[發明專利]一種具有美白抗老功效的固體分散體的制備方法

有效

• 申請號: 201810156041.8
• 申請日: 2018-02-24
• 公開（公告）號: CN108186407B
• 公開（公告）日: 2019-09-20
• 發明（設計）人: 王晗寧;蔣麗剛;畢永賢;黃潔芳;王麗娜;席長洪
• 申請（專利權）人: 珀萊雅化妝品股份有限公司
• 主分類號: A61K8/91
• 分類號: A61K8/91;A61K8/81;A61K8/73;A61K8/63;A61K8/49;A61K8/365;A61Q19/02;A61Q19/08
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本發明涉及一種具有美白抗老功效的固體分散體的制備方法，其特征在于采用以下步驟：A：按質量百分比稱取5?10%阿魏酸、4?8%白藜蘆醇、3?7%鞣花酸、4?8%地榆皂苷II、2?6%去甲二氫愈創木酸、65?80%水溶性聚合物載體，將它們混合后過60?120目篩3?5次，得物理混合物；所述水溶性聚合物載體由共聚維酮、聚乙二醇?乙烯基己內酰胺?醋酸乙烯酯共聚物、醋酸琥珀羥丙甲纖維素按質量比3:1:0.1混合而成；B：將物理混合物投入熱熔擠出機的投料口，設置擠出溫度為85?120℃，經熔融及雙螺桿擠壓后，在出料口切段收集固體條狀物；C：將固體條狀物粉碎，過40?80目篩，即得具有美白抗老功效的固體分散體。本發明具有能同時負載四種活性物，提高它們在水中的溶解性的有益效果。

技術領域

本發明涉及化妝品載體制備技術領域，特別涉及一種具有美白抗老功效的固體分散體的制備方法。

背景技術

隨著社會老齡化進程的加劇，抗老化將成為消費者護膚的主要訴求，而肌膚老化的表現主要有膠原蛋白流失導致肌膚松弛、產生皺紋，面部色素沉著，出現黃褐斑、老年斑等，因此必須美白與抗老化雙管齊下，才能真正滿足大眾對抗老化的需求。

阿魏酸是肉桂酸的衍生物，具有抗炎、抗氧化及美白功效，能夠有效抑制黑素細胞增殖、黑色素合成以及酪氨酸酶的活性；白藜蘆醇是多酚類化合物，具有多種生物活性，通過清除自由基、預防氧化應激反應的實現抗氧化、抗衰老的作用；鞣花酸是一種多酚二內酯，抑制酪氨酸酶活性的能力優于曲酸、熊果苷等，同時還可抑制脂質過氧化，增強細胞活力，改善細胞毒素導致的細胞凋亡；地榆皂苷II是地榆的提取物，也能夠抑制酪氨酸酶的活性; 去甲二氫愈創木酸是一種高純度的抗氧化劑，保護肌膚免受自由基引起的超氧化作用的破壞，從而實現抗老化功效。將上述活性成分組合后，作為美白、抗衰老活性成分用于化妝品中，可以滿足消費者對肌膚美白和抗衰老的需求，然而這些活性成分的水中溶解性都很低，在化妝品配方中難以應用。

目前用于解決難溶性活性成分溶解問題的手段主要有微粉化、微乳化、納米載體技術、包合技術、固體分散技術等。其中微粉化對難溶性活性成分溶解性的提高是有限的，而微乳化、納米載體技術等制備步驟多耗時久，同時負載多種活性成分對溶劑及增溶體系的要求很高，且負載量一般較低。

固體分散體能大大提高難溶性活性成分晶體的溶解性，這是由于晶型的活性成分以無定形甚至以分子態均勻分散在水溶性聚合物材料中，形成“固體溶液”；水溶性聚合物材料能顯著提高活性成分的潤濕性，進而提高其溶解速率及溶解度。但是，無定狀態（非晶態）是一種亞穩態，在存儲的過程中容易出現重結晶、結塊，從而導致溶解性下降、生物利用度降低等，這種現象稱為固體分散體的老化，因此需要選擇合適的材料提高固體分散體的穩定性。

固體分散技術是固體制劑領域較為經典的制劑技術，近年來逐漸出現了噴霧干燥、靜電紡絲、熱熔擠出等新型制備手段及策略，而熱熔擠出因無溶劑殘留、制備工藝簡單易放大等優點受到特別青睞。

發明內容

本發明要解決的技術問題是，能同時負載阿魏酸、白藜蘆醇、鞣花酸、地榆皂苷II的具有美白抗老功效的固體分散體，能提高它們在水中的溶解性，使其能夠方便穩定地應用于化妝品配方中。

為解決上述技術問題，本發明采用以下技術方案：一種具有美白抗老功效的固體分散體的制備方法，其特征在于：采用以下步驟：

A：按質量百分比稱取5-10%阿魏酸、4-8%白藜蘆醇、3-7%鞣花酸、4-8%地榆皂苷II、2-6%去甲二氫愈創木酸、65-80%水溶性聚合物載體，將它們混合后過60-120目篩3-5次，得物理混合物；所述水溶性聚合物載體由共聚維酮、聚乙二醇-乙烯基己內酰胺-醋酸乙烯酯共聚物、醋酸琥珀羥丙甲纖維素按質量比3:1:0.1混合而成；

B：將步驟A所得物理混合物投入熱熔擠出機的投料口，設置擠出溫度為85-120℃，經熔融及雙螺桿擠壓后，在出料口切段收集固體條狀物；