[發明專利]基于結核分枝桿菌類泛素連接酶PafA的藥物靶點及其應用有效
| 申請號： | 201810142937.0 | 申請日： | 2018-02-11 |
| 公開（公告）號： | CN108486218B | 公開（公告）日： | 2020-11-17 |
| 發明（設計）人： | 陶生策;江河偉 | 申請（專利權）人： | 上海交通大學 |
| 主分類號： | C12Q1/25 | 分類號： | C12Q1/25;C12Q1/04;G01N33/53;C12R1/32 |
| 代理公司： | 上海漢聲知識產權代理有限公司 31236 | 代理人： | 莊文莉 |
| 地址： | 200240 *** | 國省代碼： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 基于 結核 分枝桿菌 類泛素 連接酶 pafa 藥物 及其 應用 | ||
1.一種小分子化合物在制備抑制結核分枝桿菌類泛素連接酶PafA活性的試劑中的應用，其特征在于，所述小分子化合物通過靶向擾動結核分枝桿菌類泛素連接酶PafA的119位絲氨酸位點來抑制PafA的活性；所述結核分枝桿菌類泛素連接酶PafA的氨基酸序列如SEQID No.1所示；
抑制所述結核分枝桿菌類泛素連接酶PafA活性的方法具體為：通過小分子化合物共價結合到結核分枝桿菌類泛素連接酶PafA的119位絲氨酸位點，即可抑制其活性；所述小分子化合物為4-(2-氨乙基) 苯磺酰氟鹽酸鹽。
2.一種小分子化合物抑制結核分枝桿菌類泛素連接酶PafA活性非治療目的的方法，其特征在于，通過小分子化合物共價結合到結核分枝桿菌類泛素連接酶PafA的119位絲氨酸位點，即可抑制其活性；所述小分子化合物為4-(2-氨乙基) 苯磺酰氟鹽酸鹽；所述結核分枝桿菌類泛素連接酶PafA的氨基酸序列如SEQ ID No.1所示。
3.根據權利要求2所述的小分子化合物抑制結核分枝桿菌類泛素連接酶PafA活性非治療目的的方法，其特征在于，所述小分子化合物共價結合到結核分枝桿菌類泛素連接酶PafA的119位絲氨酸位點的具體步驟如下：將結核分枝桿菌的類泛素連接酶PafA在25℃下與小分子化合物共孵育0.5h，即可。
4.根據權利要求2所述的小分子化合物抑制結核分枝桿菌類泛素連接酶PafA活性非治療目的的方法，其特征在于，所述結核分枝桿菌的類泛素連接酶PafA與小分子化合物的摩爾濃度比為1： 20-4000。
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