[發明專利]一種基于硫化亞錫量子點的遞藥系統及其制備方法

有效

• 申請號: 201810134790.0
• 申請日: 2018-02-09
• 公開（公告）號: CN108452302B
• 公開（公告）日: 2020-08-18
• 發明（設計）人: 張晗;謝中建;范濤健
• 申請（專利權）人: 深圳大學
• 主分類號: A61K41/00
• 分類號: A61K41/00;A61K31/704;A61K45/06;A61K47/22;A61K47/69;A61P35/00
• 代理公司: 廣州三環專利商標代理有限公司 44202
• 代理人: 郝傳鑫;熊永強

本發明提供了一種基于硫化亞錫量子點的遞藥系統，包括硫化亞錫量子點，包覆在所述硫化亞錫量子點表面的葉酸修飾的聚乙二醇，以及負載在所述硫化亞錫量子點上的抗癌藥物。該遞藥系統以硫化亞錫量子點為載體負載抗癌藥物，載體成本低且易制備，且具有良好的光熱效果，從而使得該遞藥系統兼具硫化亞錫量子點的光熱殺死腫瘤和化療藥物的化療治療腫瘤的功效，對于癌癥治療具有極高的臨床價值。本發明還提供了該基于硫化亞錫量子點的遞藥系統的制備方法。

技術領域

本發明涉及腫瘤治療技術領域，特別是涉及一種基于硫化亞錫量子點的遞藥系統及其制備方法。

背景技術

化療是癌癥治療中常用的治療手段，但是目前常用的治療藥物如阿霉素(DOX)、紫杉醇等往往存在特異性不好，毒性大的缺點，在治療癌癥的同時也會殺死許多正常的細胞，副作用較大。為了解決這一問題，人們嘗試將納米材料作為藥物載體以增強其靶向性。但是，傳統的載藥系統往往存在藥物負載率不高，藥物控釋效果不好等問題。

將二維材料作為載體搭載抗癌藥物是近些年發展起來的新型抗癌技術。這一技術利用二維材料搭載阿霉素等藥物，配合激光，磁場等物理方式，能夠實現藥物在腫瘤部位可控釋放。相比于傳統的藥物載體，二維材料的比表面積較大，藥物負載率較高，在藥物載體方面有著很好的表現。而相比于石墨烯等平面結構的二維材料，黑磷這類層內褶皺的二維材料依靠其獨特的晶體結構，在載藥量上又更進一步。但是黑磷價格昂貴，同時非常容易氧化。因此尋找一種具有褶皺結構，價格便宜，性質穩定的藥物載體十分有必要。

發明內容

鑒于此，本發明提供了一種基于硫化亞錫量子點的遞藥系統，以硫化亞錫量子點為載體負載抗癌藥物，載體成本低且易制備，且具有良好的光熱效果，從而使得該遞藥系統兼具硫化亞錫量子點的光熱殺死腫瘤和化療藥物的化療治療腫瘤的功效，對于癌癥治療具有極高的臨床價值。

具體地，第一方面，本發明提供了一種基于硫化亞錫量子點的遞藥系統，包括硫化亞錫量子點，包覆在所述硫化亞錫量子點表面的葉酸修飾的聚乙二醇，以及負載在所述硫化亞錫量子點上的抗癌藥物。

硫化亞錫是一種層間通過范德華力結合的二維材料，制備硫化亞錫量子點所需的原料無毒并且在地球上的含量十分豐富，且硫化亞錫量子點藥物負載率高，對光的吸收較好，毒性低，價格便宜，制備簡單，化學穩定性高，是一種理想的抗癌藥物載體。

本發明中，所述硫化亞錫量子點的尺寸小于10nm。選擇適合的尺寸能夠保證遞藥系統在腫瘤部位具有較好的被動富集效果，避免尺寸過大導致遞藥系統無法進入腫瘤部位的問題。選擇較小尺寸可以增大硫化亞錫量子點的比表面積，從而增強其光熱效果和藥物負載率。

本發明中，可選地，所述硫化亞錫量子點與所述葉酸修飾的聚乙二醇的質量比為1:0.5-20。進一步地，兩者的質量比可為1:1-10。所述葉酸修飾的聚乙二醇的重均分子量為2000-30000。聚乙二醇包覆可以提高硫化亞錫量子點的生物相容性和穩定性，提高其在水中的分散性。

本發明中，所述葉酸修飾的聚乙二醇分子中，聚乙二醇分子鏈兩端分別為葉酸和氨基，所述葉酸通過酰胺鍵與聚乙二醇結合在一起，所述葉酸修飾的聚乙二醇通過靜電引力吸附在所述硫化亞錫量子點表面。

本發明中，可選地，所述遞藥系統中，所述硫化亞錫量子點與所述抗癌藥物的質量比為1:1-2.5，進一步地質量比為1:1-2。

本發明中，可選地，所述抗癌藥物包括阿霉素，也可以包括其他抗癌藥物。

本發明第一方面提供的基于硫化亞錫量子點的遞藥系統，其硫化亞錫量子點載體成本低且易制備，且具有良好的光熱效果，從而使得該遞藥系統兼具硫化亞錫量子點的光熱殺死腫瘤和化療藥物的化療治療腫瘤的功效，對于癌癥治療具有極高的臨床價值。

第二方面，本發明提供了一種基于硫化亞錫量子點的遞藥系統的制備方法，包括以下步驟：