[發明專利]一種苯并氧雜?類化合物、及其制備方法和藥物組合物與用途有效
| 申請號： | 201810190512.7 | 申請日： | 2018-03-09 |
| 公開（公告）號： | CN108623555B | 公開（公告）日： | 2021-07-06 |
| 發明（設計）人： | 方唯碩;申竹芳;張國寧;環奕 | 申請（專利權）人： | 中國醫學科學院藥物研究所 |
| 主分類號： | C07D313/08 | 分類號： | C07D313/08;A61K31/335;A61P3/06;A61P3/10;A61P1/16 |
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| 地址： | 100050*** | 國省代碼： | 北京;11 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 化合物 及其 制備 方法 藥物 組合 用途 | ||
1.如式Ⅰ所示的苯并氧雜類化合物及其藥學上可接受的鹽，
其中特征在于，
R1選自羥基、C1-5烷氧基、C3-5烯氧基，R2選自羥基、乙氧基、丙氧基、丁氧基、戊烷氧基、C3-5烯氧基，苯上有單個或多個R1或R2取代基。
2.根據權利要求1的化合物及其藥學上可接受的鹽，其特征在于，
所述的C1-5烷氧基選自甲氧基、乙氧基、丙氧基、丁氧基、戊烷氧基，所述的C3-5烯氧基選自丙烯氧基、丁烯氧基、戊烯氧基；環外雙鍵的構型包括E式或Z式。
3.根據權利要求1-2任一項的化合物及其藥學上可接受的鹽，其特征在于，所述的化合物選自：
4.權利要求1-3任一項所述化合物的制備方法，其特征在于，包括如下步驟：
(a)取代的鄰羥基的苯乙酮和二溴乙烷在堿作用下得到取代的鄰2-溴乙撐基苯乙酮，
(b)取代的鄰2-溴乙撐基苯乙酮在堿作用下關環得到取代的苯并氧雜
(c)取代的苯并氧雜和取代的苯甲醛在堿性條件縮合，
R1選自羥基、C1-5烷氧基、C3-5烯氧基，R2選自羥基、乙氧基、丙氧基、丁氧基、戊烷氧基、C3-5烯氧基，苯上有單個或多個R1或R2取代基，
步驟(a)中所使用的堿選自碳酸鉀、碳酸銫、鈉氫、丁基鋰、雙(三甲基硅基)氨基鋰、DBU(1,8二氮雜二環[5.4.0]十一碳-7-烯)、氫氧化鈉、氫氧化鉀、氫氧化鋰、哌啶的任一種或其組合；
步驟(b)中所使用的堿選自鈉氫、丁基鋰、雙(三甲基硅基)氨基鋰、DBU(1,8二氮雜二環[5.4.0]十一碳-7-烯)的任一種或其組合；
步驟(c)中所使用的堿選自哌啶、哌嗪、氫氧化鈉、DBU(1,8二氮雜二環[5.4.0]十一碳-7-烯)、氫氧化鉀的任一種或其組合。
5.一種藥物組合物，其特征在于，所述的組合物包括權利要求1-3任一項所述的化合物及其藥學上可接受的鹽以及藥學上可接受的載體或賦形劑。
6.權利要求1-3任一項所述的化合物及其藥學上可接受的鹽或權利要求5所述的藥物組合物在制備預防或/和治療2型糖尿病或高血脂癥藥物中的應用。
7.根據權利要求6的應用，其特征在于，所述的高血脂癥包括高甘油三酯血癥或高膽固醇血癥。
8.權利要求1-3任一項所述的化合物及其藥學上可接受的鹽或權利要求5所述的組合物在制備肝臟保護藥物中的應用。
9.根據權利要求8的應用，其特征在于，所述的肝臟保護包括降低谷草轉氨酶、谷丙轉氨酶水平產生的保肝作用。
10.權利要求1-3任一項所述的化合物及其藥學上可接受的鹽或權利要求5所述的組合物在制備法尼酯X受體拮抗劑中的應用。
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