[發明專利]青蒿素衍生物在制備預防和治療2型糖尿病及其并發癥藥物中的應用及藥物組合物

在審

• 申請號: 201810145618.5
• 申請日: 2018-02-12
• 公開（公告）號: CN108403686A
• 公開（公告）日: 2018-08-17
• 發明（設計）人: 孫惠力;韓鵬勛;李順民;易鐵鋼;邵牧民
• 申請（專利權）人: 深圳市中醫院
• 主分類號: A61K31/357
• 分類號: A61K31/357;A61P3/10;A61P7/12;A61P13/12;A61P13/00
• 代理公司: 深圳市順天達專利商標代理有限公司 44217
• 代理人: 李琴

本發明涉及青蒿素衍生物在制備預防和治療2型糖尿病及其并發癥藥物中的應用，和含有青蒿素衍生物的藥物組合物。本發明經實驗證實青蒿素衍生物例如蒿甲醚可增加2型糖尿病的呼吸商，促進代謝底物葡萄糖氧化，降低2型糖尿病血糖，改善多飲、多尿癥狀，減少尿白蛋白排泄的作用。綜上，青蒿素衍生物對2型糖尿病及其并發癥具有明顯的保護作用。

技術領域

本發明屬于生物醫藥領域，更具體的說，涉及青蒿素衍生物在制備預防和治療2型糖尿病及其并發癥藥物中的應用及藥物組合物。

背景技術

糖尿病是一類嚴重威脅人類健康具有很高患病率的慢性非傳染性疾病，以血糖升高為特征，可導致各種組織，特別是腎臟、心臟、眼睛、血管、神經等慢性損害。在中國，隨著2型糖尿病患病率的增加，糖尿病腎病也逐漸取代腎小球腎炎成為慢性腎臟病的首位致病因素。

青蒿素(artemisinin,Q)是從植物青蒿中提取的有過氧基團的倍半萜內酯藥物，其常見的衍生物有雙氫青蒿素(Dihydroartemisinin，DI)、青蒿琥酯 (Artesunate，ART)、蒿甲醚(artemether，J)、蒿乙醚(Arteether)、青蒿酮 (Artemisone)等。青蒿素衍生物是一類能有效治療瘧疾的藥物，近年研究顯示該類藥物能有效的抑制腫瘤發展，在系統性紅斑狼瘡的治療中也顯示出了明顯的療效。目前尚未發現青蒿素衍生物在2型糖尿病及其并發癥中的應用。

發明內容

本發明的目的在于提供青蒿素衍生物在制備預防和治療2型糖尿病及其并發癥藥物中的應用及藥物組合物。

本發明為了達到上述目的，提出如下技術方案：青蒿素衍生物在制備預防和治療2型糖尿病及其并發癥藥物中的應用。

在其中一些實施例中，所述青蒿素衍生物用于增加2型糖尿病的呼吸商，促進代謝底物葡萄糖氧化。

在其中一些實施例中，所述青蒿素衍生物用于降低2型糖尿病的空腹血糖，改善糖尿病多飲、多尿癥狀。

在其中一些實施例中，所述青蒿素衍生物用于降低2型糖尿病尿白蛋白的排泄，保護腎臟靶器官。

在其中一些實施例中，所述藥物為口服給藥劑型、注射給藥劑型、粘膜給藥劑型或者經皮給藥劑型。

在其中一些實施例中，所述藥物為片劑、膠囊劑、顆粒劑、口服液、貼劑或者凝膠劑。

在其中一些實施例中，所述青蒿素衍生物包括蒿甲醚。

本發明為了達到上述目的，還提出如下技術方案：一種用于預防和治療 2型糖尿病及其并發癥的藥物組合物，所述藥物組合物的有效成分為青蒿素衍生物。

在其中一些實施例中，所述青蒿素衍生物包括蒿甲醚。

在其中一些實施例中，所述藥物組合物為片劑、膠囊劑、顆粒劑、口服液、貼劑或者凝膠劑。

實施本發明，具有如下有益效果：本發明旨在探討蒿甲醚對2型糖尿病及其并發癥的保護作用及蒿甲醚的作用機制，結果顯示：蒿甲醚可明顯增加2 型糖尿病小鼠的呼吸商，促進代謝底物葡萄糖氧化，降低2型糖尿病小鼠的空腹血糖，改善2型糖尿病小鼠多飲、多尿癥狀，并減少腎臟尿白蛋白的排泄率。使用現有的制備工藝將蒿甲醚制成口服給藥劑型、注射給藥劑型、粘膜給藥劑型或者經皮給藥劑型的藥物，或者片劑、膠囊劑、顆粒劑、口服液、貼劑或者凝膠劑的藥物，可以用于預防和治療2型糖尿病及其并發癥尤其是糖尿病腎病。

附圖說明

下面將結合附圖及實施例對本發明作進一步說明，附圖中：

圖1為蒿甲醚治療3周后對2型糖尿病db/db小鼠呼吸商的影響結果。與 WT組比較，*P<0.05；與db/db組比較，^###P<0.001；