[發明專利]獨一味總環烯醚萜苷提取物、提取方法及其應用

有效

• 申請號: 201810065550.X
• 申請日: 2018-01-23
• 公開（公告）號: CN108159114B
• 公開（公告）日: 2021-07-27
• 發明（設計）人: 潘正
• 申請（專利權）人: 重慶醫科大學
• 主分類號: C07H17/04
• 分類號: C07H17/04;C07H1/08;C07D311/02;C07D493/04;A61K36/53;A61P17/02
• 代理公司: 重慶輝騰律師事務所 50215
• 代理人: 王海軍

本發明提供獨一味為原料的總環烯醚萜苷提取物、含該提取物的藥物組合物以及該提取物的制備方法及應用；本發明提取物中總環烯醚萜苷類化合物的含量大于等于70％，其中Phlorigidoside C、胡麻屬苷、山梔子苷甲酯和8?O?乙酰山梔子苷甲酯在提取物中的含量分別為大于等于10％、大于等于7％、大于等于10％和大于等于15％；獨一味總環烯醚萜苷提取物的制備方法簡單，無需經聚酰胺吸附除去總黃酮類成分，通過優化大孔吸附樹脂洗脫的極性有機溶劑濃度獲得總環烯醚萜苷類化合物，且含量高；本發明獨一味總環烯醚萜苷提取物可促進創傷愈合，可作為治療手術損傷、意外創傷等疾病的有效活性成分而用于制備促進創傷愈合藥物。

技術領域

本發明涉及一種從中藥中提取活性成分及其制備方法和應用，特別涉及一種具有促進創傷愈合作用的獨一味為原料的總環烯醚萜苷提取物、含該提取物的藥物組合物以及該提取物的制備方法及其用途。

背景技術

創傷是人們日常生活中比較常見的意外傷害，交通事故、廠礦事故、自然災害及手術損傷等，均會給人們帶來不同程度的傷害。目前，臨床處理創傷的方法主要以縫合術、清創術及抗感染等治療措施，但仍然缺乏加速創傷愈合的有效方法和安全有效刺激傷口修復的活性物質，雖然近年來研究報道多種生長因子可促進傷口愈合，但這些物質價格昂貴，劑量和安全問題難以把握；物理療法如微波、紅外線、激光等，存在色素沉著、過敏和療效不明確等因素，不利于患者接受。

獨一味為唇形科植物獨一味Lamiophlomis rotata(Benth.)Kudo的干燥地上部分。是藏、蒙、納西等民族廣泛應用的民間草藥,獨一味制劑臨床主要用于多種外科手術后的刀口創傷、出血等疾病的治療，療效確切，且安全性好。目前臨床所用獨一味單方制劑，多以獨一味水提液濃縮后制成，組成成分復雜，含有黃酮、環烯醚萜和苯乙醇苷約50個成分，促進皮膚損傷的作用的活性成分物質基礎不明確，相關產品粗、大、黑，難以進行活性成分的質量控制，更難以保障臨床的安全性，有效性。鑒于上述原因，申請人對獨一味提取物的不同提取組分進行了藥理藥效學研究，發現了獨一味提取物具有促進創傷愈合作用的活性物質為其中的環烯醚萜苷類，進一步研究發現環烯醚萜苷提取物，可以促進新生毛細血管生成，顯著提高創面組織血管內皮生長因子(VEGF)和表皮生長因子(EGF)表達的作用，從而能夠快速促進創傷愈合。

申請號為200410011679.0公開了獨一味中總環烯醚萜苷的提取方法，但提取方法復雜。申請號為201510061896.9和201210284046.1的專利公開了由獨一味等10多味中藥組成的中藥復方用于促進創傷愈合；申請號為201410349693.5的專利公開了由獨一味總環烯醚萜苷提取物在治療便秘藥物中的應用；申請號為201010275547.4的專利公開了由獨一味提取物和氫溴酸高烏甲素為原料組成的用于抗炎鎮痛作用的藥物組合。但目前尚未有單獨將獨一味中以環烯醚萜苷類成分為活性成分用于快速促進創傷愈合的報道。

發明內容

鑒于此，本發明的目的之一是提供一種獨一味總環烯醚萜苷提取物，所述提取物中的總環烯醚萜苷類化合物的含量大于等于70％，所述總環烯醚萜苷類化合物中的Phlorigidoside C、胡麻屬苷、山梔子苷甲酯和8-O-乙酰山梔子苷甲酯在所述提取物中的含量分別為大于等于10％、大于等于7％、大于等于10％和大于等于15％；

優選地，總環烯醚萜苷類化合物的含量為70％-90％，Phlorigidoside C、胡麻屬苷、山梔子苷甲酯和8-O-乙酰山梔子苷甲酯的含量分別為10％-20％、7％-14％、10％-20％和15％-30％。

本發明的目的之二是提供一種藥物組合物，所述藥物組合物含有上述獨一味總環烯醚萜苷提取物為活性成分，加上藥學上可接受的載體或輔助性成分制備而成的藥劑，藥劑的劑型為片劑、膠囊劑、散劑、丸劑、顆粒劑、蜜煉膏劑、外用制劑等。