[發明專利]包含三縮四乙二醇的外用局部異噁唑啉制劑

在審

• 申請號: 201810083356.4
• 申請日: 2011-12-22
• 公開（公告）號: CN108125951A
• 公開（公告）日: 2018-06-08
• 發明（設計）人: S.富克斯;A.R.赫克羅思;R.米勒;H.威廉斯;H.佐勒
• 申請（專利權）人: 英特維特國際股份有限公司
• 主分類號: A61K31/42
• 分類號: A61K31/42;A61K31/365;A61P33/14;A61P37/08;A61P17/00;A61P7/06
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司 72001
• 代理人: 溫宏艷;萬雪松

1.用于噴滴或澆潑給予的外用局部制劑，其用于治療或預防狗或貓中的蜱和跳蚤侵襲，其包含有效量的具有下式的4-[5-(3,5-二氯苯基)-5-三氟甲基-4,5-二氫異噁唑-3-基]-2-甲基-N-[(2,2,2-三氟-乙基氨基甲酰基)-甲基]-苯甲酰胺，

化合物A,

和獸醫可接受的液體載體媒介物，其中所述液體載體媒介物包含三縮四乙二醇作為溶劑和共溶劑，所述共溶劑選自二甲基亞砜、丙酮、二甲基乙酰胺、N,N-二乙基-3-甲基苯甲酰胺、乙醇、桉油精、二丙二醇單甲醚、甲基乙基酮、L-乳酸乙酯及至少兩種這些共溶劑的混合物，

所述制劑包含20-35% w/v的化合物A，以對于貓為0.4 ml至2.0 ml每次給藥并且對于狗為0.4 ml至5.0 ml的施用體積；和

所述制劑允許對于蜱和跳蚤達長效功效，所以所述治療可以每1個月、每2個月、3個月、4個月、5個月或6個月進行一次，同時為美容可接受的。

2.如權利要求1所述的外用局部制劑，其中所述液體載體媒介物包含三縮四乙二醇作為溶劑并且噴滴組合物中的有機共溶劑為丙酮、L-乳酸乙酯、二甲基亞砜、二甲基乙酰胺和N,N-二乙基-3-甲基苯甲酰胺中至少兩種的混合物。

3.如權利要求1所述的外用局部制劑，其中所述獸醫可接受的液體載體包含丙酮、L-乳酸乙酯、二甲基亞砜、二甲基乙酰胺和N,N-二乙基-3-甲基苯甲酰胺中的至少兩種的共溶劑。

4.如權利要求1至3中任一項所述的外用局部制劑，其中所述液體載體媒介物包含比例為約1-50% w/v的三縮四乙二醇。

5.如權利要求1至4中任一項所述的外用局部制劑，其中所述組合物另外包含有效量的選自莫西菌素、美貝霉素肟、塞拉菌素、埃瑪菌素、拉替菌素和雷皮菌素或其鹽的大環內酯化合物和/或選自苯氧威、虱螨脲、除蟲脲、雙苯氟脲、殺鈴脲、啶蜱脲、滅蠅胺、烯蟲酯和蚊蠅醚的昆蟲生長調節劑化合物。

6.如權利要求5所述的外用局部制劑，其中所述組合物另外包含有效量的莫西菌素。

7.如權利要求1至6中任一項所述的外用局部制劑，其中所述制劑包含約28% w/v的4-[5-(3,5-二氯苯基)-5-三氟甲基-4,5-二氫異噁唑-3-基]-2-甲基-N-[(2,2,2-三氟-乙基氨基甲酰基)-甲基]-苯甲酰胺。

8.如權利要求1至7中任一項所述的外用局部制劑，其中所述液體載體媒介物包含約15至20% w/v的三縮四乙二醇、約5至25 % v/v的N,N-二乙基-3-甲基苯甲酰胺、約10至50% v/v的二甲基乙酰胺和約10至20% v/v的丙酮。

9.如權利要求1至8中任一項所述的外用局部制劑，其用于治療動物的寄生蟲病。

10.如權利要求9所述的外用局部制劑，其中所述寄生蟲病是貧血或跳蚤過敏性皮炎。

11.試劑盒，其包含權利要求1至10中任一項所述的外用局部制劑，和下列中的一種或多種：診斷工具、給予組合物的說明、用于給予組合物的裝置、包含待混合或結合組合物給予的賦形劑或其它活性成分的容器或記憶輔助物。