[發明專利]包含齊墩果酸乙酸酯作為有效成分的藥物組合物

有效

• 申請號: 201810160053.8
• 申請日: 2012-04-30
• 公開（公告）號: CN108143737B
• 公開（公告）日: 2020-11-24
• 發明（設計）人: 魯文喆;李雨松;吳炫美;金泳珉;柳永培;樸修珍;李勝雄;趙庚五
• 申請（專利權）人: 韓國生命工學研究院
• 主分類號: A61K31/56
• 分類號: A61K31/56;A61K36/48;A61P17/00;A61P19/02;A61P29/00;A23L33/105
• 代理公司: 北京路浩知識產權代理有限公司 11002
• 代理人: 張晶;趙赫

本發明涉及包含齊墩果酸乙酸酯(oleanolic acid acetate)或者其藥用鹽作為有效成分的預防或者治療TLR以及IL?6介導疾病的藥物組合物；以及包含含有所述化合物或其鹽的紅豆提取物或者其流分作為有效成分的，預防或者治療TLR以及IL?6介導疾病的藥物組合物。本發明中的紅豆提取物或者化合物來源于作為天然藥材使用已久的天然物質，因此沒有副作用，可抑制由dsRNA以及ssRNA的合成類似物Poly(I:C)和Poly(I)誘導的TLR?3以及TLR?7的活性以及阻斷包括NF?κB的信號傳導通路的活性，并且抑制由IL?6活化的炎性相關轉錄因子STAT3的轉錄活性以及磷酸化，從而可廣泛用于開發預防或者治療TLR以及IL?6介導疾病(例如，特異反應性皮炎或者關節炎等)的藥物。

本申請是申請日為2012年4月30日、中國專利申請號為 2012800327116且發明名稱為“包含齊墩果酸乙酸酯作為有效成分的預防或者治療TLR及IL-6介導疾病的藥物組合物”的中國專利的分案申請，本申請要求申請日為2011年4月29日、申請號為 KR10-2011-0041189的韓國專利申請和申請日為2011年9月28日、申請號為KR10-2011-0098547的韓國專利申請的優先權。

技術領域

本發明涉及包含齊墩果酸乙酸酯作為有效成分的預防或者治療 TLR以及IL-6介導疾病的藥物組合物，更具體地，包含齊墩果酸乙酸酯(oleanolic acid acetate)或者其藥用鹽作為有效成分的，預防或者治療TLR以及IL-6介導疾病的藥物組合物；包含含有所述化合物或其鹽的紅豆提取物或者其流分(fraction)作為有效成分的預防或者治療 TLR以及IL-6介導疾病的藥物組合物；以及包含將所述組合物給藥至 TLR以及IL-6介導疾病疑似個體的步驟的TLR以及IL-6介導疾病的治療方法。并且，本發明還涉及包含所述有效成分的用于預防或者改善 TLR以及IL-6介導疾病的皮膚外用劑、保健功能食品以及個人衛生用品。

背景技術

免疫反應是活化的免疫細胞對外源性以及內源性物質(抗原)引起的一系列反應。包含細菌、病毒等的微生物以及生物外來物等進入生物體后，宿主細胞為了克服感染，釋放細胞因子(其是引起炎癥反應的原因)等因子誘發炎癥反應。并且，所述微生物以及生物外來物等被免疫細胞識別后，免疫細胞發生活化，而活化的免疫細胞也分泌很多可引起炎癥反應的因子，從而誘發炎癥反應(Chen G.Y.,Nat.R ev.Immunol.,10(12):826,2010)。

隨著分子生物學以及遺傳工程的發展，發現了很多與炎癥相關的細胞內分子標記物，尤其是隨著在感染初期，非特異性先天性免疫反應步驟中，識別病原體特征部分的基因被發現，形成了對于炎癥初期發生過程的新型的分子機制解釋。近期，隨著Toll-樣受體(Toll-like receptor，TLR)(其是炎癥初期識別病原體的基因)識別病原體的原生質膜組成物(lipopolysaccharide(LPS：endotoxin)，peptidoglycan) 和核酸組成物(ds RNA，single strand RNA，GpG DNA etc.)的報道，大量的關于TLR的研究正在進行(Brown J.,etal,J.Dent.Res., 2010,Epub ahead of print:Palusinska-Szysz M.,et al.,FoliaMicr obiol.(Praha)，2010，55(5)，508-14)。