[發明專利]用于治療細菌感染的方法和組合物

在審

• 申請號: 201810155280.1
• 申請日: 2013-05-02
• 公開（公告）號: CN108403698A
• 公開（公告）日: 2018-08-17
• 發明（設計）人: D.金斯伯格;S.D.拉森;B.耶斯特雷普斯基;H.孫
• 申請（專利權）人: 密歇根大學董事會;密蘇里大學學監
• 主分類號: A61K31/517
• 分類號: A61K31/517;A61K31/505;A61K31/527;A61P31/04
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司 72001
• 代理人: 王媛媛;周李軍

1.一種藥物組合物，其包含：

具有以下結構的化合物

其中X是S，R¹是C₁-C₇烷基-CF₃，R²選自C1-C8烷基、C1-C8烯基和C1-C8環烷基，其中所述C1-C8烷基、C1-C8烯基和C1-C8環烷基任選地被F、CN、OR⁶、NR⁶₂、COR⁶、CO₂R⁶、CONHR⁶、芳基或雜芳基取代，其中一個或多個烷基碳可被O替換；

R³和R⁴獨立地是C1-C8烷基；

R⁵選自H、C1-C6烷基、CN、OR⁶、NR⁶₂、COR⁶、CO₂R⁶、CONHR⁶、芳基、雜芳基、SO₂R⁶、NHCOR⁶、SO₂NHR⁶和OCOR⁶；

R⁶選自H、C1-C6烷基、C0-C3烷基-芳基和C0-C3烷基-雜芳基，全部任選地被取代；和

R¹¹是H或C1烷基。

2.如權利要求1所述的組合物，其中R³和R⁴是甲基。

3.如權利要求1或2所述的組合物，其中所述化合物是

4.如權利要求1或2所述的組合物，其中所述化合物是

5.如權利要求1-4中任一項所述的組合物，其還包含藥學上可接受的載體。

6.如權利要求1-5中任一項所述的組合物，其中所述組合物抑制金黃色葡萄球菌(S.aureus)和/或表皮葡萄球菌(S.epidermidis)的生長或生物活性。

7.如權利要求1-6中任一項所述的組合物，其中所述組合物抑制由金黃色葡萄球菌和/或表皮葡萄球菌形成生物膜。

8.如權利要求7所述的組合物，其中所述金黃色葡萄球菌和/或表皮葡萄球菌是在生物膜中。

9.如權利要求1-8中任一項所述的組合物，其中所述組合物還包含已知的抗生素化合物。

10.權利要求1-9中任一項所述的組合物在制備治療細菌感染的藥物中的用途。

11.如權利要求10所述的用途，其中所述細菌存在于生物膜中。

12.如權利要求10或11所述的用途，其中所述細菌選自金黃色葡萄球菌和/或表皮葡萄球菌。

13.一種涂有權利要求1至9中任一項所述的組合物的表面。

14.如權利要求13所述的表面，其中所述表面是醫療設備的表面。