[發(fā)明專利]氧化石墨烯靶向藥物載體材料及其制備方法和應(yīng)用

在審

• 申請?zhí)枺?/td>: 201810213412.1
• 申請日: 2018-03-15
• 公開（公告）號: CN108126207A
• 公開（公告）日: 2018-06-08
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 趙立春
• 申請（專利權(quán)）人: 廣西中醫(yī)藥大學(xué)
• 主分類號: A61K47/18
• 分類號: A61K47/18;A61K47/04;A61P35/00
• 代理公司: 北京載博知識產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所(普通合伙) 11116
• 代理人: 韋群

1.一種氧化石墨烯靶向藥物載體材料，其特征在于，所述氧化石墨烯材料包括RGDF多肽分子、氧化石墨烯材料和負(fù)載在氧化石墨烯上抗腫瘤藥物，其中，所述RGDF多肽分子和氧化石墨烯材料通過共價(jià)鍵相連，其中，所述氧化石墨烯的活性官能團(tuán)包括氨基和/或羥基、羧基、環(huán)氧基；所述氧化石墨烯材料為RGDF多肽分子通過與氨基化的氧化石墨烯發(fā)生酰胺反應(yīng)所得到的產(chǎn)物。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的氧化石墨烯靶向藥物載體材料，其特征在于，RGDF的氨基酸序列為SEQ ID NO:1所示。

3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的氧化石墨烯靶向藥物載體材料，其特征在于，所述抗腫瘤藥物為鹽酸阿霉素、卡培他濱、易瑞沙、唑來膦酸的一種。

4.一種氧化石墨烯靶向藥物載體材料的制備方法，其特征在于，包括如下步驟：

1)取RGDF多肽分子添加于pH緩沖溶液中，然后添加EDC、NHS進(jìn)行活化，得到活化后的RGDF多肽溶液；

2)取氨基化的氧化石墨烯材料添加于所述活化后的RGDF多肽溶液中，超聲處理，得到混合物；

3)所述混合物在常溫反應(yīng)2h-3h，反應(yīng)所得產(chǎn)物進(jìn)行離心提純后得到所述氧化石墨烯材料；

4)將氧化石墨烯靶向藥物載體材料添加到去離子水中超聲溶解，與乙醇溶解的抗腫瘤藥物混合，經(jīng)超聲處理，室溫?cái)嚢瑁捎猛肝龇ǔヒ掖技坝坞x藥物，干燥，得到氧化石墨烯靶向藥物載體材料。

5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的制備方法，其特征在于，所述RGDF多肽分子與氨基化的氧化石墨烯材料的質(zhì)量比為1：(1-10)。

6.根據(jù)權(quán)利要求4所述的制備方法，其特征在于，所述RGDF多肽分子：EDC:NHS的質(zhì)量比為1：(2-10)：(1-5)。

7.根據(jù)權(quán)利要求6所述的制備方法，其特征在于，所述所述RGDF多肽分子：EDC:NHS的質(zhì)量比為1：10：2。

8.根據(jù)權(quán)利要求4所述的制備方法，其特征在于，所述pH緩沖溶液為磷酸緩沖溶液、PBS緩沖溶液、MES緩沖溶液的一種。

9.根據(jù)權(quán)利要求4-8任一項(xiàng)所述的制備方法，其特征在于，所述pH緩沖溶液的pH值為5.2-7.2。

10.根據(jù)權(quán)利要求4所述的制備方法，其特征在于，步驟1)中，活化時間為20min-30min。

11.根據(jù)權(quán)利要求4所述的制備方法，其特征在于，步驟3)中，所述離心的的速率為10000r/min-20000r/min。

12.根據(jù)權(quán)利要求4所述的制備方法，其特征在于，步驟4)中，所述氧化石墨烯靶向藥物載體材料與去離子水的重量比為1：(50-80)。

13.根據(jù)權(quán)利要求4所述的制備方法，其特征在于，步驟4)中，所述室溫?cái)嚢璧臅r間為12h-20h。

14.根據(jù)權(quán)利要求4所述的制備方法，其特征在于，步驟4)中，所述抗腫瘤藥物為鹽酸阿霉素、卡培他濱、易瑞沙、唑來膦酸的一種。

15.一種氧化石墨烯靶向藥物載體材料在制備抗腫瘤藥物中的應(yīng)用。

16.根據(jù)權(quán)利要求15所述的應(yīng)用，其特征在于，所述腫瘤為胃癌、肝癌、腸癌、骨癌或肺癌。