[發明專利]一種神經酰胺脂質體及其制備方法和應用

有效

• 申請號: 201810215403.6
• 申請日: 2018-03-15
• 公開（公告）號: CN108272652B
• 公開（公告）日: 2020-12-22
• 發明（設計）人: 任環宇;職蕾蕾;黃璐;沈麗;劉捷
• 申請（專利權）人: 萊博藥妝技術（上海）股份有限公司
• 主分類號: A61K8/68
• 分類號: A61K8/68;A61K8/14;A61K8/34;A61K8/67;A61K8/35;A61Q19/00;A61P37/08
• 代理公司: 上海弼興律師事務所 31283
• 代理人: 胡美強;朱水平

本發明公開了一種神經酰胺脂質體及其制備方法和應用。所述的神經酰胺脂質體包括如下組分：甘油5～50％、乙氧基二甘醇1～20％、神經酰胺0.1～10％以及磷脂0.5～30％，以水補足至100％；其中所述磷脂為卵磷脂和/或氫化卵磷脂，所述神經酰胺脂質體不包括膽固醇；所述百分比為占神經酰胺脂質體的質量百分比。本發明制備的神經酰胺脂質體穩定性高，水中分散性好，粒徑達納米級50～500nm；且生產便捷，采用普通均質攪拌機T25 Digital Package 1(IKA)即可。

技術領域

本發明涉及化學領域，具體涉及一種神經酰胺脂質體及其制備方法和應用。

背景技術

神經酰胺(Ceramride)又稱神經鞘脂類(Sphingolipid)，是存在于皮膚中一種脂質，在表皮角質層形成過程中發揮著重要作用。近年研究表明，當皮膚出現干燥、脫屑、開裂現象，其屏障功能明顯降低時，皮膚補充神經酰胺便可迅速恢復保濕和屏障功能。鑒于其對皮膚特殊功能和療效，近年來，神經酰胺也迅速成為國內外化妝品公司開發研制一種新型高級化妝品物活性添加劑。

但神經酰胺作為高熔點的油溶性物質，在化妝品中添加使用時，比較困難，尤其是水劑產品中，很難應用。把神經酰胺做成脂質體形式，一方面便于神經酰胺在化妝品配方中的使用，另一方面也可以提高神經酰胺與角質細胞的親和性，提供神經酰胺以保濕、抗敏和修護等功效。但目前制備的神經酰胺脂質體的穩定性和水中分散性不好，同時需要使用特殊的生產設備，不利于工業化生產(秦德安,何學民.神經酰胺脂質體乳劑的制備方法:CN：98110614.5；張婉萍,田永紅,郭奕光,等.一種神經酰胺納米乳液及其制備方法:,CN104739658A[P].2015；夏強,謝健.一種神經酰胺納米乳液及其制備方法:,CN 103690391B[P].2016)。

亟需一種穩定性高、水中分散性好的神經酰胺脂質體以彌補現有技術的不足。

發明內容

本發明所要解決的技術問題是克服現有的神經酰胺脂質體存在的穩定性差、水中分散性不佳、工業化生產存在局限性的缺陷，提供了一種神經酰胺脂質體及其制備方法和應用。本發明提供的神經酰胺脂質體穩定性高，水中分散性好，且制備方法便捷，具有良好的工業化前景。

現有技術當中神經酰胺脂質體的制備存在一定的技術障礙，例如：脂質體包裹微粒，如不用高壓均質，很難達到納米級別。該技術障礙的存在不僅提高了神經酰胺脂質體工業化生產的成本，也阻止了該領域內對神經酰胺脂質體進行進一步的研究與應用。本發明人創造性地將乙氧基二甘醇應用于神經酰胺脂質體的制備，替代了本領域慣用的膽固醇，該原料的替代使得制備神經酰胺脂質體的過程中無需使用高壓均質機，即可獲得納米級別的脂質體包裹微粒。

本發明是通過如下技術方案來解決上述技術問題的：

本發明的技術方案之一是：一種神經酰胺脂質體，其包括如下組分：甘油5～50％、乙氧基二甘醇1～20％、神經酰胺0.1～10％以及磷脂0.5～30％，以水補足至100％；其中所述磷脂為卵磷脂和/或氫化卵磷脂；所述百分比為占神經酰胺脂質體的質量百分比。

較佳地，所述神經酰胺脂質體包括如下組分：甘油10～30％、乙氧基二甘醇1～10％、神經酰胺0.5～10％以及磷脂5～10％，以水補足至100％；所述百分比為占神經酰胺脂質體的質量百分比。

為了防止卵磷脂等活性成分被氧化，所述神經酰胺脂質體較佳地還包括抗氧化劑，所述抗氧化劑的含量優選為0.1～1％，所述百分比為占神經酰胺脂質體的質量百分比；其中，所述抗氧化劑可為本領域常規的抗氧化劑，較佳地為選自生育酚(維生素E)、抗壞血酸及其衍生物中的一種或多種；所述衍生物為選自生育酚醋酸酯、抗壞血酸葡糖苷、抗壞血酸棕櫚酸酯和3-O-乙基抗壞血酸中的一種或多種。