[發明專利]一種基于苦度閾值濃度的藥物苦度測量方法

有效

• 申請號: 201810094090.3
• 申請日: 2018-01-31
• 公開（公告）號: CN108318628B
• 公開（公告）日: 2020-07-28
• 發明（設計）人: 劉瑞新;李學林;姚靜;桂新景;王青曉;施鈞瀚;高曉潔;田亮玉;康歡
• 申請（專利權）人: 河南中醫藥大學第一附屬醫院
• 主分類號: G01N33/00
• 分類號: G01N33/00;G01N33/15
• 代理公司: 鄭州天陽專利事務所(普通合伙) 41113
• 代理人: 聶永杰

本發明涉及一種基于苦味閾值濃度（Bitterness Threshold，BT）的藥物分子苦度測量方法，配制標準苦味物質和待測單體的系列低濃度溶液；37℃下，采用“經典心理物理學最小極限法”進行標準苦味物質和待測單體的系列低濃度溶液經典人群口嘗實驗；測得不同濃度下嘗到苦味的人數，進行離群值剔除，計算能嘗到苦度的最終人數比；將所得人數比與不同濃度之間建立威布爾方程；本發明利用經典人群口嘗實驗、經典心理物理學最小極限法，建立一種苦度閾值濃度，為藥物的苦度評價提供量化指標，并為藥物掩味提供技術支撐，開拓藥物的商業價值，提高藥物服用效果，有顯著的經濟和社會效益。

技術領域

本發明涉及醫藥，特別是一種基于苦度閾值濃度的藥物分子苦度測量方法。

背景技術

藥物分子苦度是一個抽象的概念。人們對藥物苦味本身的評價多是通過定性的描述來表達，如無法忍受的苦、有點苦、幾乎沒有苦味等，缺乏對其客觀測量的表達。已有的藥物分子苦度測量化方法多存在測量標準不統一、適用范圍窄等問題，沒有一套科學、可行、規范的測試體系，這對開展藥物的掩味研究是非常不利的。因此，采用一定的方法對藥物分子苦度進行測量，使其可以用準確的數學指標進行表達，是非常必要的。

在食品領域，人們曾嘗試測量描述苦度。如啤酒苦度的測量，常通過量化所含全部異構化α-酸(啤酒苦味的主要來源)來測量其苦度，其表示方式有歐洲苦度單位(EuropeBitterness Units,EBU)等。一個IBU相當于一毫克異構α-酸在一升啤酒里的苦味，其計算公式為IBU＝(啤酒花重量*這種啤酒花的α-酸百分比*這種α-酸在某個比重的麥芽汁中煮過時間的異構率)/啤酒體積。然而，在藥學領域，尤其在中藥學領域，由于苦味成分類別多、通過計算單位體積內某種特定苦味成分的的量的方法，很難應用于藥物的分子苦度測量化測量。

味道的產生，本質上是物質分子溶于唾液，與舌頭上的味蕾受體相結合，產生不同的電信號，從而感應出不同的味道。1972年Kier對甜味AH/B系統理論進行了擴展，提出著名的AH/B.X甜味三角理。與甜味受體模型非常相似，苦味物質分子與受體之間的結合也可以用AH/B結構來表示，苦味助味基取決于其疏水性結構而非親脂性結構。許多化學結構迥異的化合物都具有苦味，如羥化脂肪酸、氮雜環化合物、酰胺、糖基化合物、酚、生物堿、萜、糖苷以及金屬離子等，苦味的產生除了與苦味分子的形狀、大小有關，也與所含官能團的性質及其在分子中的位置相關。與藥物濃度無關、僅與藥物分子的屬性相關的苦度，我們稱之為分子苦度(Molecule Bitterness，MB)。

所以，目前系統闡述藥物苦度測量化方法的研究尚未見報道，本發明旨在建立一種基于苦度閾值濃度的藥物苦度的測量方法，為藥物的苦度評價提供量化指標，并為藥物掩味研究奠定基礎，開拓藥物的商業價值，提高藥物的服用效果是十分必要的，那么，如何定量的檢測藥物分子苦度，至今未見有公開報道。

發明內容

針對上述情況，為克服現有技術之缺陷，本發明的目的就是提供一種基于苦度閾值濃度(Bitterness Threshold，BT)的藥物分子苦度測量方法，可以有效解決測量中藥單體成分的分子苦度，從而更加準確客觀定量比較不同藥物苦味的苦度問題。

本發明解決的技術方案是，一種基于苦度閾值濃度的藥物苦度測量方法，配制標準苦味物質和待測單體的系列低濃度溶液；37℃下，采用“經典心理物理學最小極限法”進行標準苦味物質和待測單體的系列低濃度溶液經典人群口嘗實驗；測得不同濃度下嘗到苦味的人數，進行離群值剔除，計算能嘗到苦度的最終人數比；將所得人數比與不同濃度之間建立威布爾方程；令人數比等于50％帶入所建立的威布爾方程，分別得到37℃下標準苦味物質和待測苦味單體樣品水溶液的苦度閾值濃度(BT)，此時二者的苦度閾值濃度(BT)濃度分別記為，標準苦味物質苦度閾值濃度(Cr)，待測單體苦度閾值濃度(Cs)，再將標準苦味物質的分子苦度(MBr)定為1，則待測苦味藥物的分子苦度(MBs)等于標準苦味物質苦度閾值濃度與待測單體苦度閾值濃度之商再乘以標準苦味物質的分子苦度(MBs＝(Cr/Cs)×MBr)。