[發明專利]抗壞血酸與二甲雙胍的復合制劑用于制備化療藥物的應用

在審

• 申請號: 201810163027.0
• 申請日: 2018-02-26
• 公開（公告）號: CN108159044A
• 公開（公告）日: 2018-06-15
• 發明（設計）人: 吳志剛;吳文博
• 申請（專利權）人: 華中科技大學
• 主分類號: A61K31/375
• 分類號: A61K31/375;A61K31/155;A61P35/00
• 代理公司: 華中科技大學專利中心 42201
• 代理人: 許恒恒;李智

本發明提供了抗壞血酸與二甲雙胍的復合制劑用于制備化療藥物的應用。所述抗壞血酸與二甲雙胍的質量比為(1.76～3.52)：(1.66～6.62)。所述復合制劑的應用液中抗壞血酸的濃度為10mmol/L～20mmol/L，二甲雙胍的濃度為10mmol/L～40mmol/L。本發明聯合抗壞血酸及二甲雙胍作為化療藥物，實現了對腫瘤細胞的高效殺傷，提升了化療效果。本發明的化療藥物不僅對腫瘤細胞的抑制作用更強，且選擇性較強，即正常細胞受損小，同時由于兩種藥物價格便宜，能極大降低患者就醫成本，提供了一種更加安全有效的化療藥物，具有較強的推廣價值。

技術領域

本發明屬于生物醫藥技術領域，更具體地，涉及一種基于抗壞血酸及二甲雙胍的聯合給藥方案，用于實體腫瘤化療的殺傷及其應用。

背景技術

腫瘤的化學療法是當前癌癥治療的主要方法之一。傳統化療藥物不僅容易出現耐藥性，且由于選擇性差，常常導致達不到預期的療效，甚至出現嚴重的異質性反應，例如骨髓抑制、心臟毒性、胃腸道反應等等，令患者苦不堪言，嚴重影響患者的生活質量及依從性。另一方面，雖然基礎科研不斷發現新型的前體化合物，但真正能用于臨床的新藥近年來卻寥寥無幾。而藥物重定位研究，即所謂的“老藥新用”，通過對已經上市的藥物進行二次挖掘，獲得老藥的新用途，已成為當下非常有希望的研究方法。已經上市的藥物往往因為充分的毒理安全性，進行“新用”將相比其他前體化合物更容易掌握患者的不良反應。這不僅可以極大縮短新藥上市的時間，且更節省研發所需要的人力、財力成本，市場更容易推廣，經濟價值可觀。

發明內容

針對現有技術的以上缺陷或改進需求，本發明解決了現有化療藥物對腫瘤細胞的抑制作用不強，價格昂貴，且由于選擇性差使正常細胞受損的技術問題。

本發明提供了抗壞血酸與二甲雙胍的復合制劑用于制備化療藥物的應用。

優選地，所述抗壞血酸與二甲雙胍的質量比為(1.76～3.52)：(1.66～6.62)。

優選地，所述復合制劑的應用液中抗壞血酸的濃度為10mmol/L～20mmol/L，二甲雙胍的濃度為10mmol/L～40mmol/L。

優選地，所述抗壞血酸用于提高腫瘤細胞內過氧化氫的水平。

優選地，所述二甲雙胍用于阻斷腫瘤細胞過氧化氫清除通路。

優選地，所述應用的給藥方式為靜脈注射。

優選地，所述腫瘤細胞為肝癌腫瘤細胞、結腸癌腫瘤細胞、肺腺癌腫瘤細胞或胰腺癌腫瘤細胞。

本發明相對于現有技術，具有以下有益效果：

(1)由于抗壞血酸和二甲雙胍兩種藥本身的不良反應較少，抗壞血酸聯合二甲雙胍用藥，不僅可以提高對多種腫瘤細胞的客觀殺滅作用，同時減小對正常組織細胞的副作用，使用安全，對正常細胞影響顯著小于腫瘤細胞，降低了嚴重不良反應的發生率，提高診療的依從性以及安全性。

(2)本發明聯合抗壞血酸及二甲雙胍作為化療藥物，實現了對腫瘤細胞的高效殺傷，提升了化療效果。本發明的化療藥物不僅對腫瘤細胞的抑制作用更強，且選擇性較強，即正常細胞受損小，同時由于兩種藥物價格便宜，能極大降低患者就醫成本，提供了一種更加安全有效的化療藥物，具有較強的推廣價值。