[發明專利]一種治療胃潰瘍的液晶凝膠納米粒凍干粉膠囊劑及其制備方法

有效

• 申請號: 201810218490.0
• 申請日: 2018-03-16
• 公開（公告）號: CN108295043B
• 公開（公告）日: 2020-02-11
• 發明（設計）人: 羅亮;黃麗萍;孟凡玲
• 申請（專利權）人: 武漢百納禮康生物制藥有限公司
• 主分類號: A61K9/48
• 分類號: A61K9/48;A61K9/19;A61K9/127;A61K47/24;A61K47/14;A61K47/10;A61K31/4439;A61K31/43;A61K31/7048;A61P1/04
• 代理公司: 32224 南京縱橫知識產權代理有限公司
• 代理人: 董建林;徐瑛

1.一種治療胃潰瘍的液晶凝膠納米粒凍干粉膠囊劑，其特征在于，包括以下按重量份數的組分：活性藥物成分3.5～5.5份、聯合用藥3.5～4.8份、天然磷脂23～27份、脂肪酸甘油酯37～45份、泊洛沙姆7～9份、助溶劑11.4～14.2份、凍干保護劑3.3～5.8份；

所述活性藥物成分為泮托拉唑，以及奧美拉唑，且兩者的重量比例為4.5～6.5：3.6～5.2；

所述聯合用藥為阿莫西林和克拉霉素，且兩者的重量比為5.4～6.0：4.2～5.0；

所述天然磷脂為大豆磷脂、卵凝脂E80、蛋黃卵磷脂PL100M中至少兩種；

所述脂肪酸甘油酯為單油酸甘油酯、二油酸甘油酯；

所述泊洛沙姆為泊洛沙姆231、331、401、407中至少兩種；

所述助溶劑是溶質為乙醇、丙二醇、丙三醇中至少一種；

所述凍干保護劑為甘露醇、蔗糖、葡萄糖中至少兩種。

2.根據權利要求1所述的一種治療胃潰瘍的液晶凝膠納米粒凍干粉膠囊劑，其特征在于，包括以下按重量份數的組分：活性藥物成分4份、聯合用藥4.2份、天然磷脂25份、脂肪酸甘油酯41份、泊洛沙姆8份、助溶劑13份、凍干保護劑4.8份。

3.根據權利要求1所述的一種治療胃潰瘍的液晶凝膠納米粒凍干粉膠囊劑，其特征在于，所述助溶劑為丙二醇、丙三醇，且兩者比例為3.5～4.5：6～8。

4.權利要求1～3任一項所述的一種治療胃潰瘍的液晶凝膠納米粒凍干粉膠囊劑的制備方法，包括如下步驟：

S1、稱量泊洛沙姆、天然磷脂、脂肪酸甘油酯、助溶劑，在35～40℃下加熱攪拌至完全溶解，攪拌速度400rpm，攪拌時間14min，得油狀混合溶液；

S2、稱量活性藥物成分和聯合用藥，加入到步驟S1所得混合溶液中，在65～70℃的溫度下經超聲波分散18～20min，超聲波頻率為25～30kHz，得液晶凝膠前體；

S3、在步驟S2所得液晶凝膠前體中加入凍干保護劑，然后快速降溫至-25～-35℃預凍3h；再在-45～-55℃下冷凍干燥30h～38h，得到疏松狀凍干粉；最后裝入空膠囊殼中得膠囊劑。

5.根據權利要求4所述的一種治療胃潰瘍的液晶凝膠納米粒凍干粉膠囊劑的制備方法，其特征在于，步驟S3為：將步驟S2所得液晶凝膠前體快速降溫至-30℃預凍3h；再在-50℃下冷凍干燥34h，得到疏松狀凍干粉；最后裝入空膠囊殼中得膠囊劑。