[發明專利]黃烷醇生物堿及其制備方法和應用

有效

• 申請號: 201810201244.4
• 申請日: 2018-03-12
• 公開（公告）號: CN108558837B
• 公開（公告）日: 2021-03-26
• 發明（設計）人: 鮑官虎;李逍;劉學詩
• 申請（專利權）人: 安徽農業大學
• 主分類號: C07D405/04
• 分類號: C07D405/04;A61K31/4025;A61P3/10
• 代理公司: 合肥興東知識產權代理有限公司 34148
• 代理人: 王偉

本發明公開了對晚期糖基化末端產物(advanced glycation end products，AGEs)形成有抑制作用的一對黃烷醇生物堿同分異構體及其制備方法和應用，該黃烷醇生物堿由式Ⅰ或式Ⅱ所示結構表示：

技術領域

本發明涉及化學技術領域，具體地說涉及一種黃烷醇生物堿及其制備方法和應用。

背景技術

茶葉是目前世界上三大無酒精飲料之一。古往今來，其獨特的風味受到廣大消費者的喜愛。隨著人們生活水平的提高，對健康問題愈加重視。茶葉的保健功能也受到廣泛關注。研究證實茶葉具有抗氧化，抗衰老，降血糖，降血脂，減肥等多種功效。茶葉健康功效的發揮與茶葉中蘊含的活性成分有關。目前，關于茶葉活性成分的研究也不斷報道，茶葉中多酚類，黃酮類，生物堿類化合物等活性成分逐漸被發現，其生物活性不斷被挖掘、研究。

白牡丹茶是由福鼎大白茶鮮葉加工得到的白茶，屬于輕發酵茶，主要產地在中國福建省，取茶樹一芽一葉或者一芽二，三葉的鮮葉加工而成，加工過程只有萎凋和干燥兩個步驟，因制法獨特，不炒不揉，外表滿披白毫，很好的保持了茶葉的原始風味。白茶以性清涼，退熱，降火，祛暑的治病效果和清幽素雅的風格，在國內外市場素負聲譽，尤受僑胞的喜愛。

白茶的種種功效和其中的活性成分密不可分，因此，針對白茶活性成分的分離和鑒定的研究必不可少。如果能成功的從白牡丹茶中研究開發出具有生物活性的生物成分，將會對農業和醫藥等領域作出重要貢獻。

發明內容

本發明所要解決的技術問題之一是提供一種對晚期糖基化末端產物(AGEs)形成有抑制作用的黃烷醇生物堿，該黃烷醇生物堿，由式Ⅰ或式Ⅱ所示結構表示：

本發明所要解決的技術問題之二是提供上述黃烷醇生物堿在制備降血糖藥物中的用途。

具體可提供一種降血糖藥物，由上述黃烷醇生物堿和藥用輔料制成。

所述降血糖藥物的藥物劑型包括口服型、外用型和注射型。

所述口服型包括片劑、膠囊劑、顆粒劑；所述外用型包括栓劑、捈劑、洗劑、膏劑、透皮貼劑；所述注射型包括注射液、混旋液、凍干粉。具體制備方法參照制藥領域的常規方法制備，所用藥用輔料根據劑型不同選擇制藥領域通用的輔料。

本發明所要解決的技術問題之三是提供上述黃烷醇生物堿的制備方法，包括以下步驟：

(1)原料粉碎

取白牡丹茶，對其粉碎處理，得到白牡丹茶粉末；

(2)浸提

用丙酮水溶液浸提白牡丹茶粉末，得到浸提液，對浸提液依次進行萃取處理和減壓濃縮處理，得到膏狀提取物；

(3)分離純化

對膏狀提取物進行分離純化處理，得到所述黃烷醇生物堿。

進一步地，丙酮水溶液的濃度為80％。

進一步地，萃取處理采用依次使用二氯甲烷、乙酸乙酯和正丁醇的分級萃取工藝，其中，使用二氯甲烷和乙酸乙酯萃取時，保留萃取后的母液，使用正丁醇萃取時，保留正丁醇層萃取液。

進一步地，分離純化處理包括將膏狀提取物溶解后依次經Sephadex LH-20凝膠柱層析、MCI柱層析、Toyopearl柱層析和高效液相設備分離。