[發明專利]包含短效苯二氮雜*類化合物的組合物

在審

• 申請號: 201810206738.1
• 申請日: 2013-05-22
• 公開（公告）號: CN108578413A
• 公開（公告）日: 2018-09-28
• 發明（設計）人: J·A·格雷厄姆;A·J·拜利爾;K·R·沃德;T·皮考克
• 申請（專利權）人: PAION英國有限公司
• 主分類號: A61K31/5513
• 分類號: A61K31/5513;A61K47/26;A61K31/5517;A61K9/19;A61K47/36;A61P25/20;A61P25/22;A61P25/08;A61P21/02;A61P23/00
• 代理公司: 中國國際貿易促進委員會專利商標事務所 11038
• 代理人: 袁志明

1.組合物，其包含至少一種根據式(I)的苯二氮雜類化合物或其藥學上可接受的鹽，

其中

W是H；

X是CH₂；n是1；

Y是CH₂；m是1；

Z是O；p是0；

R¹是CH₃、CH₂CH₃、CH₂CH₂CH₃、CH(CH₃)₂或CH₂CH(CH₃)₂；

R²是2-氟苯基、2-氯苯基或2-吡啶基；

R³是Cl或Br；

R⁴、R⁵和R⁶形成基團-CR⁸＝U-V＝，其中R⁸是氫、C_1-4烷基或C_1-3羥基烷基，U是N或CR⁹，其中R⁹是H、C_1-4烷基、C_1-3羥基烷基或C_1-4烷氧基，V是N或CH，

其中該組合物包含至少一種藥學上可接受的吸濕性賦形劑，且其中

(i)該組合物還包含塌陷溫度調節劑，

(ii)該組合物還包含環糊精水溶液，或者

(iii)所述的賦形劑是碳水化合物。

2.根據權利要求1的組合物，其中

所述的塌陷溫度調節劑是羥乙基淀粉，

所述的環糊精是β-環糊精的帶負電荷的磺基丁基醚衍生物或羥丙基環糊精，或者

所述的碳水化合物是多糖或寡糖。

3.根據權利要求2的組合物，其中

所述的β-環糊精的帶負電荷的磺基丁基醚衍生物是SBE7-β-CD，

所述的多糖是葡聚糖或淀粉，或者

所述的寡糖是C_2-6寡糖。

4.根據權利要求2的組合物，其中所述的寡糖是二糖。

5.根據上述權利要求任一項的組合物，其中R⁸是甲基，U是CH₂，V是N；R¹是CH₃；R²是2-吡啶基以及R³是Br。

6.根據上述權利要求任一項的組合物，它包含所述苯二氮雜類化合物的藥學上可接受的鹽。

7.根據權利要求5的組合物，其中所述的苯二氮雜類化合物被配制成陽離子形式，且抗衡離子磺酸根。

8.根據權利要求6的組合物，其中所述的抗衡離子是苯磺酸根或對甲苯磺酸根。

9.根據上述權利要求任一項的組合物，它是凍干的或噴霧干燥的。