[發(fā)明專利]CX3CR1結(jié)合多肽

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201810147778.3
• 申請(qǐng)日: 2013-02-25
• 公開（公告）號(hào): CN108610421B
• 公開（公告）日: 2022-08-19
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: S.辛格;A.K.沃特曼;E.德普拉;T.拉爾里曼斯;D.范霍里克;C.J.N.沃沃肯
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 阿布林克斯有限公司
• 主分類號(hào): C07K16/28
• 分類號(hào): C07K16/28
• 代理公司: 北京坤瑞律師事務(wù)所 11494
• 代理人: 封新琴

1.多肽，其包含抗CX3CR1免疫球蛋白單一可變域，其中所述多肽能夠阻斷人類弗萊托肯趨化因子與人類CX3CR1的結(jié)合，其中所述抗CX3CR1免疫球蛋白單一可變域由四個(gè)框架區(qū)(FR1、FR2、FR3及FR4)及三個(gè)互補(bǔ)決定區(qū)(CDR1、CDR2及CDR3)組成，其中所述多肽包含由SEQID NO: 141、163和187所示的氨基酸序列組成的CDR1、CDR2及CDR3。

2.如權(quán)利要求1的多肽，其中所述抗CX3CR1免疫球蛋白單一可變域是VH、VHH、駱駝化VH或優(yōu)化了穩(wěn)定性、效能、可制造性及/或與人類框架區(qū)的相似性的VHH。

3.如權(quán)利要求1或2的多肽，其中所述多肽對(duì)人類CX3CR1在如下具有親和力：

a)如通過細(xì)胞結(jié)合FACS所測(cè)定的，EC50小于或等于10nM；或

b)如通過競(jìng)爭(zhēng)FACS所測(cè)定的，IC50小于或等于10nM。

4.如權(quán)利要求3的多肽，其中所述多肽對(duì)人類CX3CR1具有如下親和力：EC50小于或等于5nM。

5.如權(quán)利要求3的多肽，其中所述多肽對(duì)人類CX3CR1具有如下親和力：EC50小于或等于2.5nM。

6.如權(quán)利要求3的多肽，其中所述多肽對(duì)人類CX3CR1具有如下親和力：EC50小于或等于1nM。

7.如權(quán)利要求3的多肽，其中所述多肽對(duì)人類CX3CR1具有如下親和力：IC50小于或等于5nM。

8.如權(quán)利要求3的多肽，其中所述多肽對(duì)人類CX3CR1具有如下親和力：IC50小于或等于2.5nM。

9.如權(quán)利要求3的多肽，其中所述多肽對(duì)人類CX3CR1具有如下親和力：IC50小于或等于1nM。

10.如權(quán)利要求1或2的多肽，其中所述多肽在如下IC50阻斷人類弗萊托肯趨化因子與人類CX3CR1的結(jié)合，所述IC50為：小于或等于300nM。

11.如權(quán)利要求10的多肽，其中所述多肽在如下IC50阻斷人類弗萊托肯趨化因子與人類CX3CR1的結(jié)合，所述IC50為：小于或等于100nM。

12.如權(quán)利要求10的多肽，其中所述多肽在如下IC50阻斷人類弗萊托肯趨化因子與人類CX3CR1的結(jié)合，所述IC50為：小于或等于20nM。

13.如權(quán)利要求10的多肽，其中所述多肽在如下IC50阻斷人類弗萊托肯趨化因子與人類CX3CR1的結(jié)合，所述IC50為：小于或等于10nM。

14.如權(quán)利要求10的多肽，其中所述多肽在如下IC50阻斷人類弗萊托肯趨化因子與人類CX3CR1的結(jié)合，所述IC50為：小于或等于5nM。

15.如權(quán)利要求10的多肽，其中所述多肽在如下IC50阻斷人類弗萊托肯趨化因子與人類CX3CR1的結(jié)合，所述IC50為：小于或等于2.5nM。

16.如權(quán)利要求10的多肽，其中所述多肽在如下IC50阻斷人類弗萊托肯趨化因子與人類CX3CR1的結(jié)合，所述IC50為：小于或等于1nM。

17.如權(quán)利要求1或2的多肽，其中所述抗CX3CR1免疫球蛋白單一可變域是包含如下序列的VHH域：

a)SEQ ID NO:2的氨基酸序列；或

b)與SEQ ID NO:2的氨基酸序列具有至少90%氨基酸一致性的氨基酸序列。