[發明專利]聚合物囊泡在制備治療多發性骨髓瘤藥物中的應用

有效

• 申請號: 201810137028.8
• 申請日: 2018-02-09
• 公開（公告）號: CN108451907B
• 公開（公告）日: 2020-07-14
• 發明（設計）人: 鐘志遠;鐘伊南;孟鳳華
• 申請（專利權）人: 蘇州大學
• 主分類號: A61K9/127
• 分類號: A61K9/127;A61K47/34;A61K47/36;A61P35/00
• 代理公司: 蘇州創元專利商標事務所有限公司 32103
• 代理人: 孫周強;陶海鋒

1.多功能聚合物囊泡在制備治療多發性骨髓瘤藥物中的應用或者在制備治療多發性骨髓瘤藥物載體中的應用；所述多功能聚合物囊泡由多功能聚合物在溶液中自組裝后表面修飾透明質酸得到；所述多功能聚合物為聚合物A與聚合物B；

所述聚合物A的化學結構式如下：

所述聚合物B的化學結構式如下：

所述聚合物A或者聚合物B中，PEG鏈段的分子量為2000～8000Da；疏水鏈段的總分子量為PEG鏈段分子量的2.5～8倍；疏水鏈段中，PDTC鏈段的分子量占疏水鏈段總分子量的10%～40%；聚合物B的摩爾量為高聚物摩爾量的0～30%。

2.根據權利要求1所述的應用，其特征在于，所述透明質酸的分子量為6000～40000Da。

3.多功能聚合物囊泡載藥體系在制備治療多發性骨髓瘤藥物中的應用；將多功能聚合物溶于溶劑中，然后加入含有藥物的溶液中，自組裝后，再在表面修飾透明質酸，得到多功能聚合物囊泡載藥體系；所述多功能聚合物為聚合物A與聚合物B；聚合物B的摩爾量為高聚物摩爾量的0～30%；

所述聚合物A的化學結構式如下：

所述聚合物B的化學結構式如下：

所述聚合物A或者聚合物B中，PEG鏈段的分子量為2000～8000Da；疏水鏈段的總分子量為PEG鏈段分子量的2.5～8倍；疏水鏈段中，PDTC鏈段的分子量占疏水鏈段總分子量的10%～40%。

4.根據權利要求3所述的應用，其特征在于，所述藥物為蛋白藥物；所述透明質酸的分子量為6000～40000 Da。

5.根據權利要求4所述的應用，其特征在于，將聚合物A與聚合物B的DMSO溶液加入到含有藥物的HEPES緩沖溶液中，滴加完畢后轉入透析袋中，在PB溶液中透析，得到囊泡溶液；然后在氮氣保護下向囊泡溶液中加入HA-SH，37℃搖床中過夜，最后超濾管超濾離心得到多功能聚合物囊泡載藥體系。

6.一種治療多發性骨髓瘤藥物，其特征在于，將聚合物A與聚合物B的DMSO溶液加入到含有藥物的HEPES緩沖溶液中，滴加完畢后轉入透析袋中，在PB溶液中透析，得到囊泡溶液；然后在氮氣保護下向囊泡溶液中加入HA-SH，37℃搖床中過夜，最后超濾管超濾離心得到治療多發性骨髓瘤藥物；

所述聚合物A的化學結構式如下：

所述聚合物B的化學結構式如下：

所述聚合物A或者聚合物B中，PEG鏈段的分子量為2000～8000Da；疏水鏈段的總分子量為PEG鏈段分子量的2.5～8倍；疏水鏈段中，PDTC鏈段的分子量占疏水鏈段總分子量的10%～40%；所述HA-SH的分子量為6000～40000 Da；聚合物B的摩爾量為聚合物總摩爾量的0～30%；所述藥物為蛋白藥物GrB。