[發明專利]一種傳遞活性物質的氨基化殼聚糖-聚丙烯酸水凝膠制備方法

在審

• 申請號: 201810084826.9
• 申請日: 2018-01-29
• 公開（公告）號: CN108295028A
• 公開（公告）日: 2018-07-20
• 發明（設計）人: 歐陽小琨
• 申請（專利權）人: 浙江海洋大學
• 主分類號: A61K9/06
• 分類號: A61K9/06;A61K47/36;A61K31/196
• 代理公司: 杭州九洲專利事務所有限公司 33101
• 代理人: 翁霽明

一種傳遞活性物質的氨基化殼聚糖?聚丙烯酸水凝膠制備方法，它采用甲殼素作為原始原料，經過脫乙酰化，得到殼聚糖，然后氨基化，得到新的溶解性較好的氨基化殼聚糖，所述的氨基化殼聚糖通過交聯丙烯酸，得到藥物載體水凝膠，將模型藥物封裝在載體水溶膠中，形成一個復合體；所述的模型藥物為雙氯芬酸鈉，所述的氨基化殼聚糖通過一鍋法混合加入交聯劑丙烯酸、引發劑以及基質后，在60—70℃溫度下、經過2—5h的交聯反應得到藥物載體水凝膠；它具有制備方法簡單可行，制備得到的載藥微球達到一定要求，藥物能夠穿過酸性胃液，到達結腸，具有緩慢釋放，靶向治療作用等特點。

技術領域

本發明涉及的是一種傳遞活性物質的氨基化殼聚糖-聚丙烯酸水凝膠制備方法，屬于生物制藥技術領域。

背景技術

口服給藥是目前最常見，最有效的藥物治療途徑，但對某些藥物來說，口服給藥具有許多缺點，如這些藥物會在酸性胃液或體內酶液介質中分解，從而失去治療效果。近年來, 控釋載藥體系的研究，在醫學和制藥領域具有顯著增長，這些系統旨在改善藥物療法,減少副作用, 增加藥物的預期治療效果。許多文獻已發表了運用相應的材料和方法, 制備控釋藥物運載系統, 但不幸的是, 大多方法采用有害原材料，制備方法復雜，不具有實際應用價值。

發明內容

本發明的目的在于克服現有技術存在的不足，而提供一種制備方法簡單可行，制備得到的載藥微球達到一定要求，藥物能夠穿過酸性胃液，到達結腸，具有緩慢釋放，靶向治療作用的傳遞活性物質的氨基化殼聚糖-聚丙烯酸水凝膠制備方法。

本發明的目的是通過如下技術方案來完成的，一種傳遞活性物質的氨基化殼聚糖-聚丙烯酸水凝膠制備方法，它采用甲殼素作為原始原料，經過脫乙酰化，得到殼聚糖，然后氨基化，得到新的溶解性較好的氨基化殼聚糖，所述的氨基化殼聚糖通過交聯丙烯酸，得到藥物載體水凝膠，將模型藥物封裝在載體水溶膠中，形成一個復合體。

作為優選：所述的模型藥物為雙氯芬酸鈉，所述的氨基化殼聚糖通過一鍋法混合加入交聯劑丙烯酸、引發劑以及基質后，在60—70℃溫度下、經過2—5h的交聯反應得到藥物載體水凝膠。

本發明應用于藥物傳送系統的材料，研究最多的目前是一類pH 敏感的水凝膠，因為他們大部分屬于天然多糖，具有無毒性，生物降解性，生物相容性，吸水溶脹性比較好，這些水凝膠被作為受控釋材料，進入胃腸道后，在不同pH下，釋放藥物效率不同，達到我們所需的緩釋靶向給藥治療作用。

本發明具有制備方法簡單可行，制備得到的載藥微球達到一定要求，藥物能夠穿過酸性胃液，到達結腸，具有緩慢釋放，靶向治療作用等特點。

具體實施方式

下面將結合具體實施例對本發明作詳細的介紹：本發明所述的一種傳遞活性物質的氨基化殼聚糖-聚丙烯酸水凝膠制備方法，它采用甲殼素作為原始原料，經過脫乙酰化，得到殼聚糖，然后氨基化，得到新的溶解性較好的氨基化殼聚糖，所述的氨基化殼聚糖通過交聯丙烯酸，得到藥物載體水凝膠，將模型藥物封裝在載體水溶膠中，形成一個復合體。

作為一種優選的實施例，本發明所述的模型藥物為雙氯芬酸鈉，所述的氨基化殼聚糖通過一鍋法混合加入交聯劑丙烯酸、引發劑以及基質后，在60—70℃溫度下、經過2—5h的交聯反應得到藥物載體水凝膠。

實施例：

本發明的原料采用甲殼素經過脫乙酰化，得到殼聚糖，然后氨基化，得到新的溶解性較好的氨基化殼聚糖，在體內可降解，無毒，生物相容性好。

本發明通過一鍋法混合加入交聯劑，引發劑和基質，在65度情況下經過三個小時即可得到產物。制備得到的水凝膠載藥達到一定要求，藥物能夠穿過酸性胃液，到達結腸，具有緩慢釋放，靶向治療作用。