[發(fā)明專利]一種含有LCZ-696的分散片及其制備工藝

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• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201810233411.3
• 申請(qǐng)日: 2018-03-21
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN108379232A
• 公開(kāi)（公告）日: 2018-08-10
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 徐坤
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 寧波蒙曼生物科技有限公司
• 主分類號(hào): A61K9/20
• 分類號(hào): A61K9/20;A61K47/26;A61K31/41;A61P9/04;A61P9/12
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• 代理人: 暫無(wú)信息

1.一種LCZ-696分散片，以重量比計(jì)，其配方組成如下：

LCZ-696 20-50份、聚山梨酯-80 10-20份，抗氧化劑2-10份，填充劑20-50份，矯味劑3-10份，潤(rùn)滑劑1-7份，崩解劑5-15份。

2.如權(quán)利要求1所述的LCZ-696分散片，其特征在于，所述的LCZ-696 35份、聚山梨酯-80 15份，抗氧化劑6份，填充劑35份，矯味劑6份，潤(rùn)滑劑3.5份，崩解劑10份。

3.如權(quán)利要求1或2所述的LCZ-696分散片，其特征在于，所述的LCZ-696 Dv90平均粒徑不大于20μm。

4.如權(quán)利要求1所述的LCZ-696分散片，其特征在于，所述的抗氧化劑選自亞硫酸鈉、亞硫酸氫鈉、焦亞硫酸鈉、硫代硫酸鈉、硫脲、維生素C中的一種或多種。

5.如權(quán)利要求1所述的LCZ-696分散片，其特征在于，所述的填充劑選自微晶纖維素、山梨醇、磷酸氫鈣、蔗糖、淀粉、乳糖、糊精、甘露醇、泊洛沙姆、預(yù)膠化淀粉、右旋糖酐、葡萄糖、硫酸鈣的一種或多種。

6.如權(quán)利要求1所述的LCZ-696分散片，其特征在于，所述的矯味劑選自阿斯巴甜、天冬甜素、甜菊甙、蛋白糖、糖精鈉、薄荷、薄荷醇、香精等中的一種或多種。

7.如權(quán)利要求1所述的LCZ-696分散片，其特征在于，所述的潤(rùn)滑劑選自硬脂酸鎂、硬脂酸鈣、硬脂酸、滑石粉、二氧化硅、微粉硅膠、聚乙二醇、十二烷基硫酸鎂中的一種或多種。

8.如權(quán)利要求1所述的LCZ-696分散片，其特征在于，所述的崩解劑選自交聯(lián)聚維酮、羧甲基纖維素鈉、醋酸纖維素酞酸酯、低取代羥丙基纖維素和羧甲基淀粉鈉中的一種或多種。

9.一種制備權(quán)利要求1所述的LCZ-696分散片，其特征在于，包括如下制備工藝：

(1)將LCZ-696和抗氧化劑溶于枸櫞酸-枸櫞酸鈉緩沖液中，用pH值調(diào)節(jié)劑把pH值調(diào)節(jié)至3.2-4.5，過(guò)濾后干燥，微粉化處理，備用；

(2)將步驟(1)的混合物與填充劑、聚山梨酯-80、50％崩解劑充分混合均勻，再溶解在3％PVP乙醇溶液中制備混合液，制成軟材，40目篩制粒后于55-65℃烘干，備用；

(3)加入50％崩解劑、矯味劑和潤(rùn)滑劑混勻，壓片，即得LCZ-696分散片。

10.如權(quán)利要求9所述的LCZ-696分散片的制備方法，其特征在于，所述的pH值調(diào)節(jié)劑選自磷酸二氫鈉、鹽酸、枸櫞酸、磷酸二氫鉀中的一種或多種。