[發(fā)明專利]硫辛酸球形粒子及其制備方法和應用

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201810179176.6
• 申請日: 2018-03-05
• 公開（公告）號: CN110229138B
• 公開（公告）日: 2022-08-02
• 發(fā)明（設計）人: 任國賓;洪鳴凰;劉巖;齊明輝;王小玉;張學亞
• 申請（專利權）人: 華東理工大學
• 主分類號: C07D339/04
• 分類號: C07D339/04;A61K31/385;A61K9/20;A61P1/16;A61P3/10
• 代理公司: 上海一平知識產權代理有限公司 31266
• 代理人: 馬莉華;陸鳳

1.一種硫辛酸粒子，其特征在于，所述硫辛酸粒子為球形或近球形粒子；

其中，所述硫辛酸粒子為α-硫辛酸粒子；

所述硫辛酸粒子的D50為100-200μm；

所述硫辛酸粒子的D90為300-450μm；

所述硫辛酸粒子具有以下特征：

(1) 振實密度為0.35-0.4 g/ml；

(2) 休止角為30-40°；

(3) 松堆密度為0.3-0.40g/ml。

2.一種硫辛酸粒子，其特征在于，所述硫辛酸粒子為球形或近球形粒子；

其中，所述硫辛酸粒子為α-硫辛酸粒子；

所述硫辛酸粒子的D50為480-650μm；

所述硫辛酸粒子的D90為720-800μm；

所述硫辛酸粒子具有以下特征：

(1) 振實密度為0.5-0.6 g/ml；

(2) 休止角為25-32°；

(3) 松堆密度為0.48-0.6g/ml。

3.如權利要求1所述的硫辛酸粒子的制備方法，其特征在于，所述制備方法包括以下步驟：

攪拌下，將硫辛酸溶液滴加至水中獲得所述硫辛酸粒子，其中，所述水中含有選自下組的粒徑調節(jié)劑：PVP K15、PVP K17、PVP K25、PVP K30、PVP K45、PVP K60、PVP K80、PVP K90或其組合；

其中，將硫辛酸溶解于乙酸乙酯獲得硫辛酸溶液。

4.如權利要求3所述的制備方法，其特征在于，所述制備方法具有以下一個或多個特征：

(1) 攪拌速度為500～1000rpm；

(2) 所述硫辛酸溶液的質量百分比濃度20wt%-60wt%；

(3) 所述粒徑調節(jié)劑與硫辛酸的重量比為0.05～1:100；

(4) 滴加溫度為25-45℃。

5.如權利要求2所述的硫辛酸粒子的制備方法，其特征在于，所述制備方法包括以下步驟：將硫辛酸溶液滴加至水中獲得的混合物以0.5～2℃/min的降溫速率降溫至-10～10℃，保溫1～4h，過濾、干燥得到所述硫辛酸粒子；

其中，將硫辛酸溶解于乙酸乙酯獲得硫辛酸溶液。

6.一種藥物組合物，其特征在于，所述藥物組合物包含權利要求1或2所述的硫辛酸粒子；和

藥學上可接受的載體。

7.如權利要求6所述的藥物組合物，其特征在于，所述藥學上可接受的載體選自填充劑、崩解劑、增溶劑、助流劑、潤滑劑。

8.如權利要求7所述的藥物組合物，其特征在于，所述填充劑選自下組：淀粉類、糖類、纖維素類、無機鹽類、或其組合。

9.如權利要求7所述的藥物組合物，其特征在于，所述崩解劑選自下組：低取代羥丙基纖維素、羧甲基淀粉鈉、或其組合。

10.如權利要求7所述的藥物組合物，其特征在于，所述增溶劑為非離子型增溶劑。

11.如權利要求7所述的藥物組合物，其特征在于，所述增溶劑為聚乙烯吡咯烷酮K30。

12.如權利要求7所述的藥物組合物，其特征在于，所述助流劑選自下組：二氧化硅、滑石粉、或其組合。

13.如權利要求7所述的藥物組合物，其特征在于，所述潤滑劑為疏水性潤滑劑。

14.如權利要求7所述的藥物組合物，其特征在于，所述潤滑劑為硬脂酸鎂。

15.如權利要求6所述的藥物組合物，其特征在于，所述藥物組合物為片劑。