帶來了不良反應包括胃腸道癥狀、皮疹、肝功能損害、骨髓抑制等，應給予監測。大約5％患者不能耐受。偶有發生嚴重的別嘌呤醇超敏反應綜合征(allopurinol hypersensitivitysyndrome，AHS)。在腎功能不全患者及采用噻嗪類利尿劑時該風險增加。相關文獻證實，AHS與白細胞抗原HLA-B5801基因陽性密切相關。中國漢族人HLA-B58陽性率達6％～8％，而白人僅為2％。雖然AHS的發生率僅0.1％，但病死率高達20％。

故，開發一種安全有效并且毒副作用較低的降尿酸的藥物，具有極為廣闊的市場前景，并能創造良好的社會和經濟效益。

發明內容

本發明的主要目的是提出凡德他尼在制藥中的應用及藥物制劑，旨在提供一種成本低、藥效好的預防和/或治療高尿酸血癥藥物、以及由高尿酸血癥導致的痛風藥物。

為實現上述目的，本發明提出凡德他尼或其藥學上可接受的鹽、溶劑合物在制備預防和/或治療高尿酸血癥藥物中的應用。

優選的，所述預防和/或治療高尿酸血癥藥物包括一種或多種藥學上可接受的載體。

優選的，所述凡德他尼或其藥學上可接受的鹽、溶劑合物在制備用于抑制黃嘌呤氧化酶活性的藥物的應用。

為實現上述目的，本發明提出凡德他尼或其藥學上可接受的鹽、溶劑合物在制備預防和/或治療由高尿酸血癥導致的痛風藥物中的應用。

為實現上述目的，本發明提出一種藥物制劑，包括凡德他尼或其藥學上可接受的鹽、溶劑合物。

本發明利用凡德他尼作為治療高尿酸血癥藥物，可以大大降低臨床前研究成本，節約資源，縮短研發周期。

具體實施方式

為使本發明實施例的目的、技術方案和優點更加清楚，下面將對本發明實施例中的技術方案進行清楚、完整地描述。實施例中未注明具體條件者，按照常規條件或制造商建議的條件進行。所用試劑或儀器未注明生產廠商者，均為可以通過市售購買獲得的常規產品。

本發明提出凡德他尼或其藥學上可接受的鹽、溶劑合物在制備預防和/或治療高尿酸血癥藥物中的應用。

凡德他尼(vandetanib)，分子式為C₂₂H₂₄BrFN₄O₂，分子量為475.35400，

中文名：

4-(4-溴-2-氟苯胺基)-6-甲氧基-7-[(1-甲基哌啶-4-基)甲氧基]喹唑啉

英文別名為：