[發明專利]具有潛在抗癌效果化合物及其測定方法

在審

• 申請號: 201810140624.1
• 申請日: 2018-02-11
• 公開（公告）號: CN108276351A
• 公開（公告）日: 2018-07-13
• 發明（設計）人: 王旭輝;王浩添;閆瑾叢;徐依依;何一帆;包茗脈;楊冬冬;陳銘新
• 申請（專利權）人: 天津大學
• 主分類號: C07D251/70
• 分類號: C07D251/70;A61P35/00;G01N33/15
• 代理公司: 天津市三利專利商標代理有限公司 12107
• 代理人: 楊歡

本發明屬于抗癌領域，具體涉及一種具有潛在抗癌效果化合物及其測定方法。以三聚氰胺或者滅蠅胺為主體進行衍生；所述的化合物采用下述步驟制備：1)將1eq滅蠅胺或者三聚氰胺、以及0.5?1.5eq的鹵代烴，加到5?20倍質量份的溶劑中，然后加入催化劑，在80?100℃下反應4?6小時，以乙酸乙酯終止反應；2)反應液中加入飽和氯化鈉溶液使其分層，有機溶劑萃取后，干燥有機層，減壓蒸餾分離產物；本發明以三聚氰胺和滅蠅胺為主體，在其衍生物中找到了含有潛在抗癌效果的產物。為新的抗癌藥的制備提供了一種可能。

技術領域

本發明屬于抗癌領域，具體涉及一種具有潛在抗癌效果化合物及其測定方法。

背景技術

癌癥的治療中，藥物治療是一個很重要的環節，有效的抗癌藥物的使用，可以幫助患者獲得更長的生存時間，擁有活下來的希望，目前最為常見的抗癌藥物有化療藥物、中藥、生物制藥、靶向藥物等。

抗癌藥(腫瘤藥)的銷售歷年來一直保持穩定高速的增長，但是近年來抗癌藥的增長速率有所下降，這與抗腫瘤藥近幾年來新品推出較少、多數產品銷量已到平臺，因此開發新的抗癌藥物是亟待解決的問題。

三聚氰胺，俗稱密胺、蛋白精，是一種三嗪類含氮雜環有機化合物，被廣泛用于化工合成的原料。

滅蠅胺是三聚氰胺的一種含三元環的衍生物，是一種昆蟲生長調節劑類低毒殺蟲劑，有非常強的選擇性，對于人、畜則無毒副作用，是一種環境友好的殺蟲劑。目前尚未發現以滅蠅胺或者三聚氰胺為主體的抗癌藥物。

發明內容

本發明的目的在于以三聚氰胺或者滅蠅胺為主體，提供一種具有潛在抗癌效果化合物及其測定方法。

本發明為實現上述目的，采用以下技術方案：

以三聚氰胺或者滅蠅胺為主體進行衍生；所述的化合物如下式所示：

其中，R、R’分別為烷烴類化合物或者芳香族化合物中的一種，R與R’可以相同也可以不同。

所述的R、R’分別為烷烴，烯烷烴，苯基，吡啶，吲哚，對氟苯，吡嗪或者甲酸苯酯中的一種。

優選的，所述的化合物如下式所示：

化合物采用下式進行制備：

1)以滅蠅胺為原料；

2)以三聚氰胺為原料；

其中X為鹵素。

具體的，所述的化合物采用下述步驟制備：

1)將1eq(eq表示摩爾當量)滅蠅胺或者三聚氰胺、以及0.5-1.5eq的鹵代烴，加到5-20倍質量份的溶劑中，然后加入催化劑，在80-100℃下反應4-6小時，以乙酸乙酯終止反應；

2)反應液中加入飽和氯化鈉溶液使其分層，有機溶劑萃取后，干燥有機層，減壓蒸餾分離產物；得到兩端的氨基均被R取代的終產物，或者一端氨基被R取代的產物；

3)對于一端氨基被R取代的產物，繼續加入R’-X反應；反應條件與步驟1)及步驟2)中相同；最終得到兩端的氨基分別被R及R’取代的終產物。

6.根據權利要求5所述的有潛在抗癌效果化合物，其特征在于，所述的溶劑為N，N-二甲基甲酰胺或者1,4-二氧六環；

催化劑為2-4eq的無機堿以及0.3-0.6eq的碘化亞銅。

所述的無機堿為碳酸鉀或者碳酸銫的一種。