[發(fā)明專利]野漆樹苷在制備抗微小隱孢子蟲藥物中的應(yīng)用

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• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201810082302.6
• 申請(qǐng)日: 2018-01-29
• 公開（公告）號(hào): CN108125975A
• 公開（公告）日: 2018-06-08
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 李娟;廖申權(quán);孫銘飛;吳彩艷;戚南山;呂敏娜;林栩慧;胡俊菁;于林增;劉寶臻
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 廣東省農(nóng)業(yè)科學(xué)院動(dòng)物衛(wèi)生研究所
• 主分類號(hào): A61K31/7048
• 分類號(hào): A61K31/7048;A61P33/02;A23K20/121
• 代理公司: 廣州嘉權(quán)專利商標(biāo)事務(wù)所有限公司 44205
• 代理人: 胡輝

本發(fā)明公開了野漆樹苷及其藥學(xué)上可接受的衍生物在制備抗微小隱孢子蟲藥物中的應(yīng)用。將野漆樹苷與可接受的輔料，制成散劑，添加至飼料中，混勻，按日常飼料量喂食小鼠；或?qū)⒁捌針滠罩瞥梢捌針滠账苄苑蹌?，溶于水中，按日常飲水量喂食小鼠，使得小鼠中微小隱孢子蟲感染后的卵囊數(shù)減少70％以上。該實(shí)驗(yàn)證實(shí)野漆樹苷具有較好的抗微小隱孢子蟲的作用。同時(shí)，野漆樹苷易于制備，提取成本相對(duì)較低，易于開發(fā)為低成本的抗微小隱孢子蟲藥物或飼料添加劑。

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及一類化合物的新應(yīng)用，特別涉及野漆樹苷在制備抗微小隱孢子蟲藥物中的應(yīng)用。

背景技術(shù)

微小隱孢子蟲(Cryptosporidium parvum)可引起人和動(dòng)物發(fā)生嚴(yán)重水樣腹瀉的隱孢子蟲病(Cryptosporidiosis)。呈世界性分布，主要通過糞-口途徑經(jīng)水源、空氣、食物等傳播，以胃腸黏膜上皮細(xì)胞損傷性腹瀉為典型臨床癥狀，引起低齡動(dòng)物生產(chǎn)性能下降或死亡，對(duì)于嬰幼兒和免疫缺陷患者可致慢性、致死性疾病。目前該病已被列為世界最常見的六種腹瀉疾病之一，由隱孢子蟲感染引起的兒童腹瀉已經(jīng)成為僅次于輪狀病毒感染的第二大腹瀉病因，也是引發(fā)1-2歲嬰幼兒感染死亡的主要原因。同時(shí)，隱孢子蟲感染對(duì)艾滋病患者的致死率高達(dá)61％左右，亦是誘發(fā)艾滋病病人死亡的重要因素之一。微小隱孢子蟲感染性卵囊對(duì)于公共飲用水源常用的氯化物類消毒劑都具備很強(qiáng)的抵抗能力，在最嚴(yán)重的一次由于飲水污染隱孢子蟲卵囊而爆發(fā)的病例中，40多萬人受感染，100人死亡。在我國江蘇、浙江、安徽、福建、內(nèi)蒙古、云南、四川及山東等省均已證實(shí)有該病存在。盡管隱孢子蟲病給人和動(dòng)物的健康所帶來的危害已經(jīng)達(dá)成全球共識(shí)，但目前尚未發(fā)現(xiàn)對(duì)其完全有效的藥物。文獻(xiàn)報(bào)道大蒜素、巴龍霉素治療，有一定療效。

野漆樹苷(英文名：Rhoifolin)，該化合物的分子式是C₂₇H₃₀O₁₄，分子量578.5318，CAS登錄號(hào)：17306-46-6。野漆樹苷主要來源于蕓香科植物，如化橘紅、山香圓及鳳尾草等植物中的一種黃酮類成分。具有抗炎、抗氧化、抗癌、降血壓和心率以及神經(jīng)氨酸酶抑制作用等生物活性，具有較好的開發(fā)前景。研究報(bào)道野漆樹苷能顯著提高雷公藤甲素?fù)p傷的人系L02肝細(xì)胞存活率，能有效降低雷公藤甲素肝損傷模型血清AST、ALT水平，顯著提高SOD、GST、GSH-Px水平，降低MDA水平，并能明顯改善肝組織的病理學(xué)損傷。SOD、GST、GSH-Px等指標(biāo)表明野漆樹苷保肝機(jī)制與抗過氧化清除自由基，促進(jìn)肝細(xì)胞的再生和修復(fù)有關(guān)。目前為止尚未有野漆樹苷具有抗微小隱孢子蟲作用的報(bào)導(dǎo)。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明的目的在于野漆樹苷在制備抗微小隱孢子蟲藥物中的應(yīng)用。

本發(fā)明所采取的技術(shù)方案是：

野漆樹苷及其藥學(xué)上可接受的衍生物在制備抗微小隱孢子蟲藥物中的應(yīng)用。

野漆樹苷及其藥學(xué)上可接受的衍生物在制備抗微小隱孢子蟲卵囊藥物中的應(yīng)用。

野漆樹苷及其藥學(xué)上可接受的衍生物在制備飼料添加劑中的應(yīng)用。

一種抗微小隱孢子蟲的藥物，該藥物中含有野漆樹苷或其藥學(xué)上可接受的衍生物。

本發(fā)明的有益效果是：通過將野漆樹苷與可接受的輔料，制成散劑，添加至飼料中，混勻，按日常飼料量喂食小鼠；或?qū)⒁捌針滠罩瞥梢捌針滠账苄苑蹌苡谒校慈粘ｏ嬎课故承∈?。?dòng)物感染實(shí)驗(yàn)證實(shí)添加野漆樹苷具有較好的抗隱孢子蟲的作用。同時(shí)，野漆樹苷易于制備，提取成本相對(duì)較低，易于開發(fā)為低成本的抗微小隱孢子蟲藥物或飼料添加劑。

具體實(shí)施方式

下面結(jié)合具體的實(shí)施例對(duì)本說明作進(jìn)一步的說明，但并不局限如此。

實(shí)施例1

野漆樹苷散劑的制備：取3.2g野漆樹苷(含量不低于98％)和96.8g淀粉混勻，即可。野漆樹苷購自上海源葉生物技術(shù)有限公司，貨號(hào)：B21484。