[發明專利]芳香丙酸類衍生物、及其制備方法和用途有效
| 申請號: | 201810084723.2 | 申請日: | 2018-01-29 |
| 公開(公告)號: | CN110092774B | 公開(公告)日: | 2022-04-08 |
| 發明(設計)人: | 郭彬;謝欣;李靜雅;楊玉社;郭世猛;黃晶 | 申請(專利權)人: | 中國科學院上海藥物研究所 |
| 主分類號: | C07D319/20 | 分類號: | C07D319/20;C07D407/12;C07D405/12;C07D321/10;C07D413/12;C07D327/06;C07D311/58;A61K31/357;A61K31/39;A61K31/422;A61K31/4178;A61K31/4192;A61K31/353 |
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| 摘要: | |||
| 搜索關鍵詞: | 芳香 丙酸 衍生物 及其 制備 方法 用途 | ||
1.通式(I)所示的化合物或其互變異構體、外消旋體、對映異構體、非對映異構體、其混合物形式及其藥學上可接受的鹽,
其中,
R1選自C2-C6炔基、C1-C6烷氧基、苯基、3-8元雜芳基;R1任選地被一個或多個選自下組的基團取代:鹵素、C1-C6烷基;
R2、R3各自獨立地選自氫、鹵素;
R4、R5、R6、R7各自獨立地為氫、鹵素、氰基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、苯基;R4、R5、R6、R7各自獨立任選地被一個或多個選自下組的基團取代:鹵素、羥基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基;
L1為苯基;
X、Y各自獨立地選自-CH2-、-O-、-S-、-OCH2-、-CH2O-;
Z為-O-或-NH-。
2.如權利要求1所述的化合物,其特征在于,R1選自乙炔基、1-丙炔基、2-丙炔基、甲氧基、乙氧基、丙氧基、苯基、5-6元雜芳基;R1任選地被一個或多個選自下組的基團取代:鹵素、C1-C6烷基。
3.如權利要求1所述的化合物,其特征在于,R4、R5、R6、R7各自獨立地為氫、氟、氯、溴、碘、氰基、C1-C6烷基、甲氧基、乙氧基、丙氧基、苯基;R4、R5、R6、R7各自獨立任選地被一個或多個選自下組的基團取代:鹵素、羥基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基。
4.如權利要求1所述的化合物,其特征在于,R1任選地被一個或多個選自下組的基團取代:氟、氯、溴、碘、C1-C6烷基;
R4、R5、R6、R7各自獨立任選地被一個或多個選自下組的基團取代:氟、氯、溴、碘、C1-C6烷基、甲氧基、乙氧基、丙氧基。
5.如權利要求1所述的化合物,其特征在于,R2、R3各自獨立地選自氫、氟、氯、溴或碘。
6.如權利要求1所述的化合物,其特征在于,與Y相連的手性碳的構型為S或R型。
7.如權利要求1所述的化合物,其特征在于,與R1相連的手性碳的構型為S或R型。
8.一種化合物或其互變異構體、外消旋體、對映異構體、非對映異構體、其混合物形式及其藥學上可接受的鹽,其特征在于,所述化合物為:
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