[發(fā)明專利]一種甘氨酸螯合鈣片劑組合物及其制備方法

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201810145703.1
• 申請日: 2018-02-12
• 公開（公告）號: CN108125919B
• 公開（公告）日: 2019-10-11
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 李寶恒;李倩
• 申請（專利權(quán)）人: 天津市索源化學(xué)生物技術(shù)有限公司
• 主分類號: A61K9/20
• 分類號: A61K9/20;A61K31/198;A61K47/42;A61K47/38;A61P3/02
• 代理公司: 北京天奇智新知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 11340
• 代理人: 龍濤

本發(fā)明涉及一種甘氨酸螯合鈣片劑組合物，其由甘氨酸螯合鈣、稀釋劑、崩解劑、潤滑劑以及粘合劑制成，其中，粘合劑選自明膠和纖維素類粘合劑的組合物。本發(fā)明還公開了其制備方法，其包括如下步驟：1)粉碎甘氨酸螯合鈣原料，2)配制明膠漿和纖維素粘合劑水溶液；3)將甘氨酸螯合鈣與稀釋劑、崩解劑混合后加入粘合劑，濕法造粒；4)干燥整粒后加入潤滑劑并壓片。本發(fā)明的片劑制備方法簡單，溶出度高。

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明屬于藥物制劑領(lǐng)域，具體公開了一種甘氨酸絡(luò)合鈣片劑及其制備方法。

背景技術(shù)

鈣是生物必需的元素。鈣是人類骨、齒的主要無機成分，也是神經(jīng)傳遞、肌肉收縮、血液凝結(jié)、激素釋放和乳汁分泌等所必需的元素。鈣約占人體質(zhì)量的1.4％，參與新陳代謝，每天必須補充鈣；人體中鈣含量不足或過剩都會影響生長發(fā)育和健康。在人體中，99％的鈣以骨鹽形式存在于骨骼和牙齒中。骨是鈣沉積的主要部位，所以有“鈣庫”之稱。骨鈣主要以非晶體的磷酸氫鈣和晶體的羥磷灰石兩種形式存在，其組成和物化性狀隨人體生理或病理情況而不斷變動。新生骨中磷酸氫鈣比陳舊骨多，骨骼成熟過程中逐漸轉(zhuǎn)變成羥磷灰石。骨骼通過不斷的成骨和溶骨作用使骨鈣與血鈣保持動態(tài)平衡。

正常人的血鈣維持在2.18-2.63毫摩爾/升(9-11毫克/分升)，如果低于這個范圍，則認(rèn)定為缺鈣。缺鈣會導(dǎo)致處于牙齒松動；四肢無力、經(jīng)常抽筋、麻木、腰酸背疼、關(guān)節(jié)疼，嚴(yán)重的還會誘發(fā)骨折等危險。

雖然很早人們就開始以口服含鈣制劑的形式進行補鈣，但是往往未能取得良好的效果。科學(xué)家在研究鈣吸收的過程中發(fā)現(xiàn)以單質(zhì)鈣形式進行補鈣容易導(dǎo)致鈣無法吸收，因此，近20年發(fā)展了各種離子鈣形式，進而又以氨基酸對鈣進行絡(luò)合，開發(fā)了甘氨酸螯合鈣的產(chǎn)品。

雖然對于鈣離子形式的研究層出不窮，并取得了一些顯著的進展，例如前面提到的甘氨酸螯合鈣相對于葡萄糖酸鈣的吸收有了較大的改善。但是對于含鈣制劑方面的研究確并未產(chǎn)生突破性進展，而由于甘氨酸螯合鈣制備工藝和自身性質(zhì)的影響，導(dǎo)致甘氨酸螯合鈣未能發(fā)揮其全部效能。

發(fā)明內(nèi)容

為了解決上述問題，本發(fā)明提供了一種甘氨酸螯合鈣片劑。

本發(fā)明一個方面提供了一種甘氨酸螯合鈣片劑組合物，其由甘氨酸螯合鈣、稀釋劑、崩解劑、潤滑劑以及粘合劑制成，其中，粘合劑選自明膠和纖維素類粘合劑的組合物。

在本發(fā)明的技術(shù)方案中，稀釋劑選自淀粉、糊精、糖粉、乳糖、蔗糖、甘露醇、預(yù)膠化淀粉、微晶纖維素中的一種或幾種的組合物，優(yōu)選地，稀釋劑的添加量為40-60％。

在本發(fā)明的技術(shù)方案中，明膠為10％w/v明膠漿，纖維素類粘合劑為纖維素類粘合劑的水溶液，優(yōu)選地，纖維素類粘合劑的水溶液濃度為0.4-0.6％w/v。

在本發(fā)明的技術(shù)方案中，明膠漿與纖維素類粘合劑的質(zhì)量比例為1:1-2，優(yōu)選為1:1.2-1.6。

在本發(fā)明的技術(shù)方案中，粘合劑的添加量為10-20％，優(yōu)選為13％-16％，更優(yōu)選為14％-15％。

在本發(fā)明的技術(shù)方案中，所述纖維素類粘合劑選自甲基纖維素、乙基纖維素、羥丙纖維素、羥丙甲纖維素、羥甲基纖維素鈉中的一種或幾種的組合。

在本發(fā)明的技術(shù)方案中，所述的崩解劑選自羧甲基淀粉鈉、淀粉羥乙酸鈉、羥丙基淀粉、羥丙基纖維素，交聯(lián)羧甲基纖維素鈣、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉、交聯(lián)聚維酮中的一種或幾種的組合；優(yōu)選地，崩解劑的添加量為8-10％。

在本發(fā)明的技術(shù)方案中，潤滑劑選自滑石粉、硬脂酸鎂、硬脂酸鈣、膠體二氧化硅、硬脂酸、二氧化硅中的一種或幾種的組合物。

本發(fā)明另一個方面提供了一種甘氨酸螯合鈣片劑組合物的制備方法，其包括如下步驟：

1)粉碎甘氨酸螯合鈣原料，

2)配制明膠漿和纖維素粘合劑水溶液；