[發明專利]包含1-(β-D-吡喃葡萄糖基)-2-噻吩基-甲基苯衍生物的藥物制劑

在審

• 申請號: 201810156110.5
• 申請日: 2011-05-11
• 公開（公告）號: CN108354930A
• 公開（公告）日: 2018-08-03
• 發明（設計）人: 汪文華;T.歐特溫;T.C.約瑟夫
• 申請（專利權）人: 詹森藥業有限公司
• 主分類號: A61K31/381
• 分類號: A61K31/381;A61K31/7004;A61K31/7042;C07D409/10;A61K47/26;A61K47/38;A61K9/20;A61K9/28;A61P3/10;A61P25/00;A61P13/00;A61P5/50;A61P3/06
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司 72001
• 代理人: 彭昶;羅文鋒

1.一種可口服施用的藥物制劑，所述藥物制劑包含：

(a)式(I)的化合物或其前藥或藥學上可接受的鹽

其中

R₁是鹵素、氰基、任選取代的低級烷基或任選取代的低級烷氧基；并且

R₂是任選取代的芳基或任選取代的雜環基；

(b)至少一種稀釋劑或填充劑；

(c)任選的至少一種崩解劑；

(d)任選的至少一種粘合劑；和

(e)任選的至少一種潤滑劑；

其中

所述式(I)的化合物以約1％至約80重量％范圍內的量存在；

所述稀釋劑或填充劑以約10％至約95重量％范圍內的量存在；

所述崩解劑，如果存在的話，以約0.1％至約20重量％范圍內的量存在；

所述粘合劑，如果存在的話，以約0.1％至約20重量％范圍內的量存在；

并且

所述潤滑劑，如果存在的話，以約0.1％至約5重量％范圍內的量存在，

所有上述重量％均基于所述制劑的重量。

2.根據權利要求1所述的藥物組合物，其中

R₁是鹵素原子或低級烷基；并且

R₂是任選被1-3個選自下述的取代基取代的苯基：鹵素原子、氰基、低級烷基、鹵代-低級烷基、低級烷氧基、鹵代-低級烷氧基、亞甲二氧基、亞乙氧基、單-或二-低級烷基氨基、氨甲酰基和單-或二-低級烷基氨甲酰基。

3.根據權利要求1所述的藥物組合物，其中所述式(I)的化合物是式(I-S)的化合物：

或其前藥或藥學上可接受的鹽。

4.根據權利要求3所述的藥物組合物，其中所述化合物以約25mg至約600mg的量存在。

5.根據權利要求3所述的藥物組合物，其中所述化合物以約50mg至約300mg的量存在。

6.根據權利要求3所述的藥物組合物，其中所述化合物以約100mg的量存在。

7.根據權利要求3所述的藥物組合物，其中所述化合物以約300mg的量存在。

8.根據權利要求1所述的藥物組合物，其中所述化合物是1-(β-D-吡喃葡萄糖基)-4-甲基-3-[5-(4-氟苯基)-2-噻吩基甲基]苯)半水合物。

9.根據權利要求1所述的藥物組合物，其中所述制劑是片劑。

10.一種用于治療鈉依賴性的葡萄糖運載體介導的障礙的方法，所述方法包括：給有此需要的患者施用根據權利要求3所述的藥物組合物。

11.根據權利要求10所述的方法，其中所述化合物以約50mg至約300mg的劑量每天施用1次。

12.根據權利要求10所述的方法，其中所述化合物以約100mg/天的劑量施用。

13.根據權利要求10所述的方法，其中所述化合物以約300mg/天的劑量施用。

14.一種可口服施用的藥物制劑，所述藥物制劑包含：

(a)式(I-S)的化合物或其前藥或藥學上可接受的鹽，

其以約40％至約60重量％范圍內的量存在；

(b)至少一種稀釋劑或填充劑，其以約30％至約50重量％范圍內的量存在；

(c)至少一種崩解劑，其以約3％至約10重量％范圍內的量存在；

(d)至少一種粘合劑，其以約0.5％至約5重量％范圍內的量存在；和

(e)至少一種潤滑劑，其以約0.5％至約2重量％范圍內的量存在；

其中所述重量％是基于所述制劑的重量。