[發明專利]芳香雜環化合物、其中間體、制備方法、藥物組合物和應用

有效

• 申請號: 201810068775.0
• 申請日: 2018-01-24
• 公開（公告）號: CN110066276B
• 公開（公告）日: 2020-09-18
• 發明（設計）人: 許祖盛;樓楊通;陳麗;曾坤;孫慶瑞;雷小莉
• 申請（專利權）人: 上海瓔黎藥業有限公司
• 主分類號: C07D471/04
• 分類號: C07D471/04;C07F5/02;C07D213/64;A61K31/4427;A61K31/437;A61P35/00;A61P35/02;A61P35/04;A61P31/12;A61P13/12;A61P3/10;A61P19/10;A61P19/02;A61P1
• 代理公司: 上海弼興律師事務所 31283
• 代理人: 薛琦;袁紅

1.一種通式I所示的芳香雜環化合物或其藥學上可接受的鹽：

其中，

為

環Q中，R^q1、R^q2、R^q3、R^q4、R^q5、R^q6、R^q7、R^q8、R^q11、R^q12、R^q13、R^q14、R^q15、R^q16、R^q17、R^q18和R^q19各自獨立地為氫、氘、鹵素或C_1-6烷基；

Q³和Q³¹獨立地為S或O；

Q⁴和Q⁴¹獨立地為CR^q23或N；R^q23與R^q1定義相同；

或者相鄰的兩個R^qx和與其相連的原子一起形成環狀結構；所述的環狀結構為苯基；

相鄰的兩個R^qx是指R^q5和R^q6；

為

環A中，R³、R³¹、R³²、R³³、R^3a、R^3a1、R^3b、R^3b1、R^3c、R^3c1、R^3c2、R^3d、R^3d1、R^3d2、R^3e、R^3e1、R^3f、R^3f1、R^3f2、R^3g和R^3g1各自獨立地為氫、C_1-6烷基或鹵素取代的C_1-6烷基，所述的鹵素的個數為一個或多個；

R²為氫、C_1-6烷基或C_3-10環烷基；

為

環B中，R^5a、R^5a1和R^5a2各自獨立地為氫、氘或鹵素；

R^6a為氫、鹵素、-C(O)OR⁶⁶或-C(O)NR^a69R^a610；R⁶⁶為氫或C_1-6烷基；R^a69和R^a610獨立地為氫或C_1-6烷基；

R⁸獨立地為氫、氘或鹵素。

2.如權利要求1所述的通式I所示的芳香雜環化合物或其藥學上可接受的鹽，其特征在于，

所述的鹵素為F、Cl、Br或I；

和/或，所述的鹵素取代的C_1-6烷基中的C_1-6烷基和所述的C_1-6烷基獨立地為C_1-4烷基；所述的C_1-4烷基優選甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、異丁基、或叔丁基；

和/或，所述的C_3-10環烷基獨立地為環丙基、環丁基、環戊基、環己基、環庚基、環辛基、環壬基、環癸基、雙環[3.1.1]庚烷基、雙環[2.2.1]庚烷基、雙環[2.2.2]辛烷基、雙環[3.2.2]壬烷基、雙環[3.3.1]壬烷基或雙環[4.2.1]壬烷基。