[發(fā)明專利]使用一活性成分于制造治療黑色素瘤的藥劑的用途

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201810231821.4
• 申請日: 2018-03-20
• 公開（公告）號: CN109512810B
• 公開（公告）日: 2020-12-25
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 林詠翔;卓瑞瑛
• 申請（專利權(quán)）人: 大江生醫(yī)股份有限公司
• 主分類號: A61K31/343
• 分類號: A61K31/343;A61P35/00;A61K36/185
• 代理公司: 北京匯智英財專利代理事務(wù)所(普通合伙) 11301
• 代理人: 鄭玉潔

一種使用一活性成分于制造一藥劑的用途，其中，該藥劑用于治療黑色素瘤，且該活性成分選自以下群組：式(I)化合物、其醫(yī)藥上可接受的鹽及前述的組合，

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及式(I)化合物、其醫(yī)藥上可接受的鹽及前述的組合的應(yīng)用，尤其是涉及這些于以治療黑色素瘤的應(yīng)用：

背景技術(shù)

黑色素瘤是發(fā)展自黑色素細(xì)胞的癌癥，容易通過淋巴系統(tǒng)或血液轉(zhuǎn)移及擴散且臨床上治療難度高，故在皮膚癌當(dāng)中是致死率最高的一種。紫外線暴露是造成黑色素瘤的主要原因，其他包含家族遺傳、免疫力低下等因素也可能導(dǎo)致黑色素瘤。關(guān)于黑色素瘤的治療，目前臨床上主要是以外科手術(shù)的方式進行切除。針對無法完全切除腫瘤或是無法承受手術(shù)治療的患者，一般則是采取免疫療法或化學(xué)療法等方式。然而，免疫療法及化學(xué)療法的費用高昂，也容易對患者造成嚴(yán)重的副作用(包括嘔吐、禿發(fā)、倦態(tài)、出血以及貧血等)，且對于部分晚期的患者的治療效果并不佳。因此，持續(xù)開發(fā)可有效治療黑色素瘤的藥物或方法有相當(dāng)?shù)谋匦栊约捌惹行浴?/p>

本申請發(fā)明人研究發(fā)現(xiàn)，N-trans-克羅酰胺(N-trans-grossamide；即，本發(fā)明式(I)化合物)可有效誘發(fā)惡性黑色素瘤細(xì)胞凋亡，故可用于治療黑色素瘤。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明的一目的，在于提供一種使用一活性成分于制造一藥劑的用途，其中該藥劑用于治療黑色素瘤，且該活性成分選自以下群組：式(I)化合物、其醫(yī)藥上可接受的鹽及前述的組合，

于根據(jù)本發(fā)明的一較佳實施例中，該活性成分以萃取物的形式提供；更佳地，以冰花(Mesembryanthemum crystallinum L.)萃取物的形式提供；尤其較佳地，以冰花的極性溶劑萃取物的形式提供，其中該極性溶劑可以為例如選自水、C1-C4醇類及前述的組合。

較佳地，該藥劑以如下一或多種投藥方式施用：口服、涂抹及注射。

其中，該藥劑以口服的投藥方式施用。

其中，該藥劑以涂抹的投藥方式施用。

其中，該藥劑以注射的投藥方式施用。

本發(fā)明的另一目的，在于提供一種治療黑色素瘤的方法，其包含對一有需要的個體投予一有效量的活性成分，其中該活性成分選自以下群組：式(I)化合物、其醫(yī)藥上可接受的鹽及前述的組合，

本發(fā)明的詳細(xì)技術(shù)內(nèi)容及部分具體實施例，將描述于以下內(nèi)容中，以供本領(lǐng)域技術(shù)人員據(jù)以明了本發(fā)明的特征。

附圖說明

圖1顯示以MTT檢定法檢測，經(jīng)不同劑量的本發(fā)明式(I)化合物處理的人類皮膚惡性黑色素瘤細(xì)胞(A375.S2細(xì)胞株)的存活率的直方圖，包括控制組、高劑量組、中劑量組及低劑量組的結(jié)果。

具體實施方式

以下將描述根據(jù)本發(fā)明的部分具體實施例；但是，在不背離本發(fā)明精神下，本發(fā)明還可以多種不同形式的實施例來實踐，不應(yīng)將本發(fā)明保護范圍解釋為限于說明書所陳述的。此外，除非文中有另外說明，于本說明書中(尤其是在后述專利申請范圍中)所使用的“一”、“該”及類似用語應(yīng)理解為包含單數(shù)及復(fù)數(shù)形式；所謂“有效量”，是指投予至個體時，可至少部分改善懷疑個體的病情的化合物用量；所謂“個體”是指人類或非人的哺乳動物；所謂“治療”，不應(yīng)被解釋為治療一個體直至完全恢復(fù)，而應(yīng)包括將一個體的疾病進展或癥狀維持在一實質(zhì)上靜態(tài)的程度、增加一個體的恢復(fù)速率、降低一具體病況的嚴(yán)重性或提高一患者的生命質(zhì)量。