[發(fā)明專(zhuān)利]獨(dú)一味總環(huán)烯醚萜苷提取物、提取方法及其應(yīng)用

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201810065550.X
• 申請(qǐng)日: 2018-01-23
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN108159114B
• 公開(kāi)（公告）日: 2021-07-27
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 潘正
• 申請(qǐng)（專(zhuān)利權(quán)）人: 重慶醫(yī)科大學(xué)
• 主分類(lèi)號(hào): C07H17/04
• 分類(lèi)號(hào): C07H17/04;C07H1/08;C07D311/02;C07D493/04;A61K36/53;A61P17/02
• 代理公司: 重慶輝騰律師事務(wù)所 50215
• 代理人: 王海軍

本發(fā)明提供獨(dú)一味為原料的總環(huán)烯醚萜苷提取物、含該提取物的藥物組合物以及該提取物的制備方法及應(yīng)用；本發(fā)明提取物中總環(huán)烯醚萜苷類(lèi)化合物的含量大于等于70％，其中Phlorigidoside C、胡麻屬苷、山梔子苷甲酯和8?O?乙酰山梔子苷甲酯在提取物中的含量分別為大于等于10％、大于等于7％、大于等于10％和大于等于15％；獨(dú)一味總環(huán)烯醚萜苷提取物的制備方法簡(jiǎn)單，無(wú)需經(jīng)聚酰胺吸附除去總黃酮類(lèi)成分，通過(guò)優(yōu)化大孔吸附樹(shù)脂洗脫的極性有機(jī)溶劑濃度獲得總環(huán)烯醚萜苷類(lèi)化合物，且含量高；本發(fā)明獨(dú)一味總環(huán)烯醚萜苷提取物可促進(jìn)創(chuàng)傷愈合，可作為治療手術(shù)損傷、意外創(chuàng)傷等疾病的有效活性成分而用于制備促進(jìn)創(chuàng)傷愈合藥物。

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及一種從中藥中提取活性成分及其制備方法和應(yīng)用，特別涉及一種具有促進(jìn)創(chuàng)傷愈合作用的獨(dú)一味為原料的總環(huán)烯醚萜苷提取物、含該提取物的藥物組合物以及該提取物的制備方法及其用途。

背景技術(shù)

創(chuàng)傷是人們?nèi)粘Ｉ钪斜容^常見(jiàn)的意外傷害，交通事故、廠礦事故、自然災(zāi)害及手術(shù)損傷等，均會(huì)給人們帶來(lái)不同程度的傷害。目前，臨床處理創(chuàng)傷的方法主要以縫合術(shù)、清創(chuàng)術(shù)及抗感染等治療措施，但仍然缺乏加速創(chuàng)傷愈合的有效方法和安全有效刺激傷口修復(fù)的活性物質(zhì)，雖然近年來(lái)研究報(bào)道多種生長(zhǎng)因子可促進(jìn)傷口愈合，但這些物質(zhì)價(jià)格昂貴，劑量和安全問(wèn)題難以把握；物理療法如微波、紅外線、激光等，存在色素沉著、過(guò)敏和療效不明確等因素，不利于患者接受。

獨(dú)一味為唇形科植物獨(dú)一味Lamiophlomis rotata(Benth.)Kudo的干燥地上部分。是藏、蒙、納西等民族廣泛應(yīng)用的民間草藥,獨(dú)一味制劑臨床主要用于多種外科手術(shù)后的刀口創(chuàng)傷、出血等疾病的治療，療效確切，且安全性好。目前臨床所用獨(dú)一味單方制劑，多以獨(dú)一味水提液濃縮后制成，組成成分復(fù)雜，含有黃酮、環(huán)烯醚萜和苯乙醇苷約50個(gè)成分，促進(jìn)皮膚損傷的作用的活性成分物質(zhì)基礎(chǔ)不明確，相關(guān)產(chǎn)品粗、大、黑，難以進(jìn)行活性成分的質(zhì)量控制，更難以保障臨床的安全性，有效性。鑒于上述原因，申請(qǐng)人對(duì)獨(dú)一味提取物的不同提取組分進(jìn)行了藥理藥效學(xué)研究，發(fā)現(xiàn)了獨(dú)一味提取物具有促進(jìn)創(chuàng)傷愈合作用的活性物質(zhì)為其中的環(huán)烯醚萜苷類(lèi)，進(jìn)一步研究發(fā)現(xiàn)環(huán)烯醚萜苷提取物，可以促進(jìn)新生毛細(xì)血管生成，顯著提高創(chuàng)面組織血管內(nèi)皮生長(zhǎng)因子(VEGF)和表皮生長(zhǎng)因子(EGF)表達(dá)的作用，從而能夠快速促進(jìn)創(chuàng)傷愈合。

申請(qǐng)?zhí)枮?00410011679.0公開(kāi)了獨(dú)一味中總環(huán)烯醚萜苷的提取方法，但提取方法復(fù)雜。申請(qǐng)?zhí)枮?01510061896.9和201210284046.1的專(zhuān)利公開(kāi)了由獨(dú)一味等10多味中藥組成的中藥復(fù)方用于促進(jìn)創(chuàng)傷愈合；申請(qǐng)?zhí)枮?01410349693.5的專(zhuān)利公開(kāi)了由獨(dú)一味總環(huán)烯醚萜苷提取物在治療便秘藥物中的應(yīng)用；申請(qǐng)?zhí)枮?01010275547.4的專(zhuān)利公開(kāi)了由獨(dú)一味提取物和氫溴酸高烏甲素為原料組成的用于抗炎鎮(zhèn)痛作用的藥物組合。但目前尚未有單獨(dú)將獨(dú)一味中以環(huán)烯醚萜苷類(lèi)成分為活性成分用于快速促進(jìn)創(chuàng)傷愈合的報(bào)道。

發(fā)明內(nèi)容

鑒于此，本發(fā)明的目的之一是提供一種獨(dú)一味總環(huán)烯醚萜苷提取物，所述提取物中的總環(huán)烯醚萜苷類(lèi)化合物的含量大于等于70％，所述總環(huán)烯醚萜苷類(lèi)化合物中的Phlorigidoside C、胡麻屬苷、山梔子苷甲酯和8-O-乙酰山梔子苷甲酯在所述提取物中的含量分別為大于等于10％、大于等于7％、大于等于10％和大于等于15％；

優(yōu)選地，總環(huán)烯醚萜苷類(lèi)化合物的含量為70％-90％，Phlorigidoside C、胡麻屬苷、山梔子苷甲酯和8-O-乙酰山梔子苷甲酯的含量分別為10％-20％、7％-14％、10％-20％和15％-30％。

本發(fā)明的目的之二是提供一種藥物組合物，所述藥物組合物含有上述獨(dú)一味總環(huán)烯醚萜苷提取物為活性成分，加上藥學(xué)上可接受的載體或輔助性成分制備而成的藥劑，藥劑的劑型為片劑、膠囊劑、散劑、丸劑、顆粒劑、蜜煉膏劑、外用制劑等。