[發(fā)明專利]一組梔子中具有抗驚厥作用的關(guān)鍵物質(zhì)群

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201810186886.1
• 申請(qǐng)日: 2018-03-07
• 公開（公告）號(hào): CN108362806B
• 公開（公告）日: 2020-07-31
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 袁瑋;黃麗莉;張金華;朱培林;車治國(guó);李康琴;李紅艷;賈全全
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 大理藥業(yè)股份有限公司;江西省林業(yè)科學(xué)院
• 主分類號(hào): G01N30/06
• 分類號(hào): G01N30/06;G01N30/88
• 代理公司: 南昌恒橋知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所(普通合伙) 36125
• 代理人: 楊志宇

本發(fā)明屬于中藥領(lǐng)域，具體涉及中藥梔子中活性物質(zhì)結(jié)構(gòu)鑒定和藥理活性研究領(lǐng)域。本發(fā)明通過(guò)對(duì)全國(guó)不同產(chǎn)地產(chǎn)區(qū)的梔子進(jìn)行多批次的取樣，建立了梔子揮發(fā)性成分的GCMS共有峰模式圖，首次提出了梔子中抗驚厥的關(guān)鍵活性物質(zhì)群，包括：2,2,5,5?四甲基?3?環(huán)戊烯?1?酮、β?異佛爾酮、異佛爾酮、4?甲烯基異佛爾酮、(E,Z)?2,4?癸二烯醛、(E,E)?2,4?癸二烯醛。本發(fā)明中所涉及的共有物質(zhì)群是以醒腦靜注射液制備工藝為前提下挖掘出來(lái)的，尤其適用于醒腦靜注射液用梔子藥材的相關(guān)研究和技術(shù)開發(fā)。同時(shí)，本發(fā)明提供了一種從中藥復(fù)雜繁多成分中尋找活性物質(zhì)基礎(chǔ)的方法，為中藥新藥開發(fā)和中藥藥效物質(zhì)基礎(chǔ)挖掘提供了新的思路。

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明屬于中藥領(lǐng)域，具體涉及中藥梔子中活性物質(zhì)結(jié)構(gòu)鑒定和藥理活性研究領(lǐng)域。

背景技術(shù)

梔子為我國(guó)傳統(tǒng)大宗藥材，藥用梔子為茜草科梔子屬的成熟果實(shí)，性苦寒，入心、肝、肺、胃經(jīng)，具有清熱瀉火,除煩安神之功效。

梔子藥效確切，臨床作用廣泛；同時(shí)，梔子也是眾多中成藥的重要組成部分，如安宮牛黃丸、牛黃上清丸、龍膽瀉肝丸及越鞠丸等。

醒腦靜注射液是由“安宮牛黃丸”拆方而來(lái)，由麝香、冰片、郁金、梔子提取制成，主要功效為清熱解毒、涼血活血、開竅醒腦。梔子為醒腦靜注射液醒腦抗驚厥功效提供了重要的活性組分，但是，其活性物質(zhì)尚不明確。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明的目的是提供一組梔子中具有抗驚厥作用的關(guān)鍵物質(zhì)群。

為實(shí)現(xiàn)上述發(fā)明目的，本發(fā)明所采用的技術(shù)方案是：一組梔子中具有抗驚厥作用的關(guān)鍵物質(zhì)群，由2,2,5,5-四甲基-3-環(huán)戊烯-1-酮、β-異佛爾酮、異佛爾酮、4-甲烯基異佛爾酮、(E,Z)-2,4-癸二烯醛、(E,E)-2,4-癸二烯醛組成。

相應(yīng)的，一組具有梔子藥物活性的關(guān)鍵物質(zhì)群，包括2,2,5,5-四甲基-3-環(huán)戊烯-1-酮、β-異佛爾酮、異佛爾酮、4-甲烯基異佛爾酮、(E,Z)-2,4-癸二烯醛、(E,E)-2,4-癸二烯醛。

相應(yīng)的，所述具有梔子藥物活性的關(guān)鍵物質(zhì)群在抗驚厥中的應(yīng)用。

相應(yīng)的，所述關(guān)鍵物質(zhì)群在抗驚厥中的應(yīng)用，6種物質(zhì)的最佳質(zhì)量配比為2～3:1～2:1～2:5～7:3～5:7～10。

相應(yīng)的，所述關(guān)鍵物質(zhì)群的鑒定方法，步驟包括：

(1)使用氣相色譜-質(zhì)譜聯(lián)用技術(shù)建立梔子共有峰模式圖；

(2)通過(guò)氣相色譜-質(zhì)譜庫(kù)檢索匹配、鑒定步驟(1)所得共有峰的物質(zhì)。

優(yōu)選的，步驟(1)所述氣相色譜的檢測(cè)條件為：起始溫度50～60℃，以3～5℃/min升至199℃，保持1min，流量1ml/min，進(jìn)樣量1μL，進(jìn)樣口溫度200～250℃。

優(yōu)選的，步驟(1)所述氣相色譜檢測(cè)條件還包括：色譜柱型號(hào)為DB-5MS，載氣為氦氣。

優(yōu)選的，步驟(1)所述氣相質(zhì)譜檢測(cè)條件包括：離子源溫度：200～230℃，接口溫度：250℃，發(fā)射電流：150μA，電子能量：30～70eV，掃描范圍：50～500。

本發(fā)明具有以下有益效果：

1、本發(fā)明通過(guò)對(duì)全國(guó)不同產(chǎn)地產(chǎn)區(qū)的梔子進(jìn)行多批次的取樣，建立了梔子揮發(fā)性成分的GCMS共有峰模式圖；且提到的共有物質(zhì)色譜峰，其相對(duì)面積之和已超過(guò)60％，結(jié)果準(zhǔn)確。基于此，本發(fā)明首次提出了梔子中抗驚厥的關(guān)鍵活性物質(zhì)群。

2、本發(fā)明中所涉及的共有物質(zhì)群，是以醒腦靜注射液制備工藝為前提下挖掘出來(lái)的，因此，本方法尤其適用于醒腦靜注射液用梔子藥材的相關(guān)研究和技術(shù)開發(fā)。