[發明專利]一種薄荷醇羥丙基倍他環糊精包合物的制備方法

在審

• 申請號: 201810212937.3
• 申請日: 2018-03-15
• 公開（公告）號: CN108245684A
• 公開（公告）日: 2018-07-06
• 發明（設計）人: 孫立臻;趙大波;李媛媛;梁寧寧;陳晉波
• 申請（專利權）人: 山東濱州智源生物科技有限公司
• 主分類號: A61K47/69
• 分類號: A61K47/69;A61K31/045;A61P29/00;A61P11/04;A61P17/00;A61K8/73;A61K8/34
• 代理公司: 北京匯信合知識產權代理有限公司 11335
• 代理人: 陳圣清

本發明公開了一種薄荷醇羥丙基倍他環糊精包合物及制備方法，包括以下步驟：向反應釜中加入純化水和羥丙基倍他環糊精，開啟攪拌，緩慢升溫至60℃；待羥丙基倍他環糊精完全溶解后，加入薄荷腦，于60℃保溫攪拌3小時，且直至靜置觀察無明顯油層為止；冷卻至35℃以下，將物料轉移出，噴霧干燥，即得薄荷醇羥丙基倍他環糊精包合物。本發明采用羥丙基倍他環糊精與薄荷醇復配，所制得的包合物可以達到完全水溶，克服了薄荷醇穩定性差，刺激性大的缺陷，擴大了薄荷醇在醫藥保健和化妝品領域的應用。

技術領域

本發明涉及藥物制劑領域，具體的涉及一種薄荷醇羥丙基倍他環糊精包合物的制備方法。

背景技術

薄荷醇屬單環單萜化合物,是一種白色條狀或柱狀結晶，熔點42-44℃，極易揮發，難溶于水，易溶于乙醇、精油、酯、含氯溶劑等。

薄荷腦是2005年版中國藥典已載入的中藥，具有疏風散熱、清利頭目、利咽、透疹等功效。其毒副作用十分少見，即可內服，又可外用，臨床應用廣泛。同時薄荷醇因具有清涼活性也廣泛應用于食品和飲料行業。但由于薄荷醇易揮發和升華, 且在水中溶解度小, 吸收差等原因影響了它的應用。

包合物系指一種分子被全部或部分包含于另一種分子的空穴結構內形成的特殊的復合物。本發明所用的包合材料是環糊精，環糊精是一種新型的水溶性包合材料，孔徑為0.7-0.8nm。與藥物經適當的處理后，可將藥物包入其環狀結構的空洞內形成包合物，供口服或注射，在體內經水解釋放出藥物。包合物的作用有改變藥物的溶解性，調節藥物的釋放度，提高藥物生物利用度；增加藥物的穩定性?使揮發性液體、固體、油狀性粉末化，便于制成其他劑型；掩蓋不良氣味；減少局部刺激性，降低不良反應；用于藥物的分離、提純和分析。

發明內容

針對現有專利技術的不足，本發明提供一種薄荷醇羥丙基倍他環糊精包合物，本發明采用羥丙基倍他環糊精包合技術，極大的克服了薄荷醇原有缺點，并保留了其原有功效。本發明還提供一種薄荷醇羥丙基倍他環糊精包合物的制備方法。

本發明的上述目的是通過如下技術手段實現：

一種薄荷醇羥丙基倍他環糊精包合物的制備方法，包括以下步驟：向反應釜中加入純化水和羥丙基倍他環糊精，開啟攪拌，緩慢升溫至60℃；待羥丙基倍他環糊精完全溶解后，加入薄荷腦，于60℃保溫攪拌3小時，且直至靜置觀察無明顯油層為止；冷卻至35℃以下，將物料轉移出，噴霧干燥，即得薄荷醇羥丙基倍他環糊精包合物。

優選的，羥丙基倍他環糊精和薄荷腦的重量比為10：1-2。

優選的，羥丙基倍他環糊精和薄荷腦的重量比為10：1.5。

優選的，純化水和羥丙基倍他環糊精的重量比為5：2。

優選的，所述羥丙基倍他環糊精為藥品級羥丙基倍他環糊精。

優選的，所述薄荷腦為食品級薄荷腦。

優選的，噴霧干燥的溫度為60-70℃，噴霧干燥的時間為0.5-1小時。

優選的，噴霧干燥的溫度為65℃，噴霧干燥的時間為0.7小時。

本發明的有益效果體現在：

（1）本發明制備的薄荷醇羥丙基倍他環糊精包合物（粉末），是以羥丙基倍他環糊精與薄荷醇為原料，在純凈水中60℃攪拌制得，生產工藝簡單、環保、安全、成本低。

（2）本發明主要采用羥丙基倍他環糊精與薄荷醇復配，所制得的包合物可以達到完全水溶，克服了水薄荷醇穩定性差，刺激性大的缺陷，擴大了薄荷醇在醫藥保健和化妝品領域的應用。

（3）本發明制備的薄荷醇羥丙基倍他環糊精包合物，只采用了羥丙基倍他環糊精做為助劑，同時羥丙基倍他環糊精的包裹作用有助于提高薄荷醇的穩定性，從而提高生物利用度。