[發明專利]嘌呤衍生物的應用

在審

• 申請號: 201810140160.4
• 申請日: 2018-02-11
• 公開（公告）號: CN108186645A
• 公開（公告）日: 2018-06-22
• 發明（設計）人: 劉永海;付廷明;符張玲;沈桂云;顧志遠;耿欣宇;邵雪寧
• 申請（專利權）人: 南京中醫藥大學
• 主分類號: A61K31/52
• 分類號: A61K31/52;A61K31/522;A61P19/06;A61P13/12;A61P13/04
• 代理公司: 南京經緯專利商標代理有限公司 32200
• 代理人: 唐循文

嘌呤衍生物的應用，結構如下所示本發明提供嘌呤衍生物在制備治療痛風結石和尿酸腎結石中的應用，具有價格低廉、使用方便、效果顯著的優點。

技術領域

本發明屬于預防、抑制溶解痛風結石和尿酸腎結石技術領域，具體涉及一系列嘌呤衍生物的應用。

背景技術

痛風是體內嘌呤類物質代謝紊亂或腎臟尿酸排泄減少致血尿酸濃度持續增高形成尿酸鈉結晶并沉積至軟組織所誘發的一系列炎癥反應。當血清中尿酸升高至超飽和狀態時則由細胞外液沉積于關節、關節周圍組織及器官，引起一組痛風綜合征(包括痛風性關節炎、痛風石、尿酸性腎結石和痛風腎病)。痛風性關節炎常為該綜合征的首發表現，早期以單關節復發急性炎癥為特征，進一步惡化出現多關節炎的頻繁或持續發作，長期將引起關節畸形、腎結石、腎功能衰竭等疾病。近年來，全球痛風發病率明顯增加，且發病年齡呈低齡化趨勢，而且痛風與高血壓、高血脂、動脈粥樣硬化、肥胖、胰島素抵抗的發生密切相關，已成為威脅人類健康的嚴重代謝性疾病。

尿酸腎結石是由于尿酸結晶沉積在腎及尿路，形成泥沙樣、砂礫樣以致體積更大的結石。尿酸結石約占泌尿系結石的10％左右。天然的尿酸結石一般無水或含2分子水。多數尿酸結石體積小，直徑約1cm左右，能通過輸尿管排出。尿酸結石多呈豆粒狀、圓形或卵圓形，表面光滑，黃或灰褐色多發。小的尿酸結石，其剖面色澤多數一致。大的結石剖面成明暗相間的同心層狀結構，伴有放射狀條紋。其硬度因成分不同而有差別，一般為中等硬度，尿pH值>6時，尿酸結石可溶解，尿pH值>7.4時，最易被溶解，當尿pH值<4.5時，約80％尿酸結石成為難溶形式。

現有治療痛風結石方法常采用手術治療方法，但由于痛風結石常常出現在人體多處關節及肌肉組中，且難以完全去除，因而容易導致復發。

現有治療尿酸結石方法也常采用手術治療方法，但往往會導致患者花費較大的時間和經濟成本。

發明內容

解決的技術問題：本發明提供一種嘌呤衍生物的應用，可用于制備治療痛風結石和尿酸腎結石的藥物。

技術方案：結構如下所示的嘌呤衍生物

化合物1：R₁＝R₂＝OH；R₃＝F、

化合物2：R₁＝R₂＝OH；R₃＝Cl、

化合物3：R₁＝R₂＝OH；R₃＝Br、

化合物4：R₁＝R₃＝OH；R₂＝F、

化合物5：R₁＝R₃＝OH；R₂＝Cl、

化合物6：R₁＝R₃＝OH；R₂＝Br、

化合物7：R₂＝R₃＝OH；R₁＝F、

化合物8：R₂＝R₃＝OH；R₁＝Cl、

化合物9：R₂＝R₃＝OH；R₁＝Br、

化合物10：R₁＝R₂＝F；R₃＝H、

化合物11：R₁＝R₂＝Cl；R₃＝OH、