[發明專利]洛索洛芬鈉巴布劑

在審

• 申請號: 201810093375.5
• 申請日: 2018-01-31
• 公開（公告）號: CN108096228A
• 公開（公告）日: 2018-06-01
• 發明（設計）人: 楊紅偉;姚永波;李斐菲
• 申請（專利權）人: 北京茗澤中和藥物研究有限公司
• 主分類號: A61K9/70
• 分類號: A61K9/70;A61K31/216;A61K47/22;A61P29/00;A61P19/02
• 代理公司: 天津合志慧知識產權代理事務所(普通合伙) 12219
• 代理人: 占國霞

洛索洛芬鈉巴布劑，所述巴布劑由背襯層、藥物儲庫和保護層組成，所述藥物儲庫由以下重量百分比的組分組成：作為活性成分的洛索洛芬鈉0.9～1.2％；油相成分5～10％，所述油相成分由蓖麻油和丙二醇和生育酚乙酸酯組成；作為水相成分的部分中和聚丙烯酸鈉5?10％，丙三醇15?20％，甘羥鋁0.2％～0.4％，依地酸鈣鈉0.4％～0.6％，卡波姆934 1％～1.5％、羥丙基甲基纖維素(HPMC)1.5～3％，pH調節劑、抗壞血酸1～2％，煙酰胺0.05％～0.1％；填充劑1～3％以及余量的水。

技術領域

本發明涉及洛索洛芬鈉巴布劑。

背景技術

洛索洛芬鈉(CAS：80382-23-6，Monosodium

2-{4-[(2-oxocyclopentyl)methyl]phenyl}propanoatedihydrate，2-[4-(2-氧代環戊烷-1-基甲基)苯基] 丙酸鈉二水合物)屬于苯丙酸類非甾體消炎藥，其分子式如下：

洛索洛芬鈉由日本第一三共株式會社首先研制成功，1986年在日本上市，臨床上可廣泛用于類風濕性關節炎、腰痛、肩周炎、頸肩腕綜合癥等的抗炎鎮痛等。洛索洛芬鈉的外用制劑主要為第一三共生產的貼劑和巴布劑。其中巴布劑的規格為100mg/10g膏體/10cm×14cm。洛索洛芬鈉本身屬于非甾體抗炎藥物，在其適應癥中，類風濕關節炎、肩周炎等疾病的患者往往本身就處于遲發性超敏反應當中，在實際應用過程中，對于遲發性超敏反應的患者，容易出現皮膚紅腫、瘙癢、皮疹等接觸性皮炎的癥狀，由于傳統的皮膚刺激實驗均采用健康動物模型，缺乏對遲發超敏反應的研究，因此提供一種能夠降低對遲發性超敏反應患者的皮膚刺激性的洛索洛芬鈉巴布劑成為現有技術中亟待的問題

發明內容

為解決前述技術問題，本發明提供了一種洛索洛芬鈉巴布劑，所述巴布劑由背襯層、藥物儲庫和保護層組成，其特征是所述藥物儲庫由以下重量百分比的組分組成：

作為活性成分的洛索洛芬鈉0.9～1.2％；

油相成分5～10％，所述油相成分由蓖麻油和丙二醇和生育酚乙酸酯組成，所述洛索洛芬鈉先溶于丙二醇后再分散于蓖麻油中，所述生育酚乙酸酯溶于蓖麻油中，所述蓖麻油和丙二醇的重量比為1:0.2～0.3，所述生育酚乙酸酯占藥物儲庫的0.05％～0.1％；

作為水相成分的部分中和聚丙烯酸鈉5-10％，丙三醇15-20％，甘羥鋁0.2％～0.4％，依地酸鈣鈉0.4％～0.6％，卡波姆934 1％～1.5％、羥丙基甲基纖維素(HPMC)1.5～3％，pH調節劑、抗壞血酸1～2％，煙酰胺0.05％～0.1％；填充劑1～3％以及余量的水，水相成分與水形成水凝膠，填充劑分散填充于水凝膠中，油相成分乳化分散于水凝膠中形成藥物儲庫，所述pH調節劑為氫氧化鈉，所述氫氧化鈉將水相成分的pH調節至5.5-6.0。

所述一種洛索洛芬鈉巴布劑，其特征是所述生育酚乙酸酯用量占藥物儲庫的0.05％～0.07％，所說抗壞血酸用量占藥物儲庫的1％～1.2％，煙酰胺用量占藥物儲庫用量的0.08％～0.1％。

所述部分中和聚乙烯酸鈉為NP700。所述填充劑為高嶺土。